Инструменты пользователя

Инструменты сайта


гамма-оризанол

Гамма-оризанол

Гамма-оризанол (γ-оризанол) – вещество, получаемое из масла рисовых отрубей и других источников с подобным составом. По неподтвержденной информации, он может снижать уровень холестерина, а также быть полезным для кожи, при этом он не повышает уровня тестостерона. Другие наименования: γ-Оризанол

Гамма-оризанол инструкция

В разных исследованиях используются разные дозировки гамма-оризанола. В некоторых исследованиях используют низкие дозы (50мг раз в день или 20мг три раза в день), в то время как в других исследованиях используют значительно более высокие дозы (300-800мг в день). Точная рекомендованная дозировка неизвестна, так как не существует достоверной информации о полезных свойствах гамма-оризанола.

Источники и состав

Источники

Основной источник гамма-оризанола – масло рисовых отрубей, а также сам рис. Гамма-оризанол, наряду с поликосанолом и токотриенолом (альтернативной формой витамина Е), способен понижать уровень холестерина, так как состоит из неомыляемых компонентов.1) Вышеупомянутые «неомыляемые» компоненты представляют собой подгруппу жирных кислот, которые не подвержены реакции омыления (близкой процессу мыловарения), это происходит благодаря стерину гамма-оризанолу, соединенному с молекулой феруловой кислоты. 2) Сами по себе рисовые отруби (10% массы необработанного риса) состоят на 18-22% из масла, 5% которого представляют собой неомыляемые фракции. Из-за этого, при употреблении в пищу рисовых отрубей сложно достигнуть положительного эффекта гамма-оризанола, так как, в лучшем случае, он составляет 0,1% от веса рисовых отрубей. Масло рисовых отрубей полезно, но получить 300мг гамма-оризанола, необходимо употребить 6г масла.3)

Состав гамма-оризанола

Гамма-оризанол, термин, используемый в отношении группы молекул на основе феруловой кислоты, таких как 4-4’диметилстерол или 4-десметилстерин, этерифицированных феруловой кислотой. Гамма-оризанол состоит из:

  • Циклоартенол и циклоартенил ферулата (наиболее важный ингредиент)
  • Бета-ситостерола (содержится во многих растениях)
  • 24-метилэнециклоартанола
  • Кампестерина 4)

Содержание гамма-оризанола различно, в зависимости от штамма риса, но чаще всего составляет 244,1-342,6мг/кг, большую часть этого количества составляют циклоартенил ферулат (27-30%) и 24-метилен циклоартенил ферулат (53-57%).5)

Гамма-оризанол: фармакологические свойства

Трансдермальное проникновение

Гамма-оризанол может проходить через клеточные мембраны кожи (трансдермальное проникновение), если он связывается с ниосомами, молекулами-транспортерами, состоящими из твина 61 и холестерина в равных пропорциях.

Концентрация в сыворотке крови

Так как гамма-оризанол представляет собой набор соединений стерина и феруловой кислоты, он может быть метаболизирован, обеспечивая циркулирование феруловой кислоты. При приеме 300 мг гамма-оризанола перорально, уровень гамма-оризанола и феруловой кислоты в сыворотке крови в среднем составляет 37,6нг/мл и 36,6нг/мл, соответственно. Более поздний тест показал, что однократный прием дозы 600мг вызывает более значительные колебания концентрации гамма-оризанола в сыворотке (21-106,8нг/мл), а прием 100мг трижды в сутки приводит к относительно стабильной концентрации 111,7нг/мл.6) Концентрация феруловой кислоты в моче составляет 2,4-2,8% от дозы принятой перорально, гамма-оризанол в моче не обнаруживается. Неоднократный прием может быть более эффективным, чем однократный, однако до сих пор недостаточно фармакокинетических данных.7)

Взаимодействие с энзимами

Гамма-оризанол, концентрацией в 1-30мкг/мл, не ингибирует в значительной мере CYP1A1/2, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8/9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Наибольший ингибиторный потенциалом в 16% гамма-оризанол обладает для CYP1A1/2, при концентрации в 30мкг/мл.8) Не установлено, способен ли гамма-оризанол ингибировать энзимы, которые предшествуют лекарственному взаимодействию.

