Adjudin (Аджудин)

Adjudin (AF-2364) – это препарат, который находится в стадии разработки в качестве потенциального негормонального средства для мужской контрацепции, который действует, блокируя выработку спермы в яичках, но без ущерба для производства тестостерона. Препарат является аналогом Лонидамина, препарата химиотерапии, индазол-карбоновой кислоты. В настоящее время проводятся дальнейшие исследования этого семейства лекарственных препаратов относительно их использования в качестве возможных противозачаточных средств. По состоянию на 1 мая 2007 года, проводилась фаза II испытаний Аджудина на людях. Как было продемонстрировано в испытаниях на зрелых самцах крыс, вещество вызывает обратимые потери зародышевых клеток из сперматогенного эпителия, нарушая клеточную адгезию между клеткой Сертоли и половыми клетками, что приводит к отслаиванию и потере созревающих сперматозоидов. Поскольку вещество не воздействует на сам сперматогоний, потеря способности к воспроизводству при его приеме является обратимой. В экспериментах гормональные уровни (ФСГ, ЛГ, тестостерон) во время введения не менялись и через 210 дней после прекращения применения препарата нормальный сперматогенез наблюдался в 95% канальцев крыс. При пероральном приеме препарат имеет очень низкую биодоступность. Пероральная доза, эффективная для контрацепции, настолько высока, что может вызывать побочные эффекты в мышцах и печени. Эту проблему может решить соединение молекулы Аджудина с мутантной формой фолликулостимулирующего гормона. Мутант ФСГ изменяется, переставая индуцировать продукцию ингибина В, однако мембраносвязанные ФСГ рецепторы на клетках Сертоли остаются связанными с ним, обеспечивая доставку Аджудина непосредственно к клеткам-мишеням. Аджудин-ФСГ может применяться в виде инъекций, имплантата или в виде геля.

Фармакологическая группа: контрацептивы; противозачаточные средства
Систематическое (ИЮПАК) наименование: 1 - (2,4-дихлорбензил)-1Н-индазол-3-карбоксамид
Правовой статус: исследуемый препарат
Формула: C15H12Cl2N4O
Мол. масса: 335,188 г / моль

:Tags

Читать еще: Гибискус (Hibiscus macranthus) , Золмитриптан , Пальматин , Флороглюцин , Флударабин ,