18-Метоксикоронаридин (18-MC)

Молекула 18-метоксикоронаридина

18-Метоксикоронаридин (18-MC) – вещество, производное ибогаина, изобретенное в 1996 году группой исследователей во главе с фармакологом Стэнли Д. Гликом из Албанского Медицинского Колледжа и химиком Мартином Э. Кухне из университета Вермонта. В исследованиях на животных 18-MC показал свою эффективность в снижении зависимости от морфина, кокаина, метамфетамина, никотина и сахарозы. 18-MC – селективный антагонист никотиновых альфа-3бета-4 рецепторов и, в отличие от ибогаина, не обладает сродством к подтипам альфа-4бета-2 ни на NMDA-каналах, ни на транспортерах серотонина, и имеет очень небольшое сродство с натриевыми каналами и сигма-рецепторами, а также с мю- и опиоидными рецепторами. Участки его воздействия на мозг включают медиальную уздечку, межножковые ядра, дорсолатеральную покрышку и базолатеральную миндалину. У тучных крыс вещество вызывает анорексию, скорее всего, из-за воздействия на систему пищевого вознаграждения, что также обосновывает его свойства способствовать избавлению от наркотических зависимостей.
18-MC еще не был испытан на людях. В 2002 году группа исследователей пыталась собрать средства для проведения испытаний вещества на людях, но необходимые для этого $5 млн. собрать так и не удалось. В настоящее время продолжаются попытки сбора средств на будущие испытания препарата. В январе 2010 года компания Obiter Research, производитель химической продукции в Шампейн, штат Иллинойс, подписала патентное соглашение с Албанским Медицинским Колледжем и Университетом Вермонта, что дало ей право синтезировать и выпускать на рынок 18-MC и родственные вещества.
Были разработаны вещества, производные от 18-MC, некоторые из которых превосходят по мощности 18-MC, например метоксиэтильное производное ME-18-MC, более мощное, чем 18-MC, но имеющее равную ему эффективность, и метиламинный аналог 18–MAC, более эффективный, чем 18-MC, но обладающий примерно такой же потенцией. Эти соединения действуют как селективные антагонисты альфа-3бета-4 никотинового ацетилхолина, практически не оказывая влияния на NMDA-рецепторы.

18-МС - производное ибогаина, доступное для приобретения только в исследовательских целях. Было замечено, что употребление ибогаина способно избавлять человека от зависимости от алкоголя, кокаина, героина и метамфетамина.

:Tags

Читать еще: Корица , Ладан , Реквип (Ропинирол) , Синдром поликистозных яичников , Эптифибатид ,