Неврология

Аппетит

Один из экспериментов показал, что крысы предпочитают питание с высоким содержанием гамма-оризанола (высокоуглеводную диету, содержащую бурый рис) диете с обилием жиров. Этот эффект может быть обусловлен воздействием гамма-оризанола на гипоталамус, в результате которого понижается стресс эндоплазматического ретикулума и возникает желание употреблять высокоуглеводную пищу. Гамма-оризанол контролирует излишний стресс эндоплазматического ретикулума у крыс, которых кормили едой с высоким содержанием жира, а также стресс, вызванный токсином. В ходе этого исследования также было выявлено, что гамма-оризанол подавляет секрецию ФНО-а и ИЛ-6, нормализуя их уровень.9) Исследования с использованием 0,5% гамма-оризанола на животных, которым давали высококалорийную пищу, не выявили снижения потребления пищи. Гамма-оризанол может менять пищевые предпочтения, хотя эффективность и практическое применение этого эффекта не известны. Также он не сокращает количество потребляемой пищи у животных.10)

Симптомы менопаузы

Гамма-оризанол иногда рассматривается как добавка, подавляющая симптомы менопаузы.11) Первые исследования, направленные на проверку этого эффекта, обнаружили, что прием 1500мг добавки гамма-оризанол (300мг чистого гамма-оризанола) в течение 8 недель способствовал облегчению симптомов менопаузы у 90% группы испытуемых (у 40% полностью исчезли симптомы), что ранее приписывалось исключительно действию феруловой кислоты. В более поздних исследованиях, эффект гамма-оризанола не смог превзойти эффект от акупунктуры 12). Основания считать полезным употребление гамма-оризанола в период менопаузы сомнительны, так как они основаны на довольно старом исследовании, а в более поздних исследованиях использовались слишком низкие дозы вещества. Требуется больше исследований по данному вопросу.

Здоровье сердца и сосудов

Механизмы

Гамма-оризанол оказывает негативное воздействие на всасывание холестерина в кишечнике, а при высоких концентрациях он ухудшает мицеллообразование. У крыс, питание которых содержит 0,5% гамма-оризанола, повышается уровень стеринов и желчной кислоты в кале на 107% и 246% соответственно. Гамма-оризанол может снизить всасывание холестерина, однако точно не известно практическое значение и эффективность относительно других компонентов, ингибирующих холестерин.13)

Атеросклероз

На фоне ингибирования NF-kB (в чем компоненты гамма-оризанола умеренно эффективны), исследование in vitro показало, что менее воспалительная реакция NF-kB приводит к меньшей экспрессии адгезивных молекул. Снижение синтеза VCAM-1 и Е-селектина было обнаружено при концентрации вещества в 3uM, повышение концентрации до 30uM сократило количество VCAM-1 и Е-селектина, а также ICAM-1. Это снижает адгезию моноцитов, уменьшая ее семикратное увеличение под действием воспалительных процессов, до увеличения в 1,7 раз под действием 30uM гамма-оризанола, что в два раза превышает эффективность контрольного препарата пирролидиндитиокарбамата (PDTC).14) Обладает антиатерогенными качествами, вторичными по отношению к противовоспалительным свойствам.

Общее воздействие

Было проведено исследование с участием 30 человек, у которых был повышен уровень холестерина в крови. В течение 6 недель участники употребляли один из двух видов масла рисовых отрубей, которые распределялись случайно. Первый вид содержал малое количество гамма-оризанола (50мг/50г; 0,1%), а второй – высокое (800мг/50г; 1,6%). Значительных различий между группами испытуемых обнаружено не было.15) Исследование выявило сокращение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности на 11,9% через две недели употребления масла рисовых отрубей, а также небольшое сокращение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности. Так же было выявлено общее снижение уровней холестерина относительно исходных уровней (для контроля перед началом эксперимента, испытуемые употребляли арахисовое масло).

Взаимодействие с метаболизмом глюкозы

Концентрация глюкозы в сыворотке крови крыс, при употреблении пищи с повышенным содержанием жиров на фоне повышения гликогена, понизилась через 4 недели употребления гамма-оризанола в концентрации 0,5%. Подавление активности ферментов глюкозо-6-фосфатазы и фосфоэнолпируваткарбоксиназы, связанное с гамма-оризанолом, так же наблюдается и в отношении феруловой кислоты в концентрации 0,5%.16) Исследование обнаружило сокращение площади под фармакокинетической кривой инсулина в группе крыс, которым давали 0.525% гамма-оризанола, но не было выявлено никаких изменений площади под фармакокинетической кривой глюкозы или изменений реакции глюкозы и инсулина на интраперитонеальный тест толерантности к глюкозе.17) Может улучшить метаболизм глюкозы, вне зависимости от феруловой кислоты, практическая значимость этого неизвестна.

Физические нагрузки

Общее воздействие

Девятинедельная программа силовых тренировок с участием 22 мужчин, ведущих активный образ жизни, уменьшила кожные складки при повышении массы тела, при этом не было выявлено различий между группой, употреблявшей 500 мг гамма-оризанола в день и группой, принимавшей плацебо. Это исследование не отслеживало изменения в физической силе.18) Не было обнаружено заметных преимуществ применения гамма-оризанола для повышения физической результативности.

Иммунология и воспалительные процессы

Механизмы

Гамма-оризанол (в особенности циклоартенил ферулат, 24-метилен циклоартенилферулат, бета-ситостерин ферулат) может ингибировать транслокацию NF-kB в липосахарид-стимулированных макрофагах при концентрации в 10нг/мл. Циклоартенил ферулат снижает транслокацию NF-kB до 20% при 10нг/мл, а другие компоненты – до 20-40%. Это ингибирование, сокращающее транслокацию NF-kB, вызванную липосахаридами, до 12,5% при 30uM гамма-оризанола, было обнаружено в эндотелиоцитах. Таким образом, гамма-оризанол оказался более эффективным, чем контрольный препарат пирролидиндитиокарбамат (PDTC).19) Сапонины, соединенные с феруловой кислотой, довольно эффективны in vitro для прототипичных механизмов воспаления, транслокации NF-kB. При нанограммовой концентрации, они более эффективны, чем пиретрум, а при более высоких дозах (10-30мкг/мл) они немного снижают свою эффективность.

Естественные киллеры

У крыс, которым вживили в прямую кишку опухоль и кормили гамма-оризанолом в концентрации 0.2, 0.5 или 1% в течение двух недель, было обнаружено повышение активности естественных клеток-киллеров на 130%, 170% и 220% относительно контрольного значения, при измерении активности этих клеток в селезенке. Механизмы повышения активности клеток-киллеров гамма-оризанолом неизвестны. В сравнение с другими добавками, он не отличается особой эффективностью.20)

Макрофаги

Двухнедельное обогащение диеты на 0.2, 0.5 или 1% гамма-оризанолом, повысило активность макрофагов, ранее подавленных опухолью прямой кишки. При употреблении 1% гамма-оризанола повышается активность макрофагов до 80% (контрольное значение 50%), если оценивать выработку окиси азота, а также нормализует фагоцитоз. Это сопровождается сохранением ФНО-α, ИЛ-β и ИЛ-1β.

Взаимодействие со злокачественными опухолями

Механизмы

При добавлении 1% гамма-оризанола в питание крыс, наблюдается контроль ангиогенеза и подавление образования кровеносных сосудов в опухоли на 61%.

Рак кожи

Гамма-оризанол сокращает концентрацию меланина в клетках меланомы B16F1 на 13% при 3uM и на 38% при 30uM. Это связано с понижением активности протеинкиназы-а, что вызывает снижение микрофтальмия-ассоциированного транскрипционного фактора (MTIF), который сокращает синтез меланина. Также снизилось количество мРНК и тирозиназы.21)

Опухоли

В ходе исследования на крысах, оценивающего компоненты масла рисовых отрубей (гамма-оризанол, феруловую кислоту, токотриенол, фитиновую кислоту в концентрациях 0.2%), было выявлено, что после вживления опухоли в толстую кишку все компоненты уменьшили размер опухоли, но гамма-оризанол, а также в значительной степени фитат, были наиболее эффективны. Тестовое введение в пищу масла рисовых отрубей в количестве 0.2, 0.5 и 1% привело к уменьшению опухолей в зависимости от дозы. Так 1% масла вызвало сокращение опухоли на 44%, в то время как 10% масла, использованного для контроля, сократило размер опухоли на 7%.

