Инструменты пользователя

Инструменты сайта


такрин

Такрин

Когнекс (Такрин) Систематическое (МСТПХ) название: 1,2,3,4-терагидроакридин-9-амин

Клинические данные:

Торговые названия: Когнекс

Категория тератогенности:

  • Австралия: C
  • США: C (Риск не исключен)

Юридический статус:

  • Австралия: Только по рецепту (S4)
  • Великобритания: Только по рецепту (POM)
  • США: отпускается по рецепту

Способы приема: перорально, ректально

Фармакокинетические данные:

  • Биологическая усвояемость: 2,4–36% (пероральная)
  • Связывание с белками: 55%
  • Метаболизм: печеночный (CYP1A2)
  • Период полувыведения: 2–4 часа
  • Выведение: почечное

Химические данные:

  • Формула: C13H14N2
  • Молекулярная масса: 198,264 г/моль

Физические данные:

  • Температура плавления: 183 °C (361 °F)
  • Точка кипения: 358 °C (676 °F)

Такрин представляет собой централизованно действующее антихолинэстеразное средство и прямой холинергический агонист (парасимпатомиметический). Он был первым централизованно действующим ингибитором холинэстеразы, утвержденным для лечения болезни Альцгеймера, и продавался под торговым названием Когнекс. Такрин был впервые синтезирован Адриеном Альбертом в университете Сиднея. Он также действует как ингибитор гистамин N-метилтрансферазы.1)

Клиническое применение

Такрин был прототипным ингибитором холинэстеразы для лечения болезни Альцгеймера. Уильям К. Саммерс получил патент на его использование (США Патент No. 4,816,456).2) Исследования обнаружили, что он может обладать незначительным полезным действием на когнитивные функции и другие клинические показатели, хотя данные исследования были ограничены и клиническая значимость данного открытия не ясна. Такрин был снят с производства в США в 2013 г. в связи с проблемами относительно безопасности.3)

Побочные действия

Очень частые (встречаемость >10%) побочные действия:4)

  • Повышенная ФПП
  • Тошнота
  • Рвота
  • Диарея
  • Головная боль
  • Головокружение

Частые (встречаемость 1-10%) побочные действия:5)

  • Несварение желудка
  • Отрыжка
  • Боль в животе
  • Миальгия — мышечная боль
  • Спутанность сознания
  • Атаксия — нарушение координации движений.
  • Бессонница
  • Ринит
  • Сыпь
  • Утомляемость
  • Потеря веса
  • Запор
  • Сонливость
  • Тремор
  • Тревожность
  • Недержание мочи
  • Галлюцинации
  • Возбуждение
  • Конъюнктивит (связь с лечением такрином не была окончательно подтверждена)
  • Диафорез — обильное потоотделение.

Нечастые/редкие (встречаемость <1%) побочные действия:

  • Гепатотоксичность (представляет собой токсическое действие на печень)
  • Ототоксичность (повреждение слуха/уха; связь с лечением такрином не была окончательно подтверждена)
  • Пароксизмы
  • Агранулоцитоз (связь между лечением и данным побочным действием не была подтверждена) — потенциально фатальное падение уровня белых кровяных тел, иммунных/защитных клеток организма.
  • Изменение вкусовосприятия

Побочные действия с неизвестной встречаемостью:

  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Делириум
  • Другие воздействия на зрение, такие как глаукома, катаракты и т.д. (также не была окончательно подтверждена связь с лечением такрином)
  • Депрессия
  • Суицидальные мысли и поведение
  • Гипотензия
  • Брадикардия

Передозировка

Как сообщалось выше, передозировка такрином может давать тяжелые побочные действия, такие как тошнота, рвота, слюноотделение, обильное потоотделение, брадикардия, гипотензия, коллапс и судороги. Атропин представляет собой распространенное лечение при передозировке.

Фармакокинетика

Основная форма метаболизма представлена печеночным посредством гидроксилирования бензилового углерода за счет CYP1A2. Это образует основной метаболит 1-гидрокси-такрин (вельнакрин), который также активен.

:Tags

Читать еще: Азеластин (Аллергодил) , Вакцина против ветряной оспы , Икаридин , Нютесол (цинка глюконат) , Синефрин ,

Список использованной литературы:


1) Taraschenko, OD; Barnes, WG; Herrick-Davis, K; Yokoyama, Y; Boyd, DL; Hough, LB (April 2005). «Actions of tacrine and galanthamine on histamine-N-methyltransferase.». Methods and findings in experimental and clinical pharmacology 27 (3): 161–165. doi:10.1358/mf.2005.27.3.890872. PMID 15834447.
2) Tacrine is a centrally acting anticholinesterase and indirect cholinergic agonist Peacock D. New Mexico Doctor invents drugs, supplements for Alzheimer’s disease, Multiple Sclerosis. NM Bus Weekly. 25 MAR 2005
3) Tacrine at LiverTox
4) «tacrine (Discontinued) - Cognex». Medscape Reference. WebMD. Retrieved 8 October 2013.
5) Truven Health Analytics, Inc. DRUGDEX® System (Internet) [cited 2013 Oct 8]. Greenwood Village, CO: Thomsen Healthcare; 2013.
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Такрин" в LiveJournal
  • Отправить "Такрин" в Facebook
  • Отправить "Такрин" в VKontakte
  • Отправить "Такрин" в Twitter
  • Отправить "Такрин" в Odnoklassniki
  • Отправить "Такрин" в MoiMir
  • Отправить "Такрин" в Google
  • Отправить "Такрин" в myAOL
такрин.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)