PRL-8-53

PRL-8-53 – это синтетическое ноотропное вещество, то есть его можно создать в лаборатории. Полное название метил 3-(2-(бензил(метил)амино)этил)бензоат. Исследования показывают, что пероральный прием PRL-8-53 улучшает научение избеганию у крыс. Проводилось и одно исследование PRL-8-53 с участием человека. В ходе двойного слепого перекрестного исследования каждый принимал плацебо и PRL-8-53, в разное время. Затем испытуемым был предложен тест на память, состоящий из 12 односложных слов в определенном порядке. Тест проводился три раза, сразу после приема, через день после приема и спустя 4 дня после приема. Считалось, что те, кто запоминал более 8 слов после приема плацебо, демонстрировали низкую эффективность, но прием вещества оказывал сильный благоприятный эффект на людей старше 30 или людей с плохой памятью. В некоторых случаях их результаты улучшались в два раза. В ходе исследования с участием человека не отмечалось побочных эффектов, а предварительное исследование на грызунах говорит о безопасности PRL-8-53. Однако использование PRL-8-53 в качестве пищевой добавки не рекомендуется на данный период времени, так как это синтетическое вещество, а все данные о его эффективности основываются на исследованиях, которые финансируются держателем патента. Это не значит, что вещество не эффективно, но требуются дальнейшие независимые исследования для подтверждения имеющихся данных.

Также известен как: Метил 3-(2-(бензил(метил)амино)этил)бензоат

Является:

• Ноотропным веществом

Необходимы дальнейшие исследования для установления идеальной дозировки для PRL-8-53. Объем эффективной дозировки может варьироваться, так как единственное исследование с участием человека использовало однократную дозу RL-8-53 объемом 5 мг, тогда как патент предлагает дозировку в пределах 0.01-4 мг/кг, при этом «идеальным» пределом является 0.05-1.2 мг/кг.

Метил3-(2-(бензил(метил)амино)этил)бензоат - синтетическое химическое вещество, носящее название PRL-8-53, было создана исследователем Николаусом Р. Ханслом,¹⁾ который также является держателем патента. На данный момент препарат еще не утвержден, то есть находится в той категории, когда он еще не включен в список для легального производства. PRL-8-53 – это синтетический лекарственный препарат, изготовление которого на данный момент еще не одобрено.

Апоморфин – это дофаминовый агонист, который вызывает компульсивное грызение у крыс. Сочетание PRL-8-53 с апоморфином может быть использовано для достижения дофаминергического эффекта PRL-8-53 посредством изменения поведения крыс. PRL-8-53 в дозировке 4 мг/кг повышает грызение, вызванное апоморфином у крыс, а также эффективно улучшает научение условно-рефлекторному избеганию, что говорит о функционировании PRL-8-53в роли дофаминергического агониста.²⁾ Исследования на крысах говорят о том, что PRL-8-53 является дофаминергическим агонистом.

PRL-8-53 не повышает действие метамфетамина у грызунов (что обычно наблюдается при использовании трициклических антидепрессантов), это говорит о том, что PRL-8-53 не повышает уровень норадреналина и серотонина; он также проявляет ингибирующего действия in vitro на оксидазу моноамина (MAO) (подгруппа рецепторов не указана) крыс при использовании концентрации 1 мм. PRL-8-53 не проявляет воздействия на ферменты MAO и не повышает уровень метамфетамина.

Исследования на крысах отмечают дозозависимое улучшение научению условно-рефлекторного избегания, при пероральном использовании 5-20 мг/кг. Исследование, в ходе которого использовали однократную дозу 5 мг PRL-8-53 перорально за 120-150 минут до когнитивного теста, показало, что спустя 24 и 96 часов после теста на запоминание (12 односложных слов зачитываются устно участникам исследования) улучшается память при использовании PRL-8-53 (по сравнению с плацебо).³⁾ Общие улучшения памяти различаются в зависимости от количества запоминаемых слов при использовании плацебо, при плохом запоминании (шесть и менее слов) память повышается на 87.5-105%, при хорошем запоминании (восемь и боле слов) память улучшается на 7.9-14% (статистически незначительно); у людей старше 30 были отмечены улучшения памяти на 108-152%. Скорость запоминания (сразу после теста) не улучшается при использовании PRL-8-53 по сравнению с плацебо, за исключением той подгруппы, которая запоминала менее 6 слов при использовании плацебо, в ходе оценки людей старше 30 лет отмечалось слабое улучшение запоминания на 18% и 31.4%. Единственное исследование с участием человека, проводимое держателем патента, демонстрирует значительные улучшения краткосрочной памяти при однократном приеме PRL-8-53. Эти данные должны быть подтверждены независимым исследованием.

Согласно данным патента LD50 PRL-8-53 у мышей составляет 860 мг/кг, а побочные эффекты при подобной дозировке включают снижение двигательной деятельности (также наблюдается у крыс при использовании высокой дозировки, при LD50 700-800 мг/кг). ED50 для сниженной двигательной активности составляет 160 мг/кг, при этом минимальное снижение наблюдается при использовании 100 мг/кг у мышей, но не у крыс. Единственное исследование с участием человека не выявило никакого влияния на двигательную активность при дозировке 5 мг. Инъекции 15-200 мг/кг могут вызвать конвульсии у мышей, но низкие дозы не вызывают такого воздействия. Единственное исследование с участием человека, использующее дозировку 5 мг PRL-8-53, не выявило значительных или слабых побочных эффектов, связанных с приемом вещества. На основании немногочисленных данных можно сказать о том, что PRL-8-53 имеет достаточно высокий терапевтический порог, но еще не было проведено всестороннего анализы на токсичность на людей и грызунов (с учетом биохимических показателей).

:Tags

Читать еще: Бримонидин , Буфоталин , Микоспор (Бифоназол) , Этил хлористый (хлорэтил) , Холина альфосцерат (альфа-глицерофосфохолин) ,