Инструменты пользователя

Инструменты сайта


тандоспирон

Тандоспирон (Седиел)

Химическая формула тандоспирона

  • Применение: перорально
  • Легальный статус: отпускается только по рецепту
  • Биологический период полувыведения: 2-3 часа (3-5 часов для активного метаболита, пиримидинилпиперазина)
  • Выведение: моча (70%, 0,1% в неизмененном виде)
  • Формула: C21H29N5O2
  • Молярная масса: 383,487 г / моль

Тандоспирон (Sediel), также известный как метанопирон, является анксиолитическим и антидепрессантным препаратом, используемым в Китае и Японии, где его продает компания Dainippon Sumitomo Pharma. Он является членом класса азапироновых препаратов и тесно связан с другими азапиронами, такими как буспирон и гепирон.

Применение в медицине

Тандоспирон чаще всего используется для лечения тревожных и депрессивных расстройств, таких как генерализованное тревожное расстройство и дистимия. Лечение обоих состояний требует нескольких недель для начала проявления эффеков, 1) хотя при более высоких дозах наблюдались более быстрые анксиолитические реакции. Препарат также успешно использовался для лечения бруксизма 2). Тандоспирон также успешно применялся в качестве дополнительного средства для лечения когнитивных симптомов у лиц с шизофренией 3).

Побочные эффекты

К общим побочным эффектам препарата относятся:

  • Головокружение
  • Сонливость
  • Бессонница
  • Головная боль
  • Желудочно-кишечные расстройства
  • Сухость во рту

Побочные эффекты с неизвестной частотой включают:

  • Гипотония (низкое кровяное давление)
  • Дисфория
  • Тахикардия
  • Недомогание
  • Психомоторные нарушения

Считается, что препарат не вызывает привыкания, однако известно, что он вызывает умеренные эффекты отