Эмтрицитабин (Эмтрива)

Молекула Эмтрициабина

Эмтрициабин, препарат под торговым наименованием Эмтрива (первоначально Ковирацил), является нуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы, применяемым для лечения инфекции ВИЧ у взрослых и детей. Эмтрициабин также выпускается в комбинации с препаратом Тенофовир (Viread) под торговым наименованием Трувада (Truvada). В июле 2006 года FDA одобрило комбинацию из трех препаратов (эмтрицитабин, тенофовир и эфавиренц), препарат Sustiva от компании Bristol-Myers Squibb, под торговой маркой Атрипла (Atripla). Эмтрициабин является ингредиентом препарата Quad (торговое наименование Stribild). Препрат входит в список незаменимых препаратов ВОЗ.

Систематическое (ИЮПАК) наименование: 4-амино-5-флюоро-1-[(2R,5S)-2-(гидрометил)-1,3-оксатиолан-5-ил]-1,2-дигидропиримидин-2-он
Торговые наименование: Эмтрива (Emtriva)
Биодоступность: 93%
Связывание с белками: очень низкое (менее 4%)
Метаболизм: печеночное окисление и глюкоронидация
Период полураспада: 10 часов
Выделение: почечное (86%) и фекальное (14%)
Формула: C8H10FN3O3S
Мол. масса: 247.248 г/моль

Эмтрициабин применяется в сочетании с другими антиретровирусными препаратами для лечения инфекции ВИЧ у взрослых. Эмтрициабин является коммерчески доступным и одобрен FDA препаратом для лечения ВИЧ инфекции.

Эмтрициабин демонстрирует клиническую эффективность против вируса гепатита B. У лиц с хронической инфекцией гепатита B, Эмтрициабин демонстрирует значительные гистологические, вирологические и биохимические улучшения. Профиль безопасности Эмтрициабина во время лечения приблизительно равен плацебо. Эмтрициабин, однако, не способен полностью излечить человека от вируса гепатита B или инфекции ВИЧ. В исследовании пациентов с инфекцией гепатита B, у 23% пациентов, принимавших препарат, симптомы инфекции возвращались после прекращения лечения. В исследованиях пациентов с хронической инфекцией ВИЧ, после прекращения лечения также возобновлялась репликация вируса. Эмтрициабин не одобрен FDA для лечения вируса гепатита B. Как и препараты для лечения ВИЧ, препараты для лечения вируса гепатита B также следует комбинировать, чтобы предотвратить развитие резистентных к препарату штаммов. Ламивудин - это коммерчески доступный препарат, применяемый против вируса гепатита B. Как и эмтрицитабин, при использовании в отдельности ламивудин не способен полностью подавлять репликацию вируса. Это способствует возникновению резистентных штаммов. Эффективность эмтрицитабина в сочетании с другими препаратами против вируса гепатита B все еще не была доказана. В настоящее время все еще проводятся клинические испытания препарата. Побочные эффекты Эмтрицитабина В клинической практике, токсичность при приеме Эмтрицитабина развивается крайне редко. Наиболее распространенными побочными эффектами, связанными с лечением, являются диарея, головные боли, рвота и сыпь. Такие симптомы обычно небольшой или средней тяжести, однако 1% пользователей вынуждены прекращать лечение из-за этих симптомов. У менее чем 2% пользователей наблюдается изменение цвета кожи, которое обычно проявляется в виде гиперпигментации на ладонях рук или подошвах ног и почти всегда проявляется у пациентов с африканским происхождением. Среди наиболее серьезных побочных эффектов - гепатотоксичность или молочный ацидоз.

Эмтрицитабин является аналогом цитидина. Препарат ингибирует обратную транскриптазу, фермент, который копирует РНК ВИЧ в новую ДНК вируса. Вмешиваясь в этот процесс, являющийся центральным в репликации ВИЧ, эмтрицитабин может снижать количество клеток вируса ВИЧ, или «вирусную нагрузку», в организме человека, и таким образом, косвенно увеличивать количество клеток имунной системы (T-клеток или CD4+ T-клеток). Оба механизма связаны с оздоровлением имунной системы и снижением вероятности развития серьезных заболеваний.

Эмтрицитабин был открыт в 1996 году доктором Деннисом Ц. Лиотта, доктором Рэймондом Ф. Шинази и доктором Ву-Бэг Шой из Университета Эмори. В 2003 году компания Triangle Pharmaceuticals была приобретена компанией Gilead Sciences, которая закончила разработку препарата и в настоящее время выпускает его на рынок под торговым наименованием Emtriva. Препарат был одобрен FDA 2 июля 2003 года. Препарат имеет много общего с препаратом ламивудин. Кросс-резистентность между этими двумя препаратами явлется почти универсальной.

:Tags

Читать еще: CJC-1295 (with DAC) , Бетаметазон (бетаметазона дипропионат) , Дигидроэрготамин , Множественный (рассеянный) склероз , Саркозин (метилглицин) ,