Ципрофибрат

Молекула Ципрофибрата

Гиполипидемический препарат, снижающий концентрацию холестерина VLDL и LDL, а также триглицеридов. В тоже время повышает концентрацию холестерина HDL. Препарат используется в сочетании с диетой и другими нефармакологическими методами лечения. Действует путем связывания с ядерными рецепторами PPARA, активируя их, что приводит к увеличению или ингибированию активности генов, участвующих в метаболизме липопротеина. Соединение с рецепторами приводит к увеличению экспрессии гена, отвечающего за синтез липопротеинлипазы, и в результате, к усилению катаболизма триглицеридов и снижению их концентрации в плазме; кроме того, к увеличению активности ферментов бета-окисления жирных кислот, что приводит к снижению синтеза триглицеридов в печени, а также к увеличению производства аполипопротеина A-I и A-II и, таким образом, синтеза HDL. Кроме того, взаимодействие препарата и PPARA ингибирует синтез аполипопротеина C-III. В результате, печень производит ЛПОНП (VLDL) нормального размера и состава вместо крупных частиц ЛПОНП, которые являются источником атерогенной фракции липопротеинов высокой плотности, так называемых, мелких плотных ЛПНП. Ципрофибрат смещает спектр ЛПНП в сторону нормальных частиц. Длительное эффективное лечения (со значительным снижением уровня холестерина в сыворотке крови) может привести к значительному сокращению или даже полному исчезновению холестериновых отложений (ксантом). Ципрофибрат обладает антитромбоцитарным и фибринолитическим эффектом, а также улучшает толерантность к глюкозе. Фибраты могут облегчить эпизоды ишемической болезни сердца, однако не приводят к снижению смертности при использовании в первичной и вторичной профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. После перорального применения ципрофибрат быстро и почти полностью всасывается, tmax составляет около 2 часов, t1/2 – примерно 17 часов. В значительной степени связывается с белками плазмы. Выводится с мочой в неизмененном виде или в виде соединений с глюкуроновой кислотой.

Дополнение к диете и к другим нефармакологическим видам терапии (например, физическим упражнениям, снижению массы тела) при лечении тяжелой формы гипертриглицеридемии с низким уровнем холестерина высокой плотности (ЛПВП) или без него, а также для лечения смешанной гиперлипидемии в случае, если использование статинов противопоказано.

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, почечная или печеночная недостаточность, беременность, период лактации. Не следует использовать в сочетании с другими фибратами. После применения фибратов были случаи повреждения мышц, в том числе единичные случаи возникновения рабдомиолиза. Риск таких побочных реакций может быть выше у пациентов с почечной недостаточностью или гипоальбуминемией, например, при нефротическом синдроме, а также при использовании других фибратов или статинов. Не следует превышать дозу 100 мг/день, потому что побочные эффекты, связанные с повреждением мышц, напрямую зависят от дозы. При возникновении мышечных болей неясной этиологии или ослабления мышц следует измерить активность креатинкиназы КФК, в случае диагностирования миопатии или значительного увеличения активности креатинкиназы КФК (более, чем в 5 раз превышающей верхнюю границу нормы ) применение препарата следует прекратить. У пациентов с гипотиреозом могут произойти вторичные патологические изменения в составе липидов в крови, которые следует скорректировать до начала лечения ципрофибратом. В ходе гипотиреоза может развиться миопатия, что в дальнейшем может привести к усилению токсического влияния фибратов на мышцы. Соблюдать осторожность пациентам, применяющим пероральные антикоагулянты; следует контролировать параметры коагуляции (INR). Если по истечении 3–6 месяцев лечения не произошла нормализация концентрации липидов в крови, следует рассмотреть применение дополнительной терапии или изменение способа лечения. Нет информации относительно безопасности применения препарата у детей. У некоторых пациентов наблюдалось временное, как правило,увеличение трансаминаз; рекомендуется периодический контроль функции печени (каждые 3 месяца в течение первых 12 месяцев лечения); в случае увеличения активности сывороточных трансаминаз (более, чем троекратное превышение верхней границы нормы) применение препарата следует прекратить. Препараты, содержащие лактозу, не следует использовать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или первичным нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

Не использовать параллельно с другими фибратами в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и фармакодинамического антагонизма. Препарат усиливает действие пероральных антикоагулянтов, повышая риск кровотечения; рекомендуется частый контроль протромбинового времени во время лечения и по истечении 8 дней после его окончания; доза антикоагулянта регулируется в зависимости от протромбинового времени. Может увеличивать эффект пероральных противодиабетических средств. В комбинации со статинами и другими фибратами может вызвать рабдомиолиз, значительное увеличение активности креатинкиназы, повышение концентрации креатина и миоглобинурию, что может привести к острой почечной недостаточности. Поскольку ципрофибрат в значительной степени связывается с белками плазмы, он может вытеснить некоторые препараты из этих соединений; в случае необходимости следует модифицировать дозы этих препаратов (например, антагонистов витамина K).

Расстройства опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: как и в случае применения других фибратов может произойти повреждение мышц (миалгия, болезненная гиперчувствительность мышц, мышечная слабость), включая случаи возникновения рабдомиолиза, иногда серьезные; эти симптомы, как правило, исчезают после прекращения лечения. Расстройства желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, диарея, боли в животе, обычно легкие и умеренные; эти симптомы обычно возникают в начале лечения. Кроме того: сонливость, головная боль, головокружение, выпадение волос, сыпь, крапивница, зуд, светочувствительность, снижение либидо, усталость. В отдельных случаях может произойти увеличение активности трансаминаз, аллергическое воспаление легких, легочный фиброз, камни в желчном пузыре. Очень редко: холестаз, цитолиз. Передозировка ципрофибрата не вызывает специфических симптомов; антидот неизвестен, следует применить симптоматическое лечение. Препарат не выводится путём диализа.

Kaтегория C. Не применять при беременности и в период лактации.

Перорально 100 мг 1 ×/день; препарат предназначен для длительного применения, следует периодически контролировать эффективность лечения.

В случае возникновения сонливости и головокружения может произойти временное ограничение психофизической активности.

• Капсулы Липанор (100 мг)
• Капсулы Липантил 200 М (200 мг)

Препараты, содержащие ципрофибрат, отпускаются в аптеке по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Акинетон (Бипериден) , Гамма-аминомасляная кислота (ГАМК), Аминалон , Зоб (разрастание щитовидной железы) , Орексин (гипокретин) , Остарин/ Ostarine (Enobosarm) ,