Энзапрост (Динопрост трометамин)

Молекула Энзапроста

Динопрост трометамин - фармацевтическая форма натурального PGF2-альфа простагландина. Простагландины – это ряд естественных окисленных ненасыщенных циклических жирных кислот, оказывающих на организм различные гормоноподобные действия.
Среди прочего, PGF2-альфа участвует в сужении сосудов, увеличивая синтез белка в скелетной мышечной ткани, а также снижая массу жировой ткани. Это гормоноподобное вещество также стимулирует сжатие гладкой мускулатуры и участвует в процессах боли, воспаления, лихорадки, овуляции, моторики желудка и всасывании жидкости в
желудочно-кишечный тракт. В ветеринарной медицине Энзапрост наиболее часто используется для синхронизации времени зачатия во время течки, для лечения хронического эндометриоза и для прерывания беременности или родов. В человеческой медицине Энзапрост не используется особо широко, но иногда применяется в целях прерывания беременности или стимуляции родов.
Среди спортсменов и бодибилдеров Энзапрост ценится за его сильные термогенные и анаболические свойства. Анаболический эффект препарата был подтвержден клиническими исследованиями, показавшими, что PGF2-a является мощным стимулятором синтеза белка, а также важным звеном для быстрой и долгосрочной физиологической адаптации к упражнениям на сопротивление. Отчеты спортсменов, экспериментировавших с препаратом, обычно говорят о способности этого соединения способствовать локализованному росту мышц, в результате чего увеличиваются мышцы и рельеф тела становится более выраженным. Сообщается также, что Энзапрост является очень быстродействующим лекарством, и многие утверждают, что вещество вызывает заметный эффект после инъекции в определенные группы мышц в течение только нескольких недель. Клинические данные также поддерживают тот факт, что препарат, по существу, является мощным сжигателем жира, ингибирующим стимуляцию липогенеза в жировых клетках. Опять же, среди спортсменов и культуристов имеется множество отдельных отзывов в поддержку этого заявления, и многие говорят о небольшом повышении температуры и выраженной потере жира во время терапии.

Динопрост трометамин впервые был внедрен в клиническую медицину начале 1970-х годов. Препарат изначально был одобрен для использования для стимулирования аборта во втором триместре. Препарат, конечно, использовали в этих целях, однако большее применение он имел в ветеринарии. Здесь он широко применяется для того, чтобы помочь фермерам регулировать циклы течки и плодородия у скота. Интерес к динопрост трометамину как анаболическому/термогенному препарату для спортсменов и бодибилдеров возник в конце 1990-х годов. Это, вероятно, произошло после публикации многочисленных медицинских исследований о связи PGF2-альфа с мышечной гипертрофией. Ранние теоретические концепции, вытекающие из этих исследований, становятся современными принципами использования препарата, который, несмотря на высокий процент побочных эффектов, является весьма используемым среди множества спортсменов и культуристов.
На протяжении многих лет динопрост трометамин был представлен в человеческой медицине в большом количестве фирменных наименований, в числе в таких популярных препаратах, как Amoglandin (Швеция), Prostin (Швеция), Prostin F2 альфа (США, Австралия, Израиль, Италия, Новая Зеландия, Южная Африка и Великобритания), Minprostin F2a (Германия), Enzaprost (Греция, Польша) и Prostarmon (Япония). Простин F2 больше не продается в США, и в настоящее время не рекомендован FDA для человеческого использования. Ветеринарные версии препарата более доступны и, как правило, могут обеспечить пользователю значительно более активный препарат за меньшие деньги, по сравнению с аналогом препарата для человеческого использования, в результате чего эти продукты наиболее часто используются в спорте. Популярные ветеринарные бренды включают Lutalyse (Pharmacia Animal Health), Prostamate (Pfizer), Panacelan (Daiichi Pharmaceutical Co) и Dinolytic (Upjohn).). В этом сегменте рынка произошло несколько корпоративных слияний, и теперь конгломерат Pharmacia стал мировым лидером в области продаж динопроста. Препарат Lutalyse является наиболее распространенной формой динопрост трометамина, используемой среди спортсменов и бодибилдеров.

