Алкалоид, стимулирующий вегетативную нервную систему, обладает действием, аналогичным никотину (агонистическое, антагонистическое и периферийное действие), находящийся, в частности, в семенах ракитника (Laburnum anagyroides). Механизм действия включает: селективное связывание с никотиновыми рецепторами, сродство с рецептором α4β2 в 7 раз превышающее никотин, стимуляция секреции допамина, антагонистический эффект одновременно вводимого никотина. Стимулирует дыхательный и вазомоторный центры, увеличивает секрецию адреналина, повышает артериальное давление, снимает симптомы, возникающие после прекращения применения никотина. После применения перорально препарат быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, достигая максимальной концентрации в сыворотке примерно через час. Небольшой процент дозы метаболизируется. 64% от введенной дозы выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Средний t1 / 2 на этапе элиминации составляет примерно 4 ч, а среднее время пребывания лекарственного средства в организме составляет примерно 6 ч.
Лечение никотиновой зависимости.
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, нестабильная стенокардия, недавно перенесённый инфаркт миокарда или инсульт, клинически значимое нарушение сердечного ритма, беременность, период лактации. Использовать с осторожностью у больных с ишемической болезнью сердца, сердечной недостаточностью, цереброваскулярными заболеваниями, атеросклерозом или другие заболеваниями периферических сосудов, гипертензией, феохромоцитомой, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гипертиреозом, сахарным диабетом, некоторыми формами шизофрении, почечной или печеночной недостаточностью; перед началом лечения следует тщательно оценить соотношение риска к пользе. Препарат может быть использован только лицами с серьезным намерением бросить курить; применение препарата и одновременное курение может привести к усилению побочных эффектов никотина. В связи с ограниченным клиническим опытом не рекомендуется для применения лицам в возрасте до 18 лет и пожилым людям (старше 65 лет). Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, содержат лактозу и не должны применяться лицами с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.
Не использовать параллельно с противотуберкулезными препаратами. Нет клинических данных о взаимодействии с другими препаратами.
Препарат обычно хорошо переносится. Побочные эффекты обычно слабые и умеренные и чаще всего проявляются как расстройства желудочно-кишечного тракта (сухость во рту, боли в животе, тошнота, рвота, изменения вкусовых ощущений, запор, диарея, вздутие живота, жжение языка, изжога, слюнотечение). Также может произойти: повышение аппетита, увеличение веса, перепады настроения и раздражительность. Кроме того, могут появиться: повышенная утомляемость, недомогание, усталость, слезотечение, ускорение или замедление сердечного ритма, повышение артериального давления, головные боли и головокружение, нарушения сна (бессонница, сонливость, вялость, ночные кошмары), беспокойство, трудности с концентрацией внимания, снижение либидо, одышка, кашель, мышечные боли, сыпь, потливость, снижение эластичности кожи, повышение уровня печеночных ферментов. Эти побочные эффекты возникают главным образом в начале лечения и исчезают по его окончании. Они также могут быть вызваны прекращением курения. При передозировке наблюдается тошнота, рвота, учащенное сердцебиение, повышение артериального давления, нарушение дыхания, миоз. Также как при никотиновой интоксикации, следует применить поддерживающее лечение (в случае перевозбуждения можно использовать успокоительные средства или препараты для снижения артериального давления).
Не применять в период беременности и лактации.
Перорально 1,5 мг каждые 2 часа (6 таблеток или капсул/день) в течение 3 дней, 4–12 день каждые 2,5 часа (максимум 5 таблеток или капсул/день), 13–16 день каждые 3 часа (максимум 4 таблетки или капсулы/день), 17–20 каждые 5 часов (максимум 3 таблетки или капсулы/день), 20–25 день 1,5–3 мг/день. Курение следует прекратить не позднее 5 дней после начала лечения, перед началом лечения следует уменьшить количество выкуриваемых сигарет. Во время лечения курить нельзя, поскольку от этого зависит длительность результатов лечения. При отсутствии результатов лечение следует прекратить и попытаться возобновить его через 2-3 месяца.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и обслуживать механическое оборудование.
Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Базилик Священный (Ocimum sanctum) , Каркаде (Суданская роза) , Налтрексон , Фенибут (Ноофен) , Хинаголид ,