Эстетическое воздействие

Кожа

Гамма-оризанол, уловленный ниосомами (твин 61, транспортная молекула холестерина), может применяться местно. После 28 дней применения у трети испытуемых повысилась увлажненность кожи, а 90% испытуемых отметили, что кожа стала светлее.

Взаимодействие с гормонами

Тестостерон

Было установлено, что сверхкритическая экстракция углерода из рисовых отрубей (Oryza sativa) способна ингибировать фермент 5α –редуктаза I типа, вызывая повышение уровня тестостерона и снижая концентрацию дигидротестерона. Впоследствии, 500мг гамма-оризанола давали спортсменам во время программы развития силы, но это не повлияло на уровень тестостерона. Гамма-оризанол не повышает уровень тестостерона.

Эстроген

Употребление 500мг гамма-оризанола у 22 спортсменов в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками, не оказало значительного влияния на уровень эстрогена.22)

Гормон роста

Употребление 500мг гамма-оризанола у 22 спортсменов в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками не оказало значительного влияния на уровень гормона роста.

Кортизол

Употребление 500мг гамма-оризанола 22 спортсменами в течение 9 недель в сочетании с силовыми тренировками не оказало значительного влияния на уровень кортизола.

Адипонектин

Адипонектин – гормон-адипокин, вырабатываемый жировой тканью. Он повышает чувствительность к инсулину. Уменьшение этого гормона при ожирении связано с повышением устойчивости к инсулину. При введении его грызунам перорально, концентрация адипонектина возросла, хотя инкубирование адипоцитов (жировых клеток) гамма-оризанолом не спровоцировало выработку адипонектина.23) В ходе исследования, крысам давали пальмитат (жирная кислота) и говяжье сало. При введении грызунам гамма-оризанола (0,025ммоль) уровень адипонектина под действием пальмитата сохранился, а циркуляция адипонектина повысилась, не выходя за предельные контрольные значения (для контроля использовали масло кукурузы). Так как активация пальмитатом NF-kB и последующее подавление секреции адипонектина в адипоцитах 3T3-L1 у грызунов, вторично по отношению к связыванию с PPARy и ингибированию их взаимодействия с генами, то возможно, что этот эффект вторичен к ингибированию NF-kB гамма-оризанолом.24) Позже было подтверждено, что гамма-оризанол (290мкг/кг) может повысить уровень адипонектина, а вместе с ГАМК (которая также обнаружена в рисовых отрубях, 600мкг/кг) эффективность немного повышается, но значительного синергичного эффекта обнаружено не было.25) Гамма-оризанол повышает уровень адипонектина у животных, что может быть связано с предотвращением снижения уровня адипонектина и, таким образом, приводит к относительному повышению, более значительному, чем у контрольных животных.

Доступность

Гамма-оризанол — это липидная фракция, выделенная из масла рисовых отрубей. Гамма-оризанол может снижать уровень холестерина, а также быть полезным для кожи, при этом он не повышает уровня тестостерона.

:Tags

Читать еще: GHRP-6 , Архат (Siraitia grosvenorii) , Диметилтриптамин , L-Тироксин (Левотироксин) , Селанк ,

Список использованной литературы:


