Эритромицин

Макролидный антибиотик, содержащий 14-членное макроциклическое лактоновое кольцо. Эритромицин продуцируется штаммом Saccharopolyspora erythraea (ранее называемым Streptomyces erythraeus). Обладает бактериостатическим действием. Механизм действия включает блокирование синтеза белка путем обратимого связывания с субъединицей 50S рибосомы прерывания удлинения полипептидной цепи. Антибактериальный спектр: грамположительные кокки (за исключением Enterococcus), Moraxella catarrhalis, Staphylococcus, Neisseria gonorrhoeae (штаммы, устойчивые к пенициллину, как правило, устойчивы к эритромицину), Neisseria meningitidis, Streptococcus A, B, C, G, Streptococcus pneumoniae (штаммы, устойчивые к пенициллину, как правило, устойчивы к эритромицину), Chlamydia, Mycoplasma, Campylobacter jejuni/coli, Helicobacter pylori, Corynebacterium, Legionella, Treponema, Bordetella pertussis, Bacillus anthracis, Ureaplasma, анаэробные кокки и грамотрицательные бактерии, за исключением Bacteroides fragilis и Fusobacterium. В связи с переменной активностью по отношению к Haemophilus influenzae этот антибиотик не следует применять в лечении респираторных инфекций этиологии Haemophilus. Не эффективен по отношению к: грамотрицательным бактериям штаммов Enterobacteriaceae, Pseudomonas, Acinetobacter. Механизм резистентности включает уменьшение проницаемости клеточной поверхности структур, модификацию субъединицы 50S, модификацию белка 23S рибосомальной РНК путём метилирования аденина и инактивации путем ферментативного гидролиза активного лекарственного средства и устранения препарата из клетки. Возникает перекрестная резистентность с линкозамидам и стрептограминами B (MLSΒ). Соли и сложные эфиры эритромицина высвобождают в кровь эритромицин. Эритромицин в качестве основы плохо растворяется в воде и инактивируется в кислой среде. Энтеросолюбильное покрытие защищает лекарственное средство в виде таблеток с энтеросолюбильной оболочкой или в виде циклического карбоната, которые в желудочно-кишечном тракте превращаются в гель. Антибактериальная активность циклического карбоната эритромицина выше, чем эритромицина в качестве основы и продолжается дольше. Эритромицин умеренно всасывается из желудочно-кишечного тракта, tmax составляет 2–4 ч. Абсорбция снижается после приёма пищи. Процент связывания с белками плазмы составляет 60%, при введении в виде циклического карбоната процент ниже. Очень хорошо проникает во все ткани и органы (в том числе в среднее ухо), за исключением спинномозговой и синовиальной жидкости. Проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Обладает способностью проникать в клетки (макрофаги). Абсорбция снижается после приёма пищи. Процент связывания с белками плазмы составляет 60%, при введении в виде циклического карбоната процент ниже. Очень хорошо проникает во все ткани и органы (в том числе в среднее ухо), за исключением спинномозговой и синовиальной жидкости. Проникает через плаценту, а также в грудное молоко. Обладает способностью проникать в клетки (макрофаги).

Инфекции верхних дыхательных путей (тонзиллит, перитонзиллярный абсцесс, фарингит, ларингит, синусит, вторичные бактериальные инфекции во время гриппа или простуды). Инфекции нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит или обострение хронического бронхита, пневмония - долевая, бронхопневмония, первичная атипичная пневмония, бронхоэктазы, болезнь легионеров). Воспаление среднего и наружного уха. Гингивит, ангина Винсента. Воспаление век. Инфекции кожи и мягких тканей (фурункулы, карбункул, целлюлит). Инфекции желудочно-кишечного тракта (холециститы, стафилококковое воспаление тонкой и толстой кишки). Профилактика послеоперационных инфекций, вторичных инфекций после ожогов, эндокардита у пациентов во время стоматологических процедур. Другие инфекции: остеомиелит, уретрит, гонорея, сифилис, первичная венерическая гранулема, дифтерия, скарлатина. Препарат вводится внутривенно, если применение перорально невозможно, если нужно быстро получить высокую концентрацию препарата в крови, а также при особо тяжёлых инфекциях. Эритромицин также может быть использован у пациентов с гиперчувствительностью к β-лактамным антибиотикам, у которых инфекция вызвана флорой, чувствительной на макролиды. Наружно: акне. В офтальмологии поверхностные глазные инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами; профилактика глазных инфекций у новорожденных, вызванных бактериальными штаммами бактерии N. gonorrhoeae или Ch. trachomatis.

