Эмоксипин

Эмоксипин (2-этил-6-метил-3-гидроксипиридин), также известный как Mexidol или Mexifin при использовании в качестве сукцинатной соли, является антиоксидантом, производимым в России компанией Pharmasoft Pharmaceuticals. ¹⁾ Его химическая структура напоминает пиридоксин (тип витамина В6). Препарат не одобрен для любого медицинского использования в Соединенных Штатах или Европе.

• Торговые наименования: Mexidol
• Способы применения: перорально и внутривенно
• Легальность:
• США: не входит в списки; не одобрен FDA
• Россия: только по рецепту
• Биологический период полувыведения: 2-2,6 ч
• Синонимы: Эмоксипин, Эпигид, 6-метил-2-этил-3-гидроксипиридин
• Формула: C8H11NO
• Молярная масса: 137,179 г / моль
• Температура плавления: от 170 до 172 °C (от 338 до 342 °F)

Эмоксипин был впервые синтезирован Л.Д. Смирновым и К.М. Думаевым, затем изучался и развивался в Институте фармакологии, Российской академии медицинских наук и Национальном научном центре по безопасности биоактивных веществ ²⁾.

В России, эмоксипин имеет широкий диапазон применений в медицинской практике. Считается, что препарат имеет анксиолитическое, антистрессовое, антиалкогольное, противосудорожное, ноотропное, нейропротективное и противовоспалительное действие. Эмоксипин, по-видимому, улучшает мозговое кровообращение, ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает уровень холестерина, проявляет кардиопротекторное и антиатеросклеротическое действие ³⁾.

Механизм действия Эмоксипина, как полагают, связан с его антиоксидантным и мембранно-защитным эффектом. ⁴⁾

• Эмоксипин эффективно ингибирует свободнорадикальное окисление липидов биомембраны, реагирует с пероксидными радикалами липидов и гидроксильными радикалами пептидов
• Увеличивает активность антиоксидантных ферментов, особенно супероксиддисмутазы, ответственных за образование и потребление пероксидов липидов и активных форм кислорода
• Ингибирует свободные радикалы во время синтеза катализируемой простагландином циклооксигеназы и липоксигеназы, увеличивает соотношение простациклин / тромбоксан А2 и блокирует образование лейкотриена
• Увеличивает содержание полярной фракции липидов (фосфатидилсерин и фосфатидил инозитол) и снижает соотношение холестерин / фосфолипиды, что доказывает его липид-регуляторные свойства; сдвигает структуру перехода в низкотемпературные зоны, то есть, вызывает снижение вязкости мембраны и увеличение ее текучести, увеличивает соотношение липид-белок.
• Модифицирует активность мембранно-связанных ферментов: фосфодиэстеразы, циклических нуклеотидов, аденилатциклазы, альдоредуктазы, ацетилхолинэстеразы.
• Модифицирует рецепторные комплексы мембран головного мозга, то есть, бензодиазепиновых, ГАМК-, ацетилхолиновых рецепторов, увеличивая их связывающую способность.
• Стабилизирует биомембраны, то есть, мембранные структуры клеток крови – эритроциты и тромбоциты, во время их гемолиза или механического повреждения, что сопровождается образованием свободных радикалов.
• Изменяет уровень моноаминов и увеличивает содержание дофамина в мозге.

Одно исследование определило эффективность Эмоксипина у 205 пациентов с клиническими проявлениями пояснично-крестцовой радикулопатии (ПКР). Пациенты были разделены на две группы и далее были разделены на подгруппы в зависимости от наличия двигательных нарушений. Все пациенты прошли курс традиционного медицинского лечения и физиотерапии; основная группа дополнительно получала Эмоксипин. Затем проводился клинико-неврологический контроль отдаленных результатов лечения в подгруппах пациентов. Результаты показали, что применение Эмоксипина в комбинированной терапии пациентов с ПКР приводило к значительному и устойчивому снижению выраженности болевого синдрома и быстрому восстановлению функции позвоночных корешков и периферических нервов по сравнению с традиционной терапией ⁵⁾.

