1-Тестостерон - анаболический стероид, производный от дигидротестостерона. Более конкретно, это дигидро (5-альфа сокращенная) форма анаболического стероида болденона. Вещество также структурно схоже с Примоболаном (Метенолоном), за исключением того, что в 1-Тестостероне нет дополнительной 1-метильной группы, используемой для увеличения пероральной биодоступности стероида.
Стероид является сильным анаболиком с умеренными андрогенными свойствами. Стандартные анализы у крыс показывают, что 1-Тестостерон является примерно в два раза более сильным анаболиком, чем тестостерон пропионат, сохраняя такой же уровень андрогенности. Это дает ему анаболическое соотношение, равное примерно 2, что означает, что стероид является в два раза более анаболическим, нежели андрогенным. 1-Тестостерон – один из наиболее мощных естественных стероидов, который ценится культуристами за его способность поддерживать значительный прирост мышечной массы без задержки воды и сильных побочных эффектов.
Фармакологическая группа: анаболические/андрогенные стероиды
Андроген: 100
Анаболик: 200
Стандарт: Тестостерон пропионат
Химические наименования: 17бета-гидроксиандрост-л-ен-3-он
5альфа-андрост-l-ен-3-он,17бета-ол
Эстрогенная активность: низкая
Прогестерон активность: нет данных
Хотя вещество было синтезировано всего несколько лет назад, впервые 1-Тестостерон подробно описывается в западной медицинской литературе аж в 1962 году. Соединение было изучено (на ограниченной основе), но не стало рецептурным лекарственным препаратом, скорее всего, просто вследствие отсутствия финансовой жизнеспособности (в течение этого времени были разработаны буквально тысячи аналогов тестостерона, , но, безусловно, не все из них стали рецептурными препаратами). Препарат использовался для создания производного эфира (1-метоксициклогексилокси), называемого Месаболон, но даже это продолжалось очень недолго. 1-Тестостерон, по существу, на протяжении десятилетий был затерян в стероидной литературе, и даже был почти забыт.
В 2002 году все очень быстро изменилось. Препарат был выпущен на рынок США в качестве пищевой добавки. Хотя технически его легальность была сомнительна, новый гормон быстро стал очень популярен, и вскоре за этим последовал выпуск бесчисленных подделок препарата.
1-Тестостерон является, по сути своей, не очень активным гормоном при пероральном приеме. Действительно, довольно трудно создать пероральный продукт, обладающий высокой потенцией. Это так же трудно, как пытаться засунуть в маленькую капсулу столь мощный гормон, как тестостерон. При пероральном применении печень разрушает стероид слишком сильно, и он, соответственно, теряет свою эффективность. В то время, когда 1-Тестостерон был доступен в США в качестве дополнения, наиболее эффективной продукцией были масляные растворимые капсулы с использованием эфира 1-Тестостерон тетрагидропиранила, эфира гексилдеканоата, и эфира ундеканоата. Эти продукты похожи на Андриол, где эфир-модифицированная форма тестостерона (ундеканоат) растворена в масле. При такой форме стероид проникает в организм через лимфатическую систему (в обход разрушительного первого прохода через печень).
Некоторые компании также разработали вариацию этого стероида в виде трансдермального геля, что также является эффективным методом проникновения этого гормона в организм.
При создании этих продуктов разработчики брали пример с Андрогеля, при приеме которого пользователь получает около 10% необходимой организму дозы. Наконец, было введено некоторое количество инъекционных продуктов (1-Тестостерон ципионат), которые, насколько это известно, работали довольно хорошо. Предпочтительнее могло бы быть использование 1-Тестостерона, хотя не существует легальных отпускаемых по рецепту лекарств такого типа (хотя, безусловно, существовали инъекционные продукты, подпольно производимые незарегистрированными компаниями).
Хотя многие потребители используют препарат с большим успехом, не было осуществлено никакого государственного контроля, который бы обеспечил фармацевтическую спецификацию продукта.
1-Тестостерон продавался на рынке спортивных добавок США в течение примерно трех лет. В январе 2005 года препарат, наконец, был включен в класс III регулируемых веществ, во время расширения Закона о контроле анаболических стероидов, принятого Конгрессом, стремившимся устранить нелегально продаваемые стероиды. Эти продукты чаще всего описывались производителями как прогормоны или простероиды, хотя, на самом деле являлись зачастую просто неизвестными законодательству стероидами. Учитывая тот факт, что легальные фармацевтические препараты никогда не содержали 1-Тестостерон, принятие этого закона фактически означало коммерческий конец этого анаболического стероида. В настоящее время не существует препаратов, содержащих 1-тестостерон, и препарат вновь является недоступным для спортсменов.
В настоящее время не существует рецептурных лекарственных препаратов, содержащих 1-Тестостерон. В период между 2002 и 2005 годами препарат продавался в США в качестве нелегального дополнения, выпускаемого в различных пероральных, трансдермальных и инъекционных формах.
1-тестостерон является производным дигидротестостерона. Он содержит одну двойную связь между атомами углерода 1 и 2 (1-ен), что помогает стабилизировать 3-кето группу и увеличивает анаболический потенциал стероида.
Обратите внимание, что название 1-тестостерон на самом деле неправильно, и не является официальным для этого препарата. Термин 1-тестостерон более уместен применительно к стероиду болденону, состоящему из молекулы тестостерона, измененной 1-ен группой. Однако, учитывая широкое распространение названия 1-тестостерон относительно данного стероида, здесь мы употребляем его именно в этом значении.
1-Тестостерон метаболизируется в организме в эстроген, хотя нет доказательств того, что организм может обеспечить двойную связь на углерод-4. Точная природа этого преобразования неизвестна. При сравнении с другими гормонами, 1-Тестостерон считается мягким эстрогенным стероидом. При приеме этого препарата, как правило, не проявляются связанные с эстрогенами побочные эффекты, в том числе гинекомастия, отложения жира и заметная задержка воды. Результаты, достигнутые при приеме 1-Тестостерона, как правило, включают в себя качественный прирост мышечной массы, а не гладкое ее увеличение, часто сопровождающее прием ароматизирующихся стероидов. 1-Тестостерон, таким образом, является наиболее благоприятным стероидом во время фазы сушки, когда задержка жидкости и жира являются основными проблемами, а простой набор массы не является основной целью.
Хотя стероид классифицируется как анаболик, андрогенные побочные эффекты при использовании этого вещества проявляются довольно часто, и могут включать в себя такие проявления, как усиление работы сальных желез, появление угрей и рост волос на теле/лице. Анаболические/андрогенные стероиды могут также усугубить облысение по мужскому типу.
Женщины должны знать о потенциальных вирилизирующих эффектах анаболических/андрогенных стероидов. Они могут включать: углубление голоса, нарушения менструального цикла, изменения в текстуре кожи, рост волос на лице и увеличение клитора. Благодаря своей низкой относительной андрогенности, женщины часто находят этот препарат приемлемой альтернативой при низких дозах. Хотя 1-Тестостерон является анаболическим по своей природе, при более высоких его дозах возможно проявление сильных андрогенных побочных эффектов, что необходимо тщательно контролировать. Отметим, что фермент 5-альфа-редуктазы не метаболизирует 1-Тестостерон, и на его относительную андрогенность не влияет применение Финастерида или Дутастерида.
1-тестостерон не известен как гепатотоксический стероид; в пределах нормальных параметров использования токсичность печени маловероятна.
Отметим, что исследования показали, что 1-Тестостерон значительно увеличивает вес печени (в отличие от тестостерона), что означает, что при высоких дозах или длительном применении риск токсичности печени не может быть полностью исключен.
Анаболические/андрогенные стероиды могут пагубно воздействовать на уровень холестерина. Это включает в себя тенденции к снижению уровня ЛПВП (хорошего холестерина) и повышению уровня ЛПНП (плохого холестерина), что может способствовать риску атеросклероза. Степень воздействия анаболических/андрогенных стероидов на липиды сыворотки крови зависит от дозы, путей введения (пероральный или инъекционный), типа стероидов (ароматизированный или нет) и уровня сопротивления метаболизму в печени.
1-Тестостерон оказывает более сильное негативное воздействие на уровень холестерина в печени, чем тестостерон или нандролон, в связи с его слабо ароматизируемой природой, имея при этом более слабое воздействие, чем большинство с-17 альфа алкилированных стероидов.
В связи со способом введения, при пероральном приеме 1-Тестостерона будет заметно немного более сильное негативное влияние на липиды по сравнению с инъекционным приемом. Анаболические/андрогенные стероиды могут отрицательно влиять на артериальное давление и уровень триглицеридов, уменьшать эндотелиальную релаксацию и способствовать гипертрофии левого желудочка, что вкупе потенциально повышает риск сердечно-сосудистых заболеваний и инфаркта миокарда. Чтобы уменьшить риск сердечно-сосудистых деформаций, рекомендуется выполнять активные упражнения и свести к минимуму потребление насыщенных жиров, холестерина и простых углеводов в течение всего периода активного приема ААС (анаболических/андрогенных стероидов). Также рекомендуется дополнительный прием рыбьего жира (4 г в день), природного холестерина и антиоксидантов, таких как Lipid Stabil или продуктов с сопоставимыми ингредиентами.
Все анаболические/андрогенные стероиды при приеме в дозах, достаточных для увеличения мышечной массы, подавляют выработку эндогенного тестостерона. Без вмешательства тестостерон стимулирующих веществ уровни тестостерона должны вернуться в норму в течение 1-4 месяцев после приема препарата. Обратите внимание, что вторично может развиться длительный гипогонадотропный гипогонадизм, требующий медицинского вмешательства.
Отметим, что 1-Тестостерон является внутренне раздражающим веществом. Это делает инъекционное и трансдермальное использование препарата некомфортным, поскольку при его применении могут наблюдаться раздражение и покраснение кожи. Некоторые пользователи отмечали даже ощущение жжения при мочеиспускании при приеме любых продуктов, содержащих 1-Тестостерон. Хотя этот побочный эффект плохо понимается, он никогда не считался особо опасным, и, как правило, рассматривается в качестве простого неудобства при применении.
1-тестостерон никогда не был одобрен для использования в организме человека. Не существует никаких руководящих принципов назначения данного препарата. Для спортивных целей суточная доза лежит, как правило, в диапазоне 100-250 мг при приеме масляных солюбилизированных капсул, или 75-100 мг в день трансдермально. При инъекционном приеме дозы лежат в диапазоне 100-200 мг в неделю (как и у 1-тестостерона ципионата).
Препарат обычно принимается при циклах длиной 6-12 недель. Пользователи 1-Тестостерона, как правило, сообщают о сухом приросте мышечной массы, часто сопровождаемом сокращением уровня жира и увеличением твердости и рельефности мышц.
1-Тестостерон никогда не был одобрен для использования в организме человека. Руководящие принципы назначения препарата недоступны. Для спортивных целей, как правило, используются дозы 25 мг в день или меньше (масляные растворимые капсулы или трансдермально). Препарат, как правило, принимается в циклах 4-6 недель.
Учитывая, что большинство препаратов содержат высокую концентрацию вещества, 1-тестостерон не особо популярен среди женщин.
1-Тестостерон не производится, как отпускаемый по рецепту лекарственный продукт. В настоящее время в очень низком объеме циркулируют остатки нелегально производимых продуктов. Согласно Российскому законодательству, анаболические стероиды и их производные входят в список сильнодействующих веществ, чей оборот и сбыт считается незаконным, согласно статье № 234 «Незаконный оборот сильнодействующих или ядовитых веществ в целях сбыта». Приобретение анаболических стероидов на территории России возможно только в аптеке по рецепту врача. В Украине и странах ближайшего зарубежья практикуются более мягкие меры в отношении контроля за оборотом анаболических стероидов.
Читать еще: Ашваганда , Гиперфорин , Портальная гипертензионная гастропатия , Сульбутиамин , Теофиллин ,