Эпокрин/Эпрекс (эпоэтин альфа)

Молекула Эпоетина альфа

Эритропоэтин – это производимый в почках гликопротеин, отвечающий за стимулирование производства эритроцитов. Эпоэтин альфа – это фармацевтическая форма эритропоэтина, изготовленная с использованием технологии рекомбинантной ДНК. Вещество производится из животных клеток, в которые вставляется ген, кодирующий человеческий эритропоэтин. Биологическая активность и структура эпоэтин-альфа не отличаются от эритропоэтина человека. Эпоэтин альфа используется для лечения различных форм анемии. Вещество эффективно стимулирует и поддерживает эритропоэз у большинства пациентов. Эффективность препарата быстро сделала его готовой заменой для старых (менее эффективных) препаратов, таких, как Anadrol 50®. Спортсмены, занимающиеся аэробными видами спорта, используют дарбэпоэтин для производства красных кровяных телец. Не секрет, что в видах спорта, связанных с выносливостью, на протяжении многих лет практикуется допинг крови. Эта процедура включает в себя выделение из организма спортсмена и последующее хранение некоторого количества эритроцитов для их дальнейшего переливания. При добавлении этих клеток в организм до соревнования (к тому времени организм восстановит потерянный объем крови), в крови спортсмена имеется повышенная концентрация эритроцитов. Следовательно, кровь начинает более эффективно переносить кислород, и значительно повышается выносливость спортсмена. Процедура может быть довольно рискованной, так как правильное хранение и применение крови – довольно сложный процесс. Эпоэтин альфа – это препарат, который в основном соответствует химическому допингу крови, и при его применении можно достичь тех же целей (увеличение концентраций красных кровяных телец), как и при использовании простых лекарственных препаратов.

Фармакологическая группа: гликопротеины; стимуляторы эритропоэза

Эпоэтин альфа был разработан биотехнологической компанией Amgen, и впервые был представлен на рынок США в 1984 году. Препарат рассматривался как прорыв в лечении анемии, поскольку ранее при анемии применяли такие препараты, как оксиметолон, косвенно или неспецифически способствующие производству красных кровяных телец и вызывающие ряд нежелательных побочных эффектов. Эпоэтин альфа является первым препаратом, конкретно и эффективно стимулирующим процесс эритропоэза (производства красных клеток крови). Препарат быстро завоевал повсеместный успех. С тех пор эпоэтин альфа начинает появляться во множестве разных стран. Наиболее популярные торговые наименования включают Procrit (распространяется компанией Орто, производится компанией Amgen), Epogen (Amgen) и Eprex (Johnson&Johnson). В дополнение к этому, на рынке эпоэтин альфа можно найти под десятками других торговых наименований. В 2002 году было доказано, что подкожное применение препарата Eprex, продающегося только за пределами Соединенных Штатов, может быть связано с развитием редкого заболевания под названием «чистая красноклеточная аплазия». Это болезнь, при которой организм теряет способность вырабатывать красные кровяные клетки. Жизнь пациентов, страдающих от чистой красноклеточной аплазии, часто зависит от постоянного переливания крови. У порядка 200 людей, принимавших Eprex, развилось это редкое заболевание, что значительно превышает нормальные ожидаемые показатели. После проведения внутренних исследований компания Джонсон & Джонсон внесла в продукт большое число изменений, с целью удовлетворить европейским правилам, ограничивающим использование альбумина. В результате у пациентов, принимающих эритропоэтин, была снижена частота развития чистой красноклеточной анемии, хотя на информацию по назначению всех продаваемых в США продуктов все еще остаются предупреждения о развитии этой реакции.

Эпоэтин Альфа поставляется в виде сухого стерильного порошка, который перед инъекцией необходимо развести в стерильном растворе. Препарат всего встречается в виде одно- и многодозовых ампул и флаконов, содержащих вещество в объеме 2000-40000 ед/мл.

Эпоэтин альфа представляет собой одноцепочечный полипептидный гормон, содержащий 165 аминокислот. Он идентичен по структуре альфа гликоформу эритропоэтина человека.

Злоупотребление эпоэтином альфа в целях улучшения телосложения или показателей характеризуется высокой степенью риска. Как и традиционные методы допинга крови, эпоэтин альфа может способствовать увеличению уровня гемоглобина в крови до аномально высоких концентраций (полицитемия), что может вызывать инфаркт, инсульт, припадки или смерть. Многие формы эпоэтин альфа содержат альбумин, очищенный продукт человеческой крови. Хотя при производстве продукта осуществляется эффективный скрининг доноров и совершенствуются процедуры производства, его использование по-прежнему связано с некоторым, хотя и крайне малым, риском передачи вирусного заболевания.

Побочные эффекты, связанные с использованием эпоэтина, могут включать в себя гриппоподобные симптомы, такие, как лихорадка, озноб, головная боль, мышечные боли, слабость или головокружение. Такие эффекты сильнее всего проявляются в начале терапии. Другие побочные реакции могут включать в себя инфекции, сыпь, отеки кожи, тошноту, рвоту, понос, высокое кровяное давление, низкое кровяное давление, кашель, бронхит или отеки. В некоторых случаях использование эпоэтин альфа может быть связано с тромбоэмболией, тромбозом глубоких вен, тромбоэмболией легочной артерии, инфарктом и цереброваскулярными побочными эффектами.

Раствор для инъекций эпоэтин альфа применяется инъекционно подкожно или внутривенно. Эти два пути введения по-разному влияют на уровни препарата в крови. При внутривенном вливании пиковые уровни препарата в крови достигаются через 15 минут после введения, и период полураспада составляет от 4 до 13 часов. При подкожном введении пиковые концентрации препарата в крови достигаются через 5-24 часа, а период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. При равных дозах, пик плазменной концентрации эпоэтин альфа значительно ниже, чем при внутривенном введении. В медицине для лечения тяжелой степени анемии, связанной с хронической почечной недостаточностью, рекомендуется прием доз в диапазоне от 50 до 100 единиц/кг массы тела, 3 раза в неделю. Дозировка впоследствии корректируется в зависимости от изменений гематокрита. Здоровые спортсмены, использующие эпоэтин альфа в своих целях, обычно начинают его применение с самого конца терапевтического спектра, и впоследствии регулируют дозу в соответствии с изменениями гематокрита. Лечение может начинаться с минимальной дозы от 5 до 10 единиц/кг массы тела, 3 раза в неделю. Следует отметить, что в течение всего времени применения эпоэтин альфа очень важно контролировать количество клеток крови, чтобы не допустить увеличения уровней гематокрита до нездорового уровня.

Эпоэтин альфа является очень дорогим препаратом, и его используют только в определенных спортивных кругах. Таким образом, препарат мало распространен на черном рынке.

:Tags

Читать еще: Ацекор (Ацебутолол) , Гарпагофитум (дьяволький коготь) , Кофеиновая кислота , Нортриптилин , Ондансетрон (Зофран) ,