Динопрост трометамин чаще всего поставляется в многодозовых флаконах (5-100 мл) в дозах 5 мг/мл. Препарат изготовлен в виде стерильного раствора воды с бензиловым спиртом, добавленным в качестве консерванта и гидроксидом натрия и/или соляной кислотой для нормализации рН.

Динопрост трометамин является трометаминовой солью prosta,5,13-dien-1-oic acid (PGF2alpha).

Возможные побочные эффекты или признаки при длительном приеме Энзапроста могут включать в себя такие эффекты, как бронхоспазмы, свистящее дыхание, кашель, раздражение в легких, учащенное дыхание и анафилаксию. Особенно сильно такие эффекты могут почувствовать астматики. Энзапрост также может вызвать желудочно-кишечные расстройства, такие, как спастические боли в животе, диарея, рвота и тошнота.
Другие эффекты могут включать увеличение пульса, повышение артериального давления, озноб, лихорадку и анорексию, а у женщин - сокращение матки, кровотечение из влагалища, матки и или мочевые инфекции. Беременным женщинам не рекомендуется принимать Энзапрост. Среди спортсменов, принимающих динопрост для улучшения телосложения или повышения производительности, сообщения о побочных эффектах являются довольно распространенным явлением. Они включают в себя выраженную болезненность в местах инъекций, часто начинающуюся с тупой боли или жжения практически сразу после укола. Также часто встречается озноб, гриппоподобные симптомы и приступы одышки. Инъекции обычно сопровождаются неконтролируемыми позывами к мочеиспусканию или дефекации, включающие сильные спазматические сокращения мышц, участвующих в контролировании этих функций. Тошнота и рвота - также часто встречающиеся явления. Для многих такие явления, как спазмы, понос, боль и общее чувство расстройства живота, недомогание и дискомфорт, намного укорачивают период использования динопроста. Однако другие продолжают экспериментировать с использованием препарата, и часто сообщают об уменьшении проявления подобных эффектов с течением времени.

Для прерывания беременности Энзапрост наиболее часто используется внутриамниотически в дозе 40 мг. Препарат также иногда приписывают перорально беременным женщинам в дозе 30-100 мг для стимулирования сокращений матки, хотя препарат имеет тенденцию вызывать больше побочных эффектов, чем другие, более современные, лекарства.
В спорте Энзапрост, как правило, применяют внутримышечно. Так как препарат известен за свою способность генерировать локализованный прирост мышц, распространенные места инъекций включают плечи, бицепсы, трицепсы, икры, грудь, спину и ноги. В начале терапии в день обычно вводится только одна инъекция в одном месте, однако затем это количество может быть увеличено до 2 или более инъекций в день при установлении толерантности к препарату и его побочным эффектам. Терапию начинают постепенно, с низкой начальной дозы примерно 0,5 миллиграмм на инъекцию. Если первая инъекция была осуществлена без значительных побочных эффектов, следующую инъекцию можно увеличить до 1 миллиграмма. Эту дозу постепенно увеличивают на 0.5-1 мг за инъекцию, до достижения пиковой дозы (не более 5 мг на одно место инъекции). Места инъекций также следует регулярно менять. Следует отметить, что некоторые пользователи отмечают столь сильную боль после инъекции, что на несколько дней откладывают введение инъекции в эту конкретную группу мышц. Индивидуальная чувствительность к препарату, следовательно, может потребовать модифицирования инъекций и их последовательности, чтобы добиться максимальных результатов и комфорта.

Динопрост трометамин доступен в США и многих других странах мира в качестве рецептурного лекарственного препарата. Средство довольно мало распространено на черном рынке. На территории России Энзапрост можно приобрести в аптеках по рецепту врача.

:Tags

Читать еще: Антидепрессанты , Жировой гепатоз , Кокосовое масло , Оксид азота (окись азота) , Энзапрост (Динопрост трометамин) ,