YK11

Японские учёные проводят эксперименты с новым САРМ (SARM), который имеет более мощные анаболические эффекты по сравнению с классическими стероидами, такими как ДГТ. YK11 связывается с андрогенным рецептором, вызывая ряд андрогенных эффектов и ингибируя действие миостатина (учёные до сих пор не установили, каким именно образом). Полное название YK11 - (17-альфа,20E) 17,20-(1-метоксиэтилиден)бис(окси) 3-оксо-19-норпрегна-4,20-диен 21-карбоновой кислоты метиловый эфир.

В 2011 году Yuichiro Kanno из Toho University опубликовал результаты предварительного исследования YK11, в которых продемонстрировал, что необычное соединение является SARM. ¹⁾ YK11 связывается с андрогенным рецептором, но запускает процессы, которые приводят к классическим побочным эффектам агдрогенов, таким как рост волос на теле, усиление агрессии и рост простаты, лишь в ограниченном масштабе. Большинство SARMs имеют относительно небольшое количество андрогеннных побочных эффектов, и часто – относительно слабые анаболические эффекты, по сравнению с тестостероном и подобными веществами. В Biological and Pharmaceutical Bulletin, Yuichiro Kanno сообщает, что YK11 этим и отличается от прочих SARMs. ²⁾ В своем исследовании, Kanno экспериментировал с C2C12-мышечными клетками, без участия лабораторных животных или людей. Несмотря на это, Biological and Pharmaceutical Bulletin посчитал статью Kanno достаточно интересной для публикации в качестве «статьи, одобренной главным редактором». В этом нет ничего удивительного. Kanno открыл, что мышечные клетки производят больше анаболических факторов под воздействием 500 наномолей YK11, чем под действием 500 наномолей ДГТ. Взгляните на приведенные выше диаграммы: YK11 вызывает более выраженное увеличение производства Myf5, MyoD и миогенина по сравнению с ДГТ. Myf5, MyoD и миогенин являются сигнальными белками, которые потенциируют рост мышц. На картинке внизу показывается, каким образом это происходит: YK11 способствует тому, что мышечные клетки производят больше фоллистатина, гораздо больше, чем при использовании ДГТ. Фоллистатин является мощным ингибитором миостатина.

При дезактивации андрогенного рецептора, YK11 переставал проявлять анаболическое действие. Таким образом, YK11 действует через андрогенный рецептор. При дезактивации фоллистатина, анаболический эффект также не наблюдался. Следовательно, YK11 является одновременно SARM и ингибитором миостатина. Кстати говоря, всем известный тестостерон также стимулирует синтез фоллистатина. [Endocrinology. 2009 Mar; 150(3): 1259-68.] Поэтому, возможно, YK11 является веществом, столь же эффективным в плане усиления мышц, как тестостерон, но не обладающим побочными эффектами последнего. По словам исследователей, «YK11 представляет собой эффективный анаболический SARM, однако, для того, чтобы установить разницу в механизмах активации фоллистатина при помощи YK11 и ДГТ, требуется провести дополнительные исследования».

:Tags

Читать еще: Габапентин , Кокаин , Кордицепс , Флумазенил , Ципротерон (ципротерона ацетат),