NMDA (N-метил-D-аспарагиновая кислота)

Молекула NMDA

N-метил-D-аспарагиновая кислота или N-метил-D-аспартат (NMDA) представляет собой аминокислотное производное, действующее в качестве специфического агониста в отношении рецептора NMDA, имитируя действие нейротрансмиттера глутамата, который обычно действует на этот рецептор. В отличие от глутамата, NMDA связывается и регулирует только рецептор NMDA и не оказывает влияния на другие глутаматные рецепторы (например, на АМФК и каинат). Рецепторы NMDA особенно важны, когда они становятся гиперактивными во время отмены алкоголя, поскольку в таком состоянии могут наблюдаться такие симптомы, как тревожность, а иногда и эпилептиформные припадки.

Фармакологическая группа: экцитотоксины; производные аминокислот
ИЮПАК название: (2R)-2-(метиламино) бутандиовая кислота
Другие названия: N-метиласпартат, N-метил-D-аспартат; NMDA
Молекулярная формула: C₅H₉NO₄
Молярная масса: 147,13 г моль-1
Внешний вид: белые, непрозрачные кристаллы
Запах: без запаха
Температура плавления: 189-190 ° C (372-374 ° F; 462-463 К)
Кислотность (рКа) 2,206
Основность (ПКБ) 11,791

NMDA – это водорастворимое синтетическое вещество, которое обычно не содержится в биологической ткани. Впервые оно было синтезировано в 1960-х годах. NMDA является экцитотоксином (убивает нервные клетки); благодаря чему вещество применяется в поведенческих исследованиях. Работы, использующие эту технику, называют «исследования поражений». Исследователи применяют NMDA на конкретных областях головного или спинного мозга животных, а затем проводят тест на поведение интереса, таких как оперантное поведение. Если поведение не соответствует ожиданию, предполагается, что разрушенные ткани составляли часть области мозга, влияющую на нормальное проявление этого поведения. Тем не менее, в меньших количествах NMDA не является нейротоксическим веществом. Нормальная работа рецептора NMDA позволяет людям реагировать на возбуждающие стимулы через взаимосвязанное функционирование рецепторов NMDA, глутамата и допамина. Поэтому действие глутамата, в частности через рецепторы NMDA, может быть исследовано путем введения небольших количеств NMDA в некоторые области мозга: например, инъекции NMDA в области ствола мозга вызывают непроизвольную локомоцию у кошек и крыс. Механизмом стимуляции рецептора NMDA является специфическое агонист-связывание с его субъединицами NR2, а затем, при открытии неспецифического катионного канала, может осуществляться прохождение Ca2+ и Na+ в клетку и вывод К+ из клетки. Возбуждающий постсинаптический потенциал (ВПСП), производящийся путем активации рецептора NMDA, также увеличивает концентрацию Ca2+ в клетке. Ca2+, в свою очередь, может действовать в качестве вторичного мессенджера на различных сигнальных путях. Этот процесс модулируется рядом эндогенных и экзогенных соединений и играет ключевую роль в широком диапазоне физиологических (например, память) и патологических (например, эксайтотоксичность) процессов.

Примерами антагонистов рецепторов NMDA являются: APV, амантадин, декстрометорфан (ДХМ), кетамин, тилетамин, фенциклидин, рилузол, мемантин и кинуреновая кислота; последняя является единственным известным эндогенным антагонистом. Их обычно называют антагонистами рецептора NMDA.

:Tags

Читать еще: Гипотиреоз , Магнолия лекарственная , Рефлюкс-эзофагит , Сезамин , Фенилэтиламин ,