Эклония Кава

Эклония Кава – это морская водоросль бурого цвета с высоким содержанием полифенолов (эколов или флоротанинов), которая также является антиоксидантом; ученые исследуют ее на предмет пользы для здоровья.

Эклония Кава – это один из видов морской водоросли, которая прославилась благодаря тому, что является одним из основных источников флороглюцина(специфического антиоксиданта морской флоры). Флороглюцины являются очень мощными антиоксидантами, свойства которых сохранены в пищевых добавках на основе Эклонии. Говорят, что антиоксидантный потенциал флороглюцинов – далеко не единственная причина, по которой люди принимают Эклонию Кава. Прием препарата благотворно влияет на Ваше здоровье, в целом, нормализуя артериальное давление и уровень глюкозы в крови, а также предупреждая развитие воспалительных процессов в организме; полезные свойства Эклонии представляют статистическую ценность, но, с практической точки зрения, не являются чем-то выдающимся. На сегодняшний день, ученые не располагают достаточным количеством научных фактов, подтверждающих пользу приема препарата для здоровья человека, хотя каждый знает, что морские водоросли, вне всякого сомнения, являются «здоровой» пищей. Среди полезных свойств Эклонии Кава также можно выделить ее антиаллергическое действие (которое пока еще полностью не изучено) и противораковые свойства (в основном, в отношении меланомы). Местное применение Эклонии стимулирует рост волос, причем данный вид водоросли является своего рода прорывом в лечении потери волос у мужчин (под действием андрогена) и считается неотъемлемой частью комбинированной терапии при облысении. Не путать с: Кавой (растением, не имеющим отношения к Эклонии Кава) Класс веществ:

• Водяные растения
• Продукты питания

Пищевые продукты на основе Эклонии Кава (в сравнительно небольшом количестве) оказывают благотворное влияние на организм в целом, а также регулируют (незначительно) артериальное давление и уровень глюкозы в крови (100мг); с повышением дозы (что, как правило, происходит при употреблении в пищу самой водоросли) действие препарата усиливается.

Эклония Кава (семейство Бурые водоросли) – это съедобная морская водоросль бурого цвета (наподобие фукуса пузырчатого (ламинарии ); ученые исследуют ее на предмет наличия полезных для здоровья свойств, поскольку она богата полифенолами (18,3% массы сухого продукта).¹⁾ Кроме того, Эклония на 44,9% (максимум) состоит из углеводов и на 28,2% (массы сухого продукта) – из белков (оставшиеся 7,5% - это золы, и 1,2% - липиды). Эти водоросли собирают у берегов островов корейской провинции Чеджу (где их больше всего), откуда впоследствии экспортируют на Мировой продовольственный рынок; Эклонию Кава добывают и в других местах (странах, морях и т.д.).

Эклония Кава, а точнее, ее полифенольная (флор-таниновая) часть (составляющая 18,3% массы сухого продукта), содержит:

• экол, наряду с 2-флороэколом и 7-флороэколом (1,19% массы сухой Эклонии);
• флороглюцин, простейшая флоротаниновая структура (1,3,5-три-гидрокси-бензен);
• ди-экол;
• флорофукофуроэкол;
• 6,6'-би-экол (1,28% массы сухой Эклонии), 8,8'-би-экол и пирогаллол-флороглюцин-6,6'-би-экол;²⁾
• экстонолол;
• 2-O-(2,4,6-три-гидрокси-фенил)-6,6′-би-экол;
• 1-(3',5'-ди-гидрокси-фенокси)-7-(2,4,6-три-гидрокси-фенокси)-2,4,9-три-гидрокси-ди-бензо-1,4-диоксин;
• флоротанин - A, флорофукофуроэкол - A и фуко-ди-флороэтол – G;
• ди-оксино-дегидро-экол;
• фукоидан, (сульфатированный полисахарид).³⁾

Флоротанины – это подгруппа полифенолов, основным элементом которой является ди-бензо-1,4-диоксин; флоротанины не содержатся в наземных растениях⁴⁾, являясь специфическим компонентом различных видов морской бурой водоросли. Эклония Кава, по сути, представляет собой резервуар для флортаниновых структур (содержащихся исключительно в бурых водорослях). В состав Эклонии входит флороглюцин (неотъемлемый элемент морских водорослей в целом), а по содержанию экола и ди-экола этой водоросли нет равных.

«Вентол» - это название препарата на основе экстракта Эклонии Кава, богатой флоротанинами, с добавлением ферментных вытяжек, благодаря которым повышается (пропорционально массе сухого продукта) уровень флороглюцинов (полифенолов), иногда до 50%. «Вискозим» - это полисахарид Эклонии Кава, который расщепляется под действием бактерии Lactobacillus brevis, а также торговое название препарата, который выпускает корпорация Novozyme. В ходе защиты кандидатской диссертации на эту тему было доказано, что вискозим в составе Эклонии расщепляется под действием вышеупомянутой бактерии, а также двух других (Candida utilis и Saccharomyces cerevisiae ), в результате чего уровень окиси азота в макрофагах резко падает (что свидетельствует о наличии у Эклонии Кава противовоспалительных свойств). Как известно, ферментация (вискозима) усиливает антиоксидантное действие Эклонии Кава,⁵⁾ в данном исследовании расщепление осуществлялось под действием Candida utilis, бактерии, для которой, как правило, не свойственно взаимодействие с вискозимом, поэтому результаты могут быть не совсем точными.