Гиперчувствительность к эритромицину и / или другим макролидным антибиотикам; перед началом лечения следует провести тщательное обследование на реакции гиперчувствительности; в случае их возникновения лечение следует прекратить и применить соответствующее лечение. Соблюдать осторожность у больных с печёночной недостаточностью или принимающих гепатотоксические препараты; пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью соблюдать особую осторожность или отказаться от применения препарата; может возникнуть необходимость уменьшить дозу и контролировать концентрацию препарата в крови, в случае длительного использования, выполнять тесты на исследование функции печени. Соблюдать осторожность у больных с почечной недостаточностью; может возникнуть необходимость уменьшить дозу. Препарат противопоказан больным, принимающим терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид или производные эрготамина или дигидроэрготамина. В связи с возрастающей резистентностью, использование эритромицина при лечении инфекций дыхательных путей и кожи и мягких тканей должно быть ограничено ситуациями, когда β-лактамные антибиотики неэффективны или противопоказаны (например, у пациентов с гиперчувствительностью к β-лактамным антибиотикам). Кроме того, перед началом лечения рекомендуется выполнить тестирование на реакцию гиперчувствительности, применение препарата можно начать до получения результатов исследования. Макролидные антибиотики могут вызвать псевдомембранозный колит. Пациентам следует рекомендовать, чтобы в случае диареи во время лечения или вскоре после него, не использовать антипоносные средства лекарства, а обратиться к врачу. В случае диагностики псевдомембранозного колита следует прекратить прием эритромицина, а в более тяжелых случаях принять метронидазол или ванкомицин. При использовании эритромицина, особенно длительном, могут развиться микроорганизмы, нечувствительные к антибиотикам, в том числе грибы; в этом случае приём препарата следует прекратить и применить соответствующее лечение. У пациентов с миастенией эритромицин может вызвать обострение болезни. Эритромицин, применяемый перорально беременными женщинами, больными сифилисом, не проникает в организм ребенка в количествах, достаточных для профилактики врожденного сифилиса, поэтому новорожденным рекомендуется применять пенициллин. Взаимодействие с другими препаратами Совместное использование ловастатина или симвастатина увеличивает концентрацию статинов в сыворотке крови и может увеличить риск побочных эффектов; у тяжелобольных пациентов, получавших одновременно с ловастатин и эритромицин, наблюдались случаи возникновения рабдомиолиза. Эритромицин метаболизируется при участии цитохрома Р-450. Препарат является ингибитором фермента и может увеличить концентрацию других препаратов, используемых параллельно. Одновременное применение теофиллина и эритромицина повышает концентрацию теофиллина в сыворотке; следует контролировать концентрацию теофиллина и соответствующим образом уменьшить дозу. Эритромицин увеличивает абсорбцию дигоксина и повышает его концентрацию в сыворотке крови. Применяемый совместно с циклоспорином, увеличивает его концентрацию и усиливает нефротоксичность. Ингибирует метаболизм карбамазепина, возможно, потребуется уменьшить дозу карбамазепина до 50%. Может усиливать токсичность фенитоина, альфентанила, метилпреднизолона и производных бензодиазепины. Усиливает эффекты пероральных антикоагулянтов из группы кумарина; следует регулярно контролировать протромбиновое время. Эритромицин, применяемый параллельно с производными эрготамина, может вызвать острые отравления алкалоидами спорыньи; не использовать одновременно. Параллельное применение антиаритмических препаратов класса I (дизопирамида, хинидина, прокаинамида), а также цизаприда, астемизола, терфенадина может привести к удлинению интервала QT ЭКГ и связано с повышенным риском желудочковых аритмий; не применять одновременно. Может также оказывать влияние на метаболизм мизоластина, бромокриптина, гексобарбитала, такролимуса, вальпроевой кислоты, рифабутина, зопиклона. Нарушает определение концентрации катехоламинов (флуориметрический метод). Снижает эффективность оральных контрацептивов, одновременно увеличивая риск их гепатотоксичности. Может увеличить токсичность колхицина. В виде раствора для внутривенных инъекций не совместим при смешивании с другими антибиотиками, барбитуратами и эуфиллином.

