Анальгетические средства

Анальгетик или болеутоляющее - любой медицинский препарат, позволяющий достичь анальгезии, облегчения боли. Слово «анальгетик» происходит от греческих слов ἀν-, что означает «без», и ἄλγος, что означает «боль».¹⁾ Анальгетики, посредством различных механизмов, влияют на периферийную и центральную нервные системы. Они отличаются от анестетиков, которые обратимо снижают чувствительность. Популярными анальгетиками являются парацетамол (известный в США как ацетаминофен или APAP), нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), такие как салицилаты, и опиаты, такие как морфин и оксикодон. При выборе анальгетика следует учитывать тяжесть боли и сочетаемость вещества с другими медицинскими препаратами. Согласно лестнице обезболивания²⁾ Всемирной ассоциации здравоохранения, (ВОЗ) легкие анальгетики относятся к первой ступени. Выбор анальгетика также зависит от типа боли: для невропатической боли традиционные анальгетики менее эффективны, большую эффективность проявляют препараты, которые обычно не рассматриваются как анальгетики, такие как трициклические антидепрессанты и антиконвульсанты.³⁾

Точный механизм действия парацетамола/ацетаминофена неизвестен, но они скорее воздействуют на мозг, чем периферийно на нервные окончания. Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) ингибируют циклооксигеназы, что ведет к снижению выработки простагландина. В отличие от парацетамола и опиоидов, аспирин не только смягчает боль, но и снижает воспаление. У парацетамола есть несколько побочных эффектов, но он считается безопасным препаратом при приеме в низких и не постоянных дозах согласно предписанию врача или инструкции, в противном случае его использование может привести к повреждению печени, и иногда - к повреждению почек. Среди побочных эффектов отмечают кровавый или черный дегтеобразный стул, мутную мочу, лихорадку с или без озноба (отсутствует до лечения и не вызвана заболеванием), боль в нижней части спины и/или боку (сильная и/или острая), красные точки на коже, сыпь, крапивница или зуд, боль в горле (отсутствует до лечения), воспаления, язвы или белые точки на губах или в полости рта, снижение количества мочи, нетипичное кровотечение или образование синяков, повышенная слабость и усталость, желтая кожа или белки глаз. Парацетамол обычно используется перорально или ректально, но в 2002 году его начали вводить внутривенно, причем эффективность внутривенного использования выше, также такое использование снижает потребление опиатов в периоперационный период. При повышенной дозировке НПВП может предрасполагать к язвенной болезни, почечной недостаточности, аллергической реакции, и в некоторых случаях - к шуму в ушах, также может повысить риск возникновения кровотечения, воздействуя на функцию тромбоцитов. Синдром Рея, редкое, но тяжелое заболевание печени, связывают с использование аспирина детьми младше 16 лет, страдающими от вирусных заболеваний.

Эти препараты были получены из НПВП. Было обнаружено, что фермент циклооксигеназы, ингибированный НПВП, имеет 2 разные формы – ЦОГ1 и ЦОГ2. Исследователи предполагают, что большинство побочных эффектов НПВП опосредовано блокированием (конститутивных) ферментов ЦОГ1, а анальгетические свойства опосредованы (адаптивными) ферментами ЦОГ2. Поэтому были разработаны ингибиторы для ингибирования только ферментов ЦОГ2 (традиционные НПВП блокируют обе формы). Эти препараты (такие как рофекоксиб, целекоксиб и эторикоксиб) имеют такую же эффективность, как и НПВП, но вызывают меньшее желудочно-кишечное кровотечение.⁴⁾ После широкого распространения ингибиторов ЦОГ2 было обнаружено, что большинство препаратов этого класса повышает риск развития сердечно-сосудистых заболеваний в среднем на 40%. Это привело к запрету на использование рофекоксиба и вальдекоксиба. Эторикоксиб достаточно безопасен для употребления, риск тромбообразования такой же, как у диклофенака (НПВП препарат).