В клетках линии HEK293, перенасыщенных белком-предшественником амилоида (БПА), бутиловый экстракт Эклонии Кава (богатый флороглюцинами) ингибирует олигермезацию и фибрилизацию, а также способствует снижению уровня смертности нейронов (которые гибнут вследствие губительного воздействия Aβ-белка). Данная реакция наблюдается во всех экспериментах с Эклонией (50мкг/мл), экстракт которой вводят в клетки HEK293, в результате они начинают вырабатывать меньшее количество белка Aβ1–40 (на 42,6+/-6,6%, по сравнению с контролем) и белка Aβ1-42 (28,3+/-4,9%). В ходе данного эксперимента также было отмечено снижение уровня ферментов альфа-секретазы в клетках ADAM10 и ADAM17, гамма-секретазы – в клетках PSEN1 (но не в PSEN2 ); это никак не повлияло на концентрацию иРНК как бета-секретазы-1 (BACE1), так и бета-секретазы-2 (BACE2), несмотря на снижение уровня белка в BACE1. ⁶⁾ Что касается активности секретазы, то незначительное ингибиторное действие альфа-секретазы на эти клетки компенсируется снижением уровня бета-секретазы в них (вследствие уменьшения количества гена PSEN1 ), не влияя при этом на уровень активности бета-секретазы. Кроме того, ди-экол и флорофукофуроэкол могут блокировать деятельность холин-эстеразы. Опираясь на вышесказанное, можно предположить, что Эклония Кава помогает в лечении синдрома Альцгеймера, однако до сих пор не было проведено ни одного эксперимента как с животными, так и с человеком.

Эксперимент с крысами, которым перед наступлением искусственно спровоцированного инфаркта (посредством закупоривания средней артерии большого полушария головного мозга) ввели 50мг/кг Эклонии, показал, что препарат обладает нейро-протективным действием, в результате которого у крыс уменьшается отек головного мозга, замедляется апоптоз нервных клеток и сужается радиус действия самого инфаркта.⁷⁾ В клетках гиппокампа линии HT22, различные флоротанины (50мкм) проявляют антиоксидантные свойства и способствуют снижению уровня активных форм кислорода (АФК; синтез которых связан с деятельностью перекиси водорода) - на 75,22% (флороглюцин), на 69% (экол), на 67,32% (три-флор-этол - A), на 77.63% (экстолонол) и на 77,73% (ди-экол), при этом даже 1/10 часть диэкола (5мкм) вызвала 50,42%-е снижение уровня АФК. Та же доза флоротанинов (50мкм) способствовала снижению концентрации побочных продуктов перекисного окисления липидов (TBARS) в HT22-клетках, что никак не повлияло на их жизнеспособность, препятствуя накоплению в них кальция.⁸⁾ В клетках микроглии изолированный ди-экол (50-300мкг/мл) обладает противовоспалительным действием, защищая их от последствий LPS-инъекций (подавляя выработку ЦОГ-2, индуцибельной NO-синтазы, простагландина-Е(2) и окиси азота) 300мкг/мл диэкола нормализуют уровень простагландина -E(2) и окиси азота в этих клетках, что говорит об усилении свойств препарата при повышении его дозы; по мнению ученых, противовоспалительное действие ди-экола связано с деактивацией ядерного фактора «каппа-би», а также с его ингибиторным действием в отношении АФК и митоген-активируемой протеин-киназы (МАПК); подобные результаты были получены в ходе всех экспериментов с применением ди-экола.⁹⁾ Комплексное антиоксидантное и противовоспалительное действие Эклонии направлено на защиту нервной системы от различных факторов стресса, однако это вполне обычное явление, поэтому особого интереса для ученых не представляет.

Обогащенный ферментами экстракт Эклонии (98,4+/-1,6г/г флороглюцина и 630,2+/-11,3мг/г флоротанина) оказывает (в зависимости от дозировки ) седативное действие на нервную систему, при этом 1000мг/кг экстракта по своей эффективности (в плане усиления снотворного действия фенобарбитола) чуть уступают 2мг/кг диазепама. Седативный эффект обусловлен содержанием в Эклонии флороглюцинов, а флюмазенил (вещество-антагонист) сводит действие препарата на нет (в роли медиатора данной реакции выступают ГАМК(A)-бензодизепиновые рецепторы).¹⁰⁾ Эклония (1000мг/кг) обладает анти-конвульсивным действием, однако 2мг/кг диазепама (препарата активного контроля) более эффективны в данном случае. Таким образом, высокие дозы Эклонии обладают слабым анти-конвульсивным действием.