Боли в эпигастрии, диарея, тошнота, рвота, очень редко псевдомембранозный колит, спорадические аритмии (желудочковая тахикардия, трепетание и мерцание желудочков), сердцебиение, иногда агранулоцитоз, изредка нарушения слуха (шум в ушах, глухота), особенно после введения больших доз и / или у пациентов с печеночной или почечной недостаточностью, как правило, обратимы после прекращения терапии. Очень редко интерстициальный нефрит, суперинфекция нечувствительными к эритромицину бактериями и грибками (при длительном или повторном лечении эритромицином), головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, панкреатит, аллергические реакции (как правило, появляются редко и затрагивают людей с повышенной чувствительностью к различным аллергенам, применяющим высокие дозы, особенно внутривенно; в случае реакции гиперчувствительности применение препарата следует прекратить): крапивница, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, а также анафилаксия, преходящее повышение трансаминаз, редко холестатический гепатит, печеночная недостаточность. При наружном применении может появиться раздражения кожи, зуд, сухость кожи, покраснение, жжение, слезотечение; в случае долгосрочного использования возможны суперинфекции устойчивыми бактериями или дрожжами. В случае передозировки происходит ухудшение слуха и усиливаются желудочно-кишечные симптомы; следует прекратить применение препарата и применить симптоматическое лечение, а также проводить мониторинг жизненно важных функций. Препарат не выводится путем перитонеального диализа и гемодиализа.

Kaтегория B. Проникает через плаценту, хотя концентрация в крови плода невысокая, а также в грудное молоко. Кормящим матерям и беременным женщинам применять только в случае острой необходимости. Препараты для наружного применения можно использовать беременным женщинам и кормящим матерям (с целью избегания контакта с губами ребёнка не наносить на кожу груди).

Перорально. Эритромицин в качестве базы. Применять до еды или во время еды. Взрослые и дети старше 8 лет 1–2 г/день в раздельных дозах, при тяжёлых инфекциях до 4 г/день. Дети до 8 лет 30–50 мг/кг массы тела/день в раздельных дозах. В виде циклического карбоната эритромицина. Принимать натощак, или за час до еды, или через 2 часа после еды, с большим количеством жидкости. Взрослые и дети старше 12 лет. Одноразово 0,75 г, затем 0,5 г каждые 12 часов; при тяжёлых инфекциях 1 г каждые 12 часов. Дети. Одноразово 30 мг/кг массы тела, затем 15 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Использовать как минимум 2-3 дня после исчезновения симптомов, в случае инфекций, вызванных стрептококком группы А - по крайней мере, 10 дней. Внутривенно, предпочтительно в концентрации 0,1% (в случае необходимости, 0,5%, продолжительность инфузии должна быть не менее 60 мин), в непрерывной или периодической инфузии, длительностью 20-60 минут, через каждые 6-8 часов. Препарат растворить в 6 мл дистиллированной воды, а затем дополнить 0,9% раствором NaCl или 5% раствором глюкозы; для приготовления раствора для инфузий рекомендуется использовать как минимум 100 мл разбавителя. Взрослые. При лёгких и умеренно тяжёлых инфекциях 25 мг/кг массы тела/день. При тяжелых инфекциях и у больных с ослабленным иммунитетом 50 25 мг/кг массы тела/день в непрерывной инфузии (макс. 4 г/день). Дети. Обычно 12,5 мг/кг массы тела 4 ×/день; при тяжёлой инфекции 25 мг/кг массы тела 4 ×/день. Новорождённые. 10–15 мг/кг массы тела 3 ×/день. После улучшения клинического состояния пациента рекомендуется, если это возможно, применение препарата перорально. Наружно: 2 ×/день на пораженные участки кожи в виде мази, геля или раствора, как правило, в течение 4-6 недель. Глазная мазь: обычно 1 ×/день или чаще, в зависимости от тяжести инфекции; в зависимости от места инфекции, нанести небольшое количество мази на края век или в конъюнктивальный мешок; для профилактики глазных инфекций у новорожденных мазь применяется один раз.

1,5 г лактобионата эритромицина эквивалентно 1 г эритромицина.

• Даверцин 250 мг (таблетки)
• Эритромицин 250 мг, 500 мг (таблетки)
• Эритромицин 100 мг (порошок для приготовления раствора)
• Эритромициновая мазь 10000 ЕД/г (туба 10 г)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Аспарагиновая кислота , Витамин В12 , Воглибоза , Икариин , Ньюпро (Ротиготин) ,