SCH-50911

Молекула SCH-50911

SCH-50911 является селективным антагонистом ГАМКB, разработанным в компании Schering-Plough Corporation. Его используют в основном для фармакологических исследований, и было установлено, что препарат быстро и эффективно снимает симптомы передозировки ГОМК у мышей. В одном эксперименте мышам давали смертельную дозу ГАМК (7000 мг / кг), а после – различные дозы SCH-50911. После применении более высоких доз антагониста (150 мг / кг и 300 мг / кг), погибли только 2 из 20 мышей (10%), по сравнению с 100% летальность в контрольной группе. SCH-50911 также действует в качестве противосудорожного средства при нормальных условиях, и противодействует успокоительному и про-судорожному действию ГОМК. Его фармакологический профиль делает SCH-50911 перспективным препаратом в качестве противоядия ГОМК для использования человеком, а также может сделать его полезным средством для лечения передозировки другими агонистами ГОМКB, такими как Баклофен. SCH-50911 никогда не был протестирован для этой цели на человеке. SCH-50911 индуцирует мощный абстинентный синдром у ГОМК-зависимых крыс, похожий на белую горячку у алкоголиков, и может усилить судороги у ГМАК-зависимых животных. Это означает, что, хотя SCH-50911, вероятно, будет полезным противоядием при передозировке ГОМК у пациентов, не развивших зависимость от него, его использование у ГАМК-зависимых пациентов может быть потенциально опасно, поскольку может вызвать острый абстинентный синдром. Чтобы противодействовать риску опасных для жизни приступов, скорее всего, потребуется прием дополнительных противосудорожных средств, таких как диазепам. Это похоже на проблемы, наблюдаемые при приеме опиоидных антагонистов, таких как налоксон, которые являются полезными противоядиями при передозировке опиатов, но могут усилить абстинентный синдром у лис с опиатной зависимостью.

Фармакологическая группа: антагонисты ГАМК
ИЮПАК название: 2-[(2S)-5,5-диметилморфолин-2-ил] уксусная кислота
Молекулярная формула: C₈H₁₅NO₃
Молярная масса: 173,21 г • моль-1
Температура плавления: 154.5-157°C (гидрохлорид)

:Tags

Читать еще: Lactobacillus reuteri (Лактобацилла реутери) , Атенолол , Болезнь Кавасаки , Карбидопа , Лиотиронин (трийодтиронина гидрохлорид) ,