Считается, что Эклония снижает артериальное давление, поскольку флоротанины в ее составе ингибируют деятельность ангиотензин-превращающего фермента (АПФ). Самым мощным неконкурентным ингибитором АПФ является ди-экол (IC50 = 1,47+/-0,02мкм), за которым следуют флороглюцин (2,57+/-0,03мкм), три-флор-этол-A (2,01+/-0,36мкм), экол (2,27+/-0,08мкм) и экстолонол (2,95+/-0,28мкм). Эксперимент с участием взрослых людей с ожирением, которые на протяжении 12 недель ежедневно принимали 72мг, либо 144мг полифенолов Эклонии, показал, что лишь высокая доза (144мг) препарата вызвала снижение цистолического артериального давления (2,6% ), не влияя при этом на диастолическое артериальное давление. Снижения давления не произошло в ходе другого (пилотного) эксперимента, в ходе которого люди с повышенным уровнем холестерина в крови в течение 12 недель ежедневно принимали 20мг Эклонии. Таким образом, Эклония обладает слабо выраженным действием в плане снижения артериального давления.

В ходе эксперимента с участием здоровых людей с ожирением, которые на протяжении 12 недель ежедневно принимали 72мг или 144мг полифенолов Эклонии, уровень липопротеинов высокой плотности – С в крови испытуемых повысился на 8,6% (72мг) и на 13% (144%). Кроме того, у участников эксперимента снизился уровень липопротеинов низкой плотности - С (на 10-14,3%) и общий уровень холестерина в крови (на 6,1-9,3%), наряду с незначительным уменьшением количества триглицеридов. Другое исследование (без применения «слепого» метода) с участием людей с высоким уровнем холестерина или ЛПНП-С в крови, которым давали 200мг полифенолов Эклонии в день (того же производителя - Livechem Inc. ), показало, что общее содержание холестерина в крови испытуемых снизилось на 8%, а ЛПНП-С - на 9,5%, при этом уровень триглицеридов и ЛПВП-С остался прежним. В ходе анализа данных в подгруппах (одной из которых были люди с синдромом резистентности к инсулину) были получены лучшие результаты. Прием Эклонии способствует (в незначительной степени) нормализации уровня липидов в крови.

Ученые доказали, что экстракт Эклонии препятствует развитию воспаления в клетках эндотелия (вследствие LPS-инъекций), при этом уменьшая адгезию иммунных клеток и деактивируя 3 фактора селективной адгезии (VCAM-1, ICAM-1 и E-селектин); это было доказано в ходе лабораторного исследования 200мкг/мл водно-спиртового и бутилового экстрактов (в других экстрактах противовоспалительные свойства менее выражены ) Эклонии Кава. По мнению ученых, эффективность этих экстрактов связана с ингибированием ядерного фактора «каппа-би». Защитное действие Эклонии в отношении клеток эндотелия (HUVECs) было подтверждено в ходе дальнейших исследований, что связано с содержанием в ней флороглюцинов, отвечающих за противовоспалительное и антиоксидантное действие препарата; результаты данного исследования продублированы в медицинской базе Medline.¹¹⁾ У людей, которые на протяжении 12 недель ежедневно принимали 72мг или 144мг Эклонии Кава, нормализовался коэффициент атерогенности (КА), что, вероятно, связано с уменьшением воспалительного процесса в организме испытуемых, поскольку пероральный прием Эклонии вызвал 45,1%-е снижение уровня C-реактивного белка (индикатора воспаления ) в их крови. Что касается оптимизации липидного баланса в организме, то Эклония обладает довольно слабым действием (о чем упоминалось в предыдущем разделе). Эклония защищает клетки эндотелия от воспаления, тем самым препятствуя развитию атеросклероза.

Метиловый экстракт Эклонии Кава (IC50 = 345+/-54мкг/мг) препятствует всасыванию глюкозы кишечником, что связано со снижением уровня белка SGLT1 на 31,5%, в течение часа после приема 200мкг/мл экстракта. Эти свойства Эклонии были обнаружены в живых организмах, наглядным примером чему является эксперимент с мышами, в рацион которых включили Эклонию (3% рациона ), в результате чего усвоение глюкозы кишечником снизилось на 14,8% у здоровых мышей (незначительно) и на and 39,7% у мышей-диабетиков, что было связано с уменьшением экспрессии белка SGLT1 (на 17% и 34%, соответственно) вследствие приема Эклонии (3% ежедневного рациона).¹²⁾ Ди-экол очень активен в этом отношении, поскольку он, сам по себе, является мощным ингибитором α-глюкозидазы и α-амилазы (IC50 = 0.24 и 0,66мкм), тогда как 0,67мкм ди-экола деактивируют 80,58% α-глюкозидазы (максимальная тестируемая доза) и 50,62% α-амилазы. Согласно данному исследованию, ди-экол в ранее упомянутой концентрации полу-максимального ингибирования (IC50) по своей эффективности в плане снижения уровня глюкозы в крови мышей превзошел аркабозу (47% после приема 100мг/кг диэкола). Таким образом, Эклония Кава препятствует всасыванию глюкозы кишечником. Это впечатляет, поскольку многие другие соединения, которые ингибируют всасывание углеводов, воздействуют на ферменты (альфа-амилазу, сахарозу) и полимеры сахаров, а не на саму глюкозу.

В изолированных клетках поджелудочной железы 50мкг/мл Эклонии Кава в 2,8 раз ускоряют выделение инсулина (связанное с деятельностью глюкозы); в подтверждение вышесказанному можно привести эксперимент с мышами-диабетиками, в рацион которых включили Эклонию (3% ), в результате чего уровень базового инсулина в их крови увеличился на 75%, тогда как на здоровых мышей препарат не оказал существенного влияния. У мышей, в рационе которых соотношение Эклонии Кава составляло 3-5% (более поздний эксперимент), также наблюдалась повышенная выработка инсулина. В случае повреждения клеток поджелудочной железы, прием экстракта Эклонии способствует уменьшению глюто-токсичности (токсическое повреждение клеток вследствие излишка глюкозы); в данном исследовании использовали Эклонию, которая предварительно подверглась гидролизу под действием ферментов, что же касается снижения уровня смертности бета-клеток при сахарном диабете II типа (искусственно спровоцированном у мышей ), то здесь речь идет о пероральном приеме стандартного экстракта Эклонии.

Эксперимент с крысами-диабетиками (генетический сахарный диабет I типа), которым на протяжении 6 недель ежедневно давали 0,5% ди-экола (компонента Эклонии), показал, что у них по всем показателям улучшился метаболизм липидов и глюкозы. Если сравнивать эффективность ди-экола и препарата активного контроля росиглитазоном (0,005% дневного рациона) в отношении оптимизации липидного баланса в организме, то оба препарата обладают схожим действием в отношении триглицеридов и ЛПВП-C, однако ди-экол чуть менее эффективен в отношении общего уровня холестерина и СЖК, как и всех параметров глюкозы. Эксперимент с участием людей, страдающих ожирением (с отсутствием сахарного диабета и метаболического синдрома), которые на протяжении 12 недель ежедневно принимали 72мг или 144мг Эклонии Кава, привел к незначительному снижению уровня глюкозы в их крови натощак (4,9%) после приема 144мг, чего не скажешь о 72мг, которые оказались неэффективными в данном случае; у испытуемых уменьшилась жировая прослойка, что, вероятно, в той или иной степени повлияло на результаты. Таким образом, Эклония Кава в незначительной степени (но благотворно) влияет на метаболизм глюкозы у людей, у которых он нарушен (с метаболическим синдромом, предрасположенностью к диабету, диабетом II типа и т.д.).

Полифенолы (IC50 = 25мкг/мл) деактивируют диацил-глицерол-ацил-трансферазу - 1 (ДГАТ-1); с неопубликованными результатами данного исследования Вы можете ознакомиться, нажав на следующую ссылку. Одна из производных флороглюцина (в концентрации до 50мкм) препятствует накоплению липидов в адипоцитах (жировых клетках), а также деактивирует рецептор, активируемый пролифератором-перокисом (РАПП) и белки, которые участвуют в синтезе жировых клеток. Подобным действием также обладает диоксинодегидроэкол ( в дифференцирующих пре-адипоцитах), который также деактивирует другие гены, ответственные за развитие ожирения (C/EBPα, SREBP1, FAS, LPL), посредством ингибирования AMP-зависимой киназы (5-20мкм).

Эксперимент с мышами с ожирением (вследствие высокой калорийности рациона питания), которым на протяжении 8 недель ежедневно давали 200мг/кг бутил-этилового экстракта Эклонии Кава (6,9-8% полифенолов ), привел к снижению массы тела этих мышей, наряду со снижением аппетита (они стали потреблять меньшее количество пищи, что, по мнению ученых, и привело к потере веса). В ходе данного исследования также было установлено, что один из экстрактов (с более высоким содержанием полифенолов) оказался эффективнее другого, а это свидетельствует о том, что снижение аппетита было вызвано деятельностью флороглюцина или какого-то другого вещества в составе Эклонии Кава.¹³⁾ Эксперимент с участием взрослых людей с ожирением (без особых проблем со здоровьем на этой почве), которые на протяжении 12 недель ежедневно принимали 72мг или 144мг полифенолов Эклонии, привел к снижению массы тела испытуемых на 0,9кг (1,3%) и 1,3кг (1,9%), по сравнению с изначальными показателями; прием плацебо не оказал никакого влияния ни на массу тела, ни на количество потребляемой пищи (в течение 24 часов после приема). У людей с высоким уровнем холестерина, которые на протяжении 12 недель ежедневно принимали 200мг полифенолов Эклонии, уменьшился обхват талии, однако данный эксперимент проводился без контроля плацебо и обхват талии испытуемых уменьшился незначительно (как и не произошло общего снижения массы тела). Таким образом, Эклония обладает слабым жиросжигающим действием, либо оно вообще отсутствует.

