S-40503

S-40503 - исследуемый селективный модулятор андрогенных рецепторов (САРМ), разработанный японской компанией Kaken Pharmaceuticals для лечения остеопороза. САРМ представляют собой новый класс препаратов, которые производят конкретный анаболический эффект в некоторых тканях (мышцы и кости), но не стимулируют рецепторы андрогенов в других тканях, например, в предстательной железе, что позволяет избежать таких побочных эффектов, как доброкачественная гиперплазия предстательной железы, возникающая после применения неизбирательных андрогенов, например, тестостерона или анаболических стероидов.

S-40503 - САРМ, демонстрирующий хорошую функциональную селективность в костной ткани, и оказывающий относительно небольшое влияние на мышечную массу, не влияя на предстательную железу. В исследованиях на животных было показано, что препарат увеличивает минеральную плотность костной ткани и биомеханическую силу бедренной кортикальной кости, при низких дозах показывает анаболический эффект в костной ткани, а при более высоких дозах – оказывает влияние на кости и мышцы роста, не влияя при этом на предстательную железу при любых дозировках. Отсутствие вирилизирующих эффектов означает, что S-40503 может даже быть пригоден даже для использования женщинами. Препарат имеет существенные преимущества перед существующими препаратами от остеопороза, так как женщинам, как правило, противопоказано принимать анаболические стероиды в связи с риском развития таких побочных эффектов, как маскулинизация и гирсутизм. После этих многообещающих начальных исследований, компания Kaken опубликовала дальнейшие данные об S-40503, и предполагается, что, кроме разработки для использования человеком, S-40503, более вероятно, будет использоваться в качестве ведущего компонента для развития новых производных с похожими анаболическими эффектами, но большим периодом полураспада в естественных условиях и лучшей биодоступностью.

Селективные модуляторы андрогенных рецепторов могут также использоваться спортсменами при подготовке и для повышения физической выносливости и потере веса, производя эффекты, сходные с анаболическими стероидами, но со значительно меньшим количеством побочных эффектов. По этой причине с января 2008 года САРМ уже запрещены Всемирным Антидопинговым Агентством, несмотря на то, что препараты этого класса еще не были использованы в клинической практике, и анализы крови для всех известных САРМ в настоящее время все еще находятся в разработке.

С января 2008 года САРМ запрещены Всемирным Антидопинговым Агентством, однако S-40503 доступен для покупки в исследовательских целях.

:Tags

Читать еще: Апноэ (Апноэ во сне) , Аторвастатин (Аторис) , Ноопепт , Человеческий иммуноглобулин анти-RH0(D) (профессиональное описание) , эзетрол-эзетимиб,