Морфин, первичный опиат, а также другие препараты (кодеин, оксикодон, гидрокодон, дигиброморфин, петидин) одинаково влияют на опиоидные рецепторы нервной системы. Бупренорфин считается частичным агонистом опиоидных рецепторов, а трамадол – агонистом опиатных рецепторов со свойствами СИОЗСН. По своей структуре трамадол более схож с веноафаксином, чем с кодеином. Он обезболивает не только благодаря эффекту опиата (слабый агонизм мю-рецептора), но также действуя как слабое, но быстродействующее вещество, высвобождающее серотонин, и как избирательный ингибитор обратного захвата норэпинефрина.⁵⁾ Тапендадол, который имеет общее сходство с трамадолом, считается новым препаратом, действие которого осуществляется двумя (а может быть и тремя) способами, он может действовать как классический опиат или как СИОЗСН. Хотя полностью механизм действия и не ясен, но влияние серотонина и норэпинефрина на боль имеет причинную связь. Для большей эффективности, при снижении боли препараты класса СИОЗСН обычно используют в сочетании с опиатами (в частности с тапентадолом и трамадолом). Дозировка опиатов может быть ограничена из-за токсичности (спутанность сознания, дыхательная недостаточность, миоклонические судороги и уменьшенные зрачки), но пациенты с устойчивостью к действию опиатов должны принимать более высокую дозу, чем пациенты, не имеющие толерантности. Опиаты, будучи достаточно эффективными анальгетиками, могут иметь сильные побочные эффекты. Пациенты, употребляющие морфин, могут испытывать тошноту и рвоту (обычно устраняется после короткого курса приема противорвотных средств, таких как фенерган). При появлении зуда следует выбрать другой опиат. Запор возникает практически у всех пациентов, принимающих опиаты, поэтому им часто дополнительно прописывают слабительное (лактулоза, препараты содержащие макрогол или ко-дантрамер).⁶⁾ При правильном использовании, опиаты и другие наркотические анальгетики безопасны и эффективны, однако может развиться зависимость и привыкание (устойчивость к действию препарата). Устойчивость к действию препарата может произойти из-за их частого использования и снижения эффекта в результате, в целях безопасности не следует увеличивать дозу для повышения эффективности. Это может иметь особое значение для пациентов с хроническими болями.

Флупиртин - это активатор калиевых каналов со слабыми свойствами антагониста NMDA.⁷⁾ Широко применим в Европе при болях средней и высокой тяжести, а также как средство от мигрени. Не имеет антихолинергических свойств, считается, что не обладает каким-либо воздействием на рецепторы дофамина, серотонина и гистамина. Не вызывает привязанности и привыкания. Однако в редких случаях может развиться устойчивость к действию.

У пациентов с хроническими или невропатическими болями, другие препараты могут оказывать анальгетическое действие. Трициклические антидепрессанты, в особенности амитриптилин, смягчают болевые ощущения. Нефопам используется в Европе для смягчения боли наравне с опиатами. Точный механизм действия карбамазепина, габапентина и прегабалина неизвестен, но эти антиконвульсанты используются для лечения нейропатической боли с различной степенью эффективности. Антиконвульсанты чаще всего используются при лечении нейропатической боли, так как они, вероятно, ингибируют болевые ощущения.

Анальгетики часто используются в сочетании друг с другом, например парацетамол и кодеин часто используются для обезболивания. Анальгетические средства также используются в сочетании с сосудосужающими препаратами, такими как псевдоэфедрин, или в сочетании с антигистаминными препаратами для аллергиков. Использование парацетамола, аспирина, ибупрофена и других НПВС в сочетании со слабыми или умеренными опиатами (до уровня гидрокодона) оказывает благоприятный синергетический эффект при борьбе с болью, а сочетание нескольких анальгетиков имеет не так много преимуществ при сравнении с такой же дозировкой препаратов по отдельности. Более того, такие сочетания вызывают значительные побочные эффекты, в частности из-за случайной передозировки, которая возникает из-за путаницы при использовании нескольких компонентов этого сочетания.⁸⁾

Топический локальный анальгетик рекомендуется во избежание системных побочных эффектов. Например, боль в суставах можно лечить гелем, содержащим ибупрофен или диклофенак (этикетка на препарате теперь предупреждает о гепатоксичности, вызываемой препаратом; капсаицин также используется для местного применения. Лидокаин, обезболивающее и стероидное средство, можно вводить в форме инъекций в больные суставы для облегчения продолжительных болей. Лидокаин также используется при язвах в ротовой полости и в стоматологии для заморозки и других медицинских процедур. В феврале 2007 года FDA предупредило потребителей и работников здравоохранения о возможных опасностях при местном использовании обезболивающих препаратов, так как они содержат анестетики, такие как лидокаин, тетракаин, бензокаин и прилокаин в кремах, мазях или гелях.