Трехкратное введение 3-гидроксипиридиновых производных эмоксипина и мексидола в оптимальных дозах, соответствующих терапевтическому диапазону доз для людей, вызывало анксиолитический эффект и стимулировало рискованное поведение в исследовании с лабиринтом у крыс ¹⁾. Эти эффекты были наиболее выражены после инъекции 3-гидроксипиридинового производного эмоксипина. Комбинация 3-гидроксипиридинового катиона и сукцинатного аниона в структуре мексидола приводила к ослаблению анксиолитического эффекта и менее выраженной стимуляции рискованного поведения. По анксиолитическому эффекту и индукции рискованного поведения, эмоксипин и мексидол были близки к эталонному веществу амитриптилину. Реамберин, производное янтарной кислоты, не обладало выраженными транквилизирующими свойствами, но индукция рискованного поведения была аналогична индукции, производимой мексидолом. В отличие от других тестируемых веществ, эталонное вещество –липоевая кислота – вызывало анксиогенные эффекты и подавляло рискованное поведение. Полученные результаты свидетельствуют о том, что произведенные в России 3-гидроксипиридиновые производные эмоксипин и мексидол являются перспективными препаратами для лечения тревожных расстройств.

Цель исследования ²⁾: оценить активность нейрон-специфической энолазы (NSE) у пациентов с первичным гипотиреозом (ПГТ), получавших мексидол. Пациенты с ПГТ (n = 110) были обследованы до и после лечения. Был изучен нейропсихологический и неврологический статус пациентов. Для оценки состояния периферической нервной системы проводилась электронейромиография и определялся уровень NSE в сыворотке крови. Активность NSE зависела от пола, возраста пациента, продолжительности эндокринопатии и наличия / отсутствия неврологических симптомов. При лечении мексидолом была отмечена явная положительная динамика большинства изученных параметров. Подтверждена эффективность антиоксидантной терапии у этих пациентов.

Цель исследования: изучить терапевтическое действие сукцината этилметилгидроксипиридина (мексидол) на нейродегенерацию при рассеянном склерозе (РС). ³⁾ МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Было обследовано 52 пациента с РС и 24 здоровых человека с использованием МРТ с трактокграфией. РЕЗУЛЬТАТЫ И ЗАКЛЮЧЕНИЕ: Этилметилгидроксипиридин сукцинат может предотвращать прогрессирование нейродегенеративных процессов при РС. Однако, для подтверждения результатов, полученных в этом исследовании, необходимы дальнейшие клинические испытания.

Были исследованы изменения бактериологических показателей через квадрат раны химического происхождения при местном воздействии наночастиц (НЧ) серебра, стабилизированных сукцинатом 2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина (мексидол) и поливинилпирролидоном ⁴⁾. Раны подчелюстной области моделировали на белых крысах с использованием инъекции 10%-ного раствора хлорида кальция с последующим открытием некротических очагов и открытым управлением раной. Начиная с пятого дня, каждый день рана орошалась жидкостью, которая содержала стабилизированные НЧ серебра, 0,05%-ный водный раствор хлоргексидина или изотонического раствора хлорида натрия (контроль). Установлено, что НЧ серебра действуют как антисептики и регенерируют ткани при обработке раны и в течение 10 дней уменьшают микробное загрязнение экссудата в 24 раза, квадрат раны – в три раза по сравнению с исходными показателями. Эти изменения были такими же, как при применении хлоргексидина.

ЗАДАЧА ⁵⁾: изучить влияние комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином на клинический статус пациентов с хронической церебральной ишемией (ХЦИ) II стадии в амбулаторных условиях. МАТЕРИАЛ И МЕТОДЫ: Исследование включало 36 пациентов с ХЦИ II стадии. В дополнение к базовой терапии, пациенты получили два курса комбинации мексидол / церебролизин в течение 6 недель с интервалом между курсами в 3 месяца. Динамика субъективных жалоб пациентов и объективных клинических признаков оценивалась после каждого курса. Содержание 13 химических элементов в волосах определяли атомно-эмиссионным методом после обработки. РЕЗУЛЬТАТЫ И ЗАКЛЮЧЕНИЕ: На основании результатов клинического и неврологического исследования, показана эффективность комбинированной терапии с мексидолом и церебролизином в качестве долговременных нейропротекторных препаратов, которые проявили значительное снижение тяжести всех основных симптомов под влиянием терапии.

:Tags