6,6'-би-экол, помещенный в макрофаги брюшной полости и макрофаги линии RAW 264,7, препятствует (в зависимости от дозы) высвобождению окиси азота из активированных макрофагов, при этом наиболее эффективными считаются концентрации 100-200мкм (30%-я супрессия; значения взяты из таблицы), при которых замедляется высвобождение ИЛ-1β и ускоряется высвобождение ИЛ-10; более мощная (80% ) супрессия наблюдается в отношении простагландина-Е(2). 6,6'-би-экол также способствует снижению уровня белка индуцибельной синтазы окиси азота и ЦОГ-2, и, по мнению ученых, это связано с тем, что препарат препятствует геномной активности TNF-α и ИЛ-6, предотвращая активацию ядерного фактора «каппа-би» посредством воздействия на его возбудителей (точный механизм ингибирования до сих пор не известен). Вискозим (полисахарид Эклонии, предварительно подвергшейся ферментному расщеплению бактерией) обладает такими же свойствами; 12,5-100мкг/мл данного полисахарида препятствуют высвобождению окиси азота из макрофагов (спровоцированного LPS-инъекциями), при этом 20% контроля (при 100мкг/мл) не оказывают существенного влияния на концентрацию простагландина-Е(2), эффективными считаются только 80% контроля (при 100мкг/мл). На фоне этого, из макрофагов начинает высвобождаться меньшее количество TNF-α и ИЛ-6, чего не скажешь о ИЛ-1β. Как мы видим, компоненты Эклонии защищают макрофаги от воспаления и, как ни странно, обладают кумулятивным действием в отношении простагландина-Е(2) и окиси азота, стимулируя их супрессию. Флороглюцин защищает клетки иммунной системы (лимфоциты и селезеночные макрофаги) от радиационного апоптоза. Что интересно, по данным одного из исследований, флороглюцин (25-100мкг/мл) повышает жизнеспособность этих клеток до 165% (по отношению к контрольному препарату) перед тем, как они подвергаются воздействию радиации, стимулирует пролиферацию селезеночных макрофагов и способствует снижению уровня активных форм кислорода (АФК) на 12,2% (25мкг/мл ), 35,3% (50мкг/мл) и 37,4% (100мкг/мл). Анти-радиационные свойства флороглюцина подтвердились в ходе экспериментов с животными, в частности, с облученными мышами, которым перед облучением дали 10мг/кг препарата. Подобным действием также обладает ди-экол, который вводили мышам перед тем, как они получили смертельную дозу облучения, в результате чего иммунные клетки выжили (апоптоз не наступил) и улучшились некоторые параметры защиты этих клеток от окисления; то же можно сказать и о флороглюцине, который, будучи мощным антиоксидантом, способствует сохранению глютатиона и останавливает апоптоз иммунных клеток вследствие радиации.¹⁴⁾ Эклония защищает клетки иммунной системы от вредного воздействия факторов стресса (в ходе исследований было установлено, что введение препарата в эти клетки защищает их от последующего радиационного облучения и УВФ-В-излучения). Ученые нашли новый механизм взаимодействия Эклонии с иммунными клетками, который выражается в супрессии FcεRI –рецепторов, чувствительных к иммуноглобулину класса Е (IgE) в базофилах и лаброцитах. Данное исследование проводилось с использованием метилового экстракта Эклонии (50-100мкг/мл), который вводили в иммунные клетки, в результате чего количество FcεRI-рецепторов уменьшилось с 28,4% (контроль) до 15% (50мкг/мл) и 11,3% (100мкг/мл), наряду с чем к этим рецепторам стало прикрепляться меньшее число антигенов , при этом 100мкг/мл экстракта оказались эффективными в плане сокращения (прибл. в 2 раза ) количества гистамина, высвобождаемого из иммунных клеток. С этими механизмами, вероятно, и связаны результаты предыдущего исследования, в ходе которого мышам с аллергической реакцией (в форме астмы) на антиген на протяжении 4 дней ежедневно вводили 20мг/кг экстракта Эклонии Кава (перед введением антигена), в результате чего у них существенно снизилась ответная аллергическая реакция (потенциальная; судя по активному поступлению иммунных клеток в легкие ) и действие антигена уже не вызывало вышеописанной реакции; Кроме того, инъекции Эклонии способствовали снижению уровня антиген-специфического иммуноглобулина класса Е (который синтезируется в организме мышей после введения антигена) на 67% (по сравнению с препаратом контроля). Несмотря на недостаточное количество фактов, инъекции экстракта Эклонии, судя по всему, оказывают на мышей антиаллергическое действие.

Вне живых организмов, полифенолы в составе Эклонии (5-100мкг/мл) стимулируют пролиферацию лимфоцитов (пропорционально концентрации ), тогда как 500мкг/мл полифенолов Эклонии в течение 48 часов с момента приема увеличивают общее число лимфоцитов в организме в 6 раз. Медиатором данной реакции является белок p65, который активирует ядерный фактор «каппа-би» (ингибирование которого сводит весь эффект на нет).