Тетрагидроканнабинол (ТГК) и некоторые другие каннабиноиды, полученные из Конопли посевной или синтетически, обладают свойствами анальгетика, но использование препаратов из конопли сейчас запрещено во многих странах. Последнее исследование показало, что вдыхание марихуаны эффективно при лечении нейропатических боле и болей, полученных от травмы спины, например, или при рассеянном склерозе.⁹⁾ Другие психотропные средства содержат кетамин (антагонист рецептора NMDA), клонидин и другие аганисты α2-адренорецепторов, а также микилетин и другие аналоги анестетиков.

Существуют и другие препараты, которые облегчают боль. Препараты первого поколения (такие как амитриптилин) и новые антидепрессанты (такие как дулоксетин) используются наряду с НПВП и опиатами при повреждении нерва и схожих проблемах. Другие средства усиливают действие анальгетиков. Это такие средства как гидроксизин, прометазин, карисопродол или трипеленнамин, они помогают усилить обезболивающее свойства опиоидных анальгетиков. Вспомогательные анальгетики, которые также называются атипичными, включают нефопам, орфенадрин, прегабалин, габапентин, циклобензаприн, скополамин и другие препараты, которые обладают противосудорожными, антихолинергическими и/или антиспазматическими свойствами, а также другие препараты, влияющие на ЦНС. Эти препараты используются наряду с анальгетиками для модулирования и/или модифицирования действия опиноидов при борьбе с болью, особенно невропатического происхождения. Декстрометорфан снижает резистентность к опиатам и проявляет добавочное анальгетическое действие, воздействуя на рецепторы NMDA. Раствор с высоким содержания спирта, две формы которого были обнаружены в фармакопее США до 1916 года и применялись врачами до 1930х годов, использовался как средство для смягчения боли благодаря успокаивающему воздействию этилового спирта на ЦНС. Однако способность спирта смягчать сильную боль уступает многим анальгетикам, исользуемым в настоящее время (например, морфин, кодеин). Поэтому использование спирта - достаточно примитивный способ обезболивания сегодня. Использование вспомогательных анальгетиков - важнейшая и развивающаяся часть в сфере обезболивания, ежегодно проводятся новые исследования в этой области. Многие из этих препаратов помогают бороться с побочными эффектами опиатов. Например, антигистаминные препараты борются с высвобождением гистамина, вызванным многими опиатами. Действие стимуляторов, таких как метилфенидат, кофеин, эфедрин, декстроамфетамин, метамфетамин и кокаин, направлено против глубокого седативного эффекта, они могут способствовать поднятию настроения во время депрессии, то есть действовать как андидепрессанты. Использование марихуаны в медицинских целях до сих пор остается спорным вопросом.

• 4-Метилпрегабалин
• Аконитин
• Аспирин (ацетилсалициловая кислота)
• Боль
• Ведаклидин
• Викодин
• Гидроморфон
• ДСИП (DSIP) - пептид дельта-сна
• Камагель (ацетотартрат алюминия)
• Кемпферол
• Ксефокам (Лорноксикам)
• Метадон
• Метиленовый синий
• Морфин
• Нефопам (Акупан-Биокодекс)
• Оксикодон
• Опиоиды
• Опиум
• Панадол
• Парацетамол
• Парацетамол+Кодеин (Коделмикст)
• Скополамин
• Сосна (пыльца сосны)
• Трамадол (Трамал)
• Фенхель (Эфирное масло фенхеля)
• Цимицифуга (актея рацемоза)
• Цинобуфагин
• Якорцы стелющиеся (Tribulus terrestris/Трибестан)

:Tags

Читать еще: Вино , Интерферон бета 1А , Противогрибковые средства , Тиамин (витамин B1) , Фотемустин ,