Эшшольция калифорнийская

Эшшольция калифорнийская – это растение, обладающее некоторыми биологически активными алкалоидами, которые могут быть ноотропными или способствующими когнитивной деятельности по своей природе. На сегодняшний день исследования находятся в поисковой стадии.

Эшшольция калифорнийская – это широко распространенное в Северной и Южной Америке растение, которое обычно используется в качестве седативного и анксиолитического средства, при заварке в виде чая. В двух исследованиях на крысах наблюдалось седативное и анксиолитическое действие, при этом одно исследование на человеке продемонстрировало некоторый потенциал в этом направлении. Невозможно прийти к определенному заключению, поскольку совместно с эшшольцией калифорнийской в нем было использовано другое растение. По предварительным данным исследований, уникальный профиль алкалоидов эшшольции калифорнийской взаимодействует со множеством рецепторов в сильнодействующей манере. Подавляющее большинство из них в дальнейшем не было исследовано, и заключения (особенно относительно серотонина) не могут быть сделаны в данный момент времени. На сегодняшний день данные относительно эшшольции калифорнийской являются слишком ориентировочными, чтобы оправдать ее использование в качестве добавки.

Разновидность:

• Ноотропного средства

На сегодняшний день не существует достаточных подтверждений касательно оптимальной дозы эшшольции калифорнийской. Наилучшее предложение заключается в том, чтобы просто заваривать чай, который используется некоторыми людьми в качестве седативного и анксиолитического средства.

Эшшольция калифорнийская – это растение с таксономическим обозначением eschscholzia californica (вид и род соответственно), принадлежащее к семейству Маковые.¹⁾ Эшшольция калифорнийская считается паразитным видом в Чили, подобно тому, как Горец сахалинский также считается паразитным видом, но обычно произрастает в Северной Америке (и не причисляется к паразитным) на всем протяжении Калифорнии, как правило, ниже 5000 футов, и в частности в штатах Орегон и Вашингтон, а также в пустыне Мохаве с наиплотнейшим разрастанием.²⁾

Эшшольция калифорнийская содержит:

• Калифорнидин
• Эшшольцин
• Павиновый алкалоид 6S,12S-неокариахин-7-O-метил эфир N-мето соль
• N-метиллауротетанин
• Кариахин и родственная структура O-метилкариахин
• Протопин
• Хелирубин, макарпин и сангвинарин, а также их дигидро-производные³⁾
• Алкалоиды бензофенантридина (10-гидроксисангвинарин, 12-гидроксихелирубин, 10-гидроксихелеритрин)
• Дигидробензофенантридины 10-гидроксидигидросангвинарин и 12-гидроксидигидрохелирубин
• Каротиноиды (желто-оранжевый окрас лепестков)

Одно из исследований, использовавшее крыс в качестве модели для изучения двух алкалоидов эшшольции калифорнийской, калифорнина и протопина, отметило, что оба алкалоида поддаются метаболизму катехол-O-метилтрансферазой и впоследствии соединяются в моче.⁴⁾

70% спиртовой экстракт (1.82% алкалоидов) ингибирует CYP3A4 со значением ИК50 в 128.6+/-61.8мкг/мл, что обусловлено главным образом эшшольцином с ИК50 в 13.4 ± 4.7микромоль. Калифорнидин и протопин не были в значительной степени активны (свыше 80 микромоль). Спиртовой экстракт в целом обладает ингибиторным потенциалом моноаминоксидазы-В.

Одно исследование, объединяющее эшшольцию калифорнийскую и Боярышник обыкновенный, на 264 пациентах с диагностированным общим тревожным расстройством, от легкого до умеренного, на протяжении трех месяцев подвергавшихся комбинированному лечению (75 мг сухого водно-спиртового экстракта боярышника обыкновенного, 20 мг сухого водного экстракта эшшольции калифорнийской; 75 мг элементарного магния) или терапии плацебо, обнаружило статистически значимое полезное действие, связанное со всеми показателями тревожности (определенное по балльной оценке тревоги Гамильтона) на день 14, 60 и 90 с падением на день 30, когда плацебо было эффективно настолько, что между ними не наблюдалось значительных различий; побочные эффекты между группами не отличались. Исследования на животных относительно тревоги с применением эшшольции калифорнийской (водный экстракт) обнаружили полезный эффект при 25 мг/кг ежедневно. 200 мг/кг 60% водного экстракта (инъекции) обладают анксиолитическими свойствами у животных, а также незначительно отличаются силой действия по сравнению с 2 мг/кг Мидазолама (хотя он имел тенденцию к более слабому действию).⁵⁾ Обладает анксиолитическим действием, от умеренного до слабого, но имеется недостаточно исследований на человеке (только текущие исследования, осложненные включением другого растения).

Доза 100 мг/кг водного экстракта эшшольции калифорнийской у крыс ускоряет наступление сна, что свидетельствует о седативном действии. Данному седативному эффекту (в другом исследовании, применявшем инъекции 200 мг/кг) частично противодействовал примерно наполовину флумазенил, антагонист бензодиазепина и ГАМК. В испытаниях в качестве антиконвульсивного и миорелаксирующего средства, экстракт растения был неэффективен до 400 мг/кг, в то время как сравнительный бензодиазепин был эффективен. Эшшольция калифорнийская также не оказывает защитное действие против вызванной амфетамином смерти, в то время как бензодиазепин эффективен в этом.

Антихолинергическое испытание с применением до 400 мг/кг 60% водного экстракта эшшольции калифорнийской не выявило антихолинергического действия. Отсутствие действия может быть связано с использованием водного экстракта в этом исследовании, так как спиртовой экстракт корней и надземных частей (лепестков) содержит две алкалоидные составляющие (ретикулин 9 и 14), которые ингибируют ферменты ацетилхолинэстеразы; никакого влияния на бутирилхолинэстеразу не отмечено.

70% спиртовой экстракт эшшольции калифорнийской (1.82% алкалоидов) способен связываться с рецепторами 5-HT1A и 5-HT7 в лабораторных условиях при дозе 100 мкг/мл. Более того, когда 70% спиртовой экстракт был инкубирован в концентрации 9 мкг/мл, он продемонстрировал ингибирование 64 +/-4% рецепторов 5-HT1A и 76 +/-1% рецепторов 5-HT7. Соединение с 5-HT1A в основном было связано с N-метиллауротетанином, поскольку он в отдельности проявил ЭК50 в 160+/-10 наномоль и Ki в 0.085 ± 0.001 микромоль в предотвращении связывания 8-OH-DPAT с этим рецептором. Спиртовой экстракт обладает наиболее сильным взаимодействием на уровне рецепторов, но неизвестно, является ли он агонистом (активатором) или антагонистом (деактиватором), и является ли это биологически релевантным.

Эшшольция калифорнийская ингибирует допамин-B-гидроксилазу.

В человеческих рекомбинантных клетках Sf9, 9 мкг/мл 70% спиртового экстракта проявили ингибирование 30+/-7% альфа-2-адренергических рецепторов; меньшая сила действия, чем у контрольного препарата Йохимбина с ЭК50 в 8.5 наномоль. Существует некоторый потенциал бета-блокирования, так как этот экстракт ингибирует 32 +/-3% связывания с бета-1-адренергическими рецепторами, но не превосходит действие контрольного препарата Пропранолола (ЭК50 в 1.8наномоль).

60% водный экстракт растения не оказывает антигистаминное действие на подвздошную кишку животных, в то же время алкалоиды спиртового экстракта не проявили значительной аффинности по отношению к гистаминовым рецепторам.

Был отмечен некоторый ингибиторный потенциал против рецептора аденозина A1 в лабораторных условиях при использовании 70% спиртового экстракта эшшольции калифорнийской, ингибирующего 21 +/-5% связывания рецепторов; действие слабее, чем у контрольного препарата дипропилциклопентилксантина (ЭК50 в 1200 наномоль).

Эшшольция калифорнийская, при использовании в дозе 9 мкг/мл (концентрация считается активной) 70% спиртового экстракта, не проявила способности связываться с каннабиоидным рецептором CB1.

:Tags

Читать еще: Галоперидол , Глюкуронолактон , Магнолия лекарственная , Молозиво , Траметес разноцветный (Трутовик разноцветный) ,