Многочисленные исследования изолированных флороглюцинов свидетельствуют о том, что эти вещества являются мощными антиоксидантами, которые, в частности, препятствуют синтезу активных форм кислорода (АФК), ингибируя порядка 70% последнего (три-флор-этол-A, экол, флороглюцин, ди-экол и экстолонол), а также останавливают резкий прирост АФК вследствие вредного воздействия на клетки токсинов¹⁵⁾ или факторов стресса. По данным некоторых исследований, прием Эклонии также препятствует перекисному окислению липидов (судя по уровню ТБАРВ ), что, вероятно, взаимосвязано с замедлением синтеза АФК в клетках. Кроме того, экол, судя по всему, активирует Nrf2-ген (ответственный за антиоксидантные свойства), при этом отмечается повышение уровня фермента гемоксигеназы-1 (ГO-1 ) в клетках линии V79-4 (вне живых организмов) в течение 48 часов с момента приема 1-10мкг/мл препарата. Блокировка Nrf2-гена (который, как выяснилось, активизируется под действием экола, на фоне активации киназ ERK and PI3K/Akt) приводит к прекращению синтеза ГO-1 в клетках.¹⁶⁾ Любопытно, что все защитные антиоксидантные свойства экола связаны именно с ферментом ГО-1, ингибирование которого способствует снижению уровня смертности клеток вследствие окисления; данный механизм также характерен для три-флор-этола-А. Как отмечают ученые, диэкол уничтожает свободные радикалы не напрямую, а косвенным образом, предупреждая прикрепление белка (WAVE2) к P47phox , компоненту НАДФН-оксидазы (фермента-окислителя), и частично блокируя деятельность этого фермента. Таким образом, Эклония обладает выраженными антиоксидантными свойствами, которые, к сожалению, проявляются в большей степени вне живых организмов, чем при пероральном приеме (животными и человеком). По данным многочисленных исследований, экол и ди-экол уничтожают свободные радикалы не напрямую, а косвенно, вступая в реакции как с ферментами-окислителями, так и с ферментами-антиоксидантами.

Три-флор-этол -A в составе Эклонии активно изучается (вне живых организмов) на предмет борьбы с формальдегид-индуцированной цито-токсичностью; эксперимент с использованием три-флор-этола –А показал, что 30мкм данного вещества способствуют уменьшению количества свободных радикалов (АФК) в клетках (с 53% контроля до 74%), повышая при этом их жизнеспособность; судя по всему, это связано повреждением меньшего количества ДНК и, как следствие, с разрушением митохондриальной мембраны под действием формальдегида.

В ходе лабораторного эксперимента с использованием макрофагов мышей (необходимых для оценки воспалительной реакции на действие антигена), было установлено, что экстракт Эклонии Кава (СЕАНОЛ) замедляет синтез простагландина-E2 на 61% (10мкг/мл), 85% (30мкг/мл), 92% (60мкг/мл) и 99% (100мкг/мл); эффективность препарата в данном случае эквивалентна действию целекоксиба (во всех дозировках ) и аспирина (60-100мкг/мл, тогда как в более низких концентрациях Эклония уступает аспирину). Подобные результаты также были получены в ходе других экспериментов; ученые связывают это с тем, что Эклония препятствует ИЛ-1-индуцированному распаду протеогликана (поэтому Эклонию советуют принимать при остео-артрозе), а при введении флороглюцинов в раковые клетки остео-саркомы в них начинает активно синтезироваться коллаген (наряду с уменьшением очага воспаления, которое выражается в снижении уровня ММП -1, 3 и 13). Изолированный ди-экол и 6,6’-би-экол ингибируют ЦОГ-2, о чем, по мнению некоторых ученых, свидетельствует снижение уровня простагландина -E(2 ); в ходе эксперимента с использованием полисахарида Эклонии, оказалось, что он является крайне слабым ингибитором простагландина-Е(2), а это свидетельствует о том, что полезные свойства Эклонии в данном случае связаны исключительно с содержанием в ней флороглюцинов (полифенолов). В ходе различных экспериментов было наглядно продемонстрировано, что (как минимум) ди-экол является косвенным супрессором ЦОГ-2, препятствуя ее накоплению (под действием воспалительных стимулов) в клетках (даже в клетках микроглии), в отличие от целекоксиба, который блокирует ЦОГ-2 напрямую. Как видно, флороглюцины в составе Эклонии деактивируют ЦОГ-2 (косвенным образом), в связи с чем бытует мнение, что Эклония помогает при болях в суставах; однако до сих пор не было проведено ни одного эксперимента, подтверждающего данную гипотезу.

Небольшой эксперимент с животными-диабетиками (сахарный диабет I типа), которым в качестве терапии давали 300мг/кг метилового экстракта Эклонии Кава (116,8мг/г полифенолов) привел к снижению уровня глюкозы в крови этих животных, тогда как в ходе более позднего (лабораторного) исследования, было установлено, что введение экстракта Эклонии в миоциты линии C2C12 вызывает фосфориляцию Akt-киназы (независимо от инсулинa) и стимулирует деятельность AMP-активируемой протеин-киназы (пропорционально концентрации, до 300мкг/мл).

Полифенолы Эклонии Кава (40мг; в основном, флорофукофуроэкол, ди-экол и два би-экола) повышают выносливость во время тренировки, увеличивая ее длительность (на 2,19 минуты; то есть, с 8мин до 10мин 30сек), а также способствуют незначительному улучшению показателя VO2 max (максимальной начальной скорости ) у людей, ведущих активный образ жизни. Прием Эклонии не влияет на возобновление источников энергии (на основе данного показателя определяют, что является основным источником энергии для нашего организма - глюкоза или жиры) и не вызывает существенных изменений уровня лактата в крови.¹⁷⁾

Эксперимент с крысами, которым на протяжении 14 дней ежедневно давали изолированный ди-экол Эклонии (5мг/кг или 25мг/кг), наряду с этиловым спиртом (в дозе, которая может привести к токсическому поражению печени), показал, что лишь 25мг/кг справились с поставленной задачей – уровень смертности крыс снизился на 82% (с препаратом контроля – всего на 66%).¹⁸⁾ Другой эксперимент, в ходе которого крысам давали различные полифенолы Эклонии (0,02% или 0,2% дневного рациона), которые они запивали водой, смешанной с этиловым спиртом и CCL4 (печеночным токсином), привел к полной нормализации уровня АСТ и АЛТ в плазме (оба печеночных токсина вызывают резкое повышение уровня этих ферментов в крови); в итоге количество АСТ в плазме крыс снизилось на 99% и 97%, АЛТ – на 98% и 100 %. Недостатком данного исследования являются использование этилового спирта, либо CCL4, которые по отдельности мало активны (тогда как Эклония защищает клетки печени именно от комплексного действия обоих токсинов, которое и приводит к поражению печени ), действие же Эклонии в отношении этанола (самого по себе) в ходе данного исследования не было установлено. Чисто механически, вышеописанное действие Эклонии связано с ее антиоксидантными свойствами, благодаря которым в клетках печени сохраняется глютатион (при 12,5мкг/мл). Как мы видим, Эклония является довольно эффективным средством, защищающим печень крыс от токсического поражения этиловым спиртом. Если говорить об активации жиро запасающих клеток печени (на фоне которой развивается фиброз), то экстракт Эклонии Кава, в большинстве случаев, препятствует перенасыщению этих клеток глюкозой.¹⁹⁾

Флороглюцин (1,3,5-три-гидрокси-бензен) препятствует ангио-генезу и заживлению ран на фоне активного разрастания сосудистого эндотелия (ФРЭС). Эксперимент с мышами, которым вживили опухоль, после чего на протяжении 24 дней давали 0,94мг/кг флороглюцина, привел к замедлению темпа роста опухоли, что, по мнению ученых, связано с ингибированием ангио-генеза (в живых организмах). Все флоротанины обладают слабым или умеренным ингибиторным действием в отношении металло-протеиназы (ММП), в частности, это касается ди-экола, который, в ходе одного из лабораторных экспериментов, ввели в клетки линии HT1080 c целью изучения влияния препарата на инвазивность раковых клеток; в итоге уровень инвазивности этих клеток снизился на 10% (100мкг/кг ди-экола ) по отношению к контролю. По мнению ученых, это связано с подавлением синтеза ММП-2 и ММП-9, на фоне деактивации ядерного фактора «каппа-би» (вследствие повышения уровня p-IκBα); ди-экол не оказал никакого влияния на МАПК, ВРК, белки TIMP-1/2 и AP-1. 6,6'-би-экол обладает подобными свойствами (правда, менее выраженными).

Ученые изучают Эклонию Кава на предмет влияния на раковые клетки меланомы, поскольку эта водоросль ингибирует деятельность тирозиназы и блокирует выработку меланина (тогда как изначально ученые исследовали Эклонию чисто на предмет косметического отбеливания кожи), благодаря содержанию в ней флороглюцина, 7-флороэкола и диоксино-дегидро-экола; 7-флороэкол является неконкурентным ингибитором тирозиназы в раковых клетках ранее упомянутой линии. Ди-экол в данном случае по своей эффективности превосходит другие флороглюцины.²⁰⁾ Большинство флороглюцинов препятствуют образованию меланина, при этом ди-экол обладает наибольшей эффективностью. Введение ди-экола (25мкг/мл ) в культивируемые клетки меланомы у мышей способствует снижению миграционной активности и инвазивности раковых клеток на 23% (по оценке степени их внедрения в полости матригеля). По мнению ученых, это связано с тем, что ди-экол ингибирует АФК-регулируемую инвазивность клеток меланомы (вызванную синтезом АФК в контрольных клетках данного исследования, чему способствует мутационный ген Rac1 НАДФН-оксидазы, отвечающий за миграционную активность раковых клеток) и не дает белку WAVE2 прикрепляться к p47phox (компоненту НАДФН), препятствуя, таким образом, синтезу АФК; механизм данной реакции связан исключительно с ингибированием Ras1/АФК и не имеет прямого отношения к антиоксидантным свойствам ди-экола. Последующая блокировка механизма данной реакции приводит к КФК -зависимому снижению миграционной активности раковых клеток меланомы и саркомы. Таким образом, прием Эклонии влияет на деятельность НАДФН-оксидазы, а ди-экол, будучи мощным антиоксидантом, эффективно борется со свободными радикалами (не напрямую, а косвенно).

Два флороглюцина в составе Эклонии (диоксино-дегидро-экол и флороглюцин с более длинным названием, придуманным ИЮПАК ) активно изучаются учеными на предмет их способности стимулировать апоптоз клеток рака груди; по данным многочисленных исследований, диоксино-дегидро-экол ингибирует пролиферацию клеток MCF-7 на 25-64% (1-100мкм), MDA-MB-231 - на 13-55% (1-100мкм ), и вызывает стремительный апоптоз этих клеток, мешая перемещению ядерного фактора «каппа-би» и деактивируя анти-апоптические белки (XIAP, ЦОГ-2 и индуцибельную NO-синтазу). Несмотря на то, что флороглюцины наиболее эффективны в отношении чувствительных к эстрогену клеток рака груди (MCF-7), влияние этих веществ на рецепторы эстрогена до сих пор не изучено.

Ферментативный экстракт Эклонии Кава (35% ди-экола ) стимулирует рост волос, что было установлено в ходе эксперимента с крысами, которых намазали составом на основе данного экстракта (0.5% -й раствор), а также в лабораторном исследовании, в ходе которого 0,05% ди-экола ввели в кожные сосочки дермы, что способствовало активному росту (на 113,5% по отношению к препарату контроля) и размножению этих клеток. Толбутамид (ингибитор калиевых каналов) сводит на нет стимулирующее действие Эклонии, а это свидетельствует о том, что у этой водоросли тот же принцип действия, что и у миноксидила. 100мкг/мл Эклонии снижают активность 5α-редуктазы на 66,1%, практически так же, как и финастерид (несмотря на то, что 2нм последнего блокируют деятельность 94,6% данного фермента), причем эффективность изолированного ди-экола сопоставима с действием финастерида (поскольку оба вещества ингибируют 95,1% 5α-редуктазы, а 2нм финастерида эквивалентно 100мкг/мл ди-экола). Таким образом, Эклония является двойным ингибитором 5-альфа-редуктазы, а также стимулирует рост новых волос, подчиняясь тем же механизмам, что и миноксидил (ученые до сих пор не знают, какое из этих средств эффективнее).

Экстолонол (флоротанин в составе Эклонии Кава) защищает клетки кожи от вредного УФ-В излучения (5-200мкм), что подтверждает наличие у этого флоротанина антиоксидантных свойств.²¹⁾ УФ-B излучение снижает жизнеспособность клеток на 43,5%, тогда как 200мкм экстолонола увеличивают этот показатель до 72,2%, одновременно защищая ДНК от повреждения (с 50% до 21,5%); можно сказать, что Эклония в данном случае обладает слабым или умеренным защитным действием, несмотря на снижение уровня АФК, СОД и каталазы. Экол (еще один компонент Эклонии) обладает таким же ингибиторным действием (27мкм ), которое способствует значительному снижению уровня перекисного окисления липидов (и нормализации уровня 8-изо-простана), но никак не влияет на жизнеспособность клеток.²²⁾ Таким образом, Эклония является мощным антиоксидантом, защищающим клетки кожи от УФ излучения (вне живых организмов), однако, по мнению ученых, защитное действие Эклонии не настолько мощное, каким оно могло бы быть, исходя из ее антиоксидантных возможностей. Ди-экол является неконкурентным ингибитором тирозиназы (IC50 = 20мкм) ²³⁾.

Эксперимент с участием взрослых людей с ожирением, которые на протяжении 12 недель ежедневно принимали 72-144мг полифенолов Эклонии, показал, что прием препарата не влияет на уровень био-маркеров в кровяной сыворотке (белых или красных кровяных тел, гематокрита и тромбоцитов ), зато способствует незначительному снижению печеночных ферментов в крови испытуемых. У участников эксперимента также снизился (незначительно) уровень белка в моче, тогда как уровень креатинина в сыворотке не изменился. В ходе другого эксперимента также не было выявлено токсического действия Эклонии на организм, однако у людей с повышенным уровнем холестерина в крови уровень печеночных ферментов в моче после приема препарата так и не снизился.

:Tags

Читать еще: Гипогонадизм , Дезипрамин , Кларитромицин , Кордицепс , Меланотан (Melanotan) 2 ,