1) Angelis A, et al. One-step isolation of γ-oryzanol from rice bran oil by non-aqueous hydrostatic countercurrent chromatography. J Sep Sci. (2011)
2) Huang SH, Ng LT. An improved high-performance liquid chromatographic method for simultaneous determination of tocopherols, tocotrienols and γ-oryzanol in rice. J Chromatogr A. (2011)
3) Cicero AF, Gaddi A. Rice bran oil and gamma-oryzanol in the treatment of hyperlipoproteinaemias and other conditions. Phytother Res. (2001)
4) Fang N, Yu S, Badger TM. Characterization of triterpene alcohol and sterol ferulates in rice bran using LC-MS/MS. J Agric Food Chem. (2003)
5) Zubair M, et al. Characterization of High-Value Bioactives in Some Selected Varieties of Pakistani Rice (Oryza sativa L.). Int J Mol Sci. (2012)
6) Manosroi A, et al. Transdermal absorption enhancement of rice bran bioactive compounds entrapped in niosomes. AAPS PharmSciTech. (2012)
7) Manosroi A, et al. Anti-aging efficacy of topical formulations containing niosomes entrapped with rice bran bioactive compounds. Pharm Biol. (2012)
8) Umehara K, Shimokawa Y, Miyamoto G. Effect of gamma-oryzanol on cytochrome P450 activities in human liver microsomes. Biol Pharm Bull. (2004)
9) Kozuka C, et al. Brown Rice and Its Component, γ-Oryzanol, Attenuate the Preference for High-Fat Diet by Decreasing Hypothalamic Endoplasmic Reticulum Stress in Mice. Diabetes. (2012)
10) Cheng HH, et al. Gamma-oryzanol ameliorates insulin resistance and hyperlipidemia in rats with streptozotocin/nicotinamide-induced type 2 diabetes. Int J Vitam Nutr Res. (2010)
11) Philp HA. Hot flashes–a review of the literature on alternative and complementary treatment approaches. Altern Med Rev. (2003)
12) Cho SH, Whang WW. Acupuncture for vasomotor menopausal symptoms: a systematic review. Menopause. (2009)
13) Cheng HH, et al. Gamma-oryzanol ameliorates insulin resistance and hyperlipidemia in rats with streptozotocin/nicotinamide-induced type 2 diabetes. Int J Vitam Nutr Res. (2010)
14) Sakai S, et al. γ-Oryzanol reduces adhesion molecule expression in vascular endothelial cells via suppression of nuclear factor-κB activation. J Agric Food Chem. (2012)
15) Berger A, et al. Similar cholesterol-lowering properties of rice bran oil, with varied gamma-oryzanol, in mildly hypercholesterolemic men. Eur J Nutr. (2005)
16) Son MJ, et al. Effect of oryzanol and ferulic acid on the glucose metabolism of mice fed with a high-fat diet. J Food Sci. (2011)
17) Cheng HH, et al. Gamma-oryzanol ameliorates insulin resistance and hyperlipidemia in rats with streptozotocin/nicotinamide-induced type 2 diabetes. Int J Vitam Nutr Res. (2010)
18) Fry AC, et al. The effects of gamma-oryzanol supplementation during resistance exercise training. Int J Sport Nutr. (1997)
19) Berger A, et al. Similar cholesterol-lowering properties of rice bran oil, with varied gamma-oryzanol, in mildly hypercholesterolemic men. Eur J Nutr. (2005)
20) Kim SP, et al. Dietary rice bran component γ-oryzanol inhibits tumor growth in tumor-bearing mice. Mol Nutr Food Res. (2012)
21) Jun HJ, et al. Dual Inhibition of γ-Oryzanol on Cellular Melanogenesis: Inhibition of Tyrosinase Activity and Reduction of Melanogenic Gene Expression by a Protein Kinase A-Dependent Mechanism. J Nat Prod. (2012)
22) Fry AC, et al. The effects of gamma-oryzanol supplementation during resistance exercise training. Int J Sport Nutr. (1997)
23) Statnick MA, et al. Decreased expression of apM1 in omental and subcutaneous adipose tissue of humans with type 2 diabetes. Int J Exp Diabetes Res. (2000)
24) Ohara K, et al. The effects of hydroxycinnamic acid derivatives on adiponectin secretion. Phytomedicine. (2009)
25) Ohara K, et al. Oral administration of γ-aminobutyric acid and γ-oryzanol prevents stress-induced hypoadiponectinemia. Phytomedicine. (2011)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Гамма-оризанол" в LiveJournal
  • Отправить "Гамма-оризанол" в Facebook
  • Отправить "Гамма-оризанол" в VKontakte
  • Отправить "Гамма-оризанол" в Twitter
  • Отправить "Гамма-оризанол" в Odnoklassniki
  • Отправить "Гамма-оризанол" в MoiMir
  • Отправить "Гамма-оризанол" в Google
  • Отправить "Гамма-оризанол" в myAOL
гамма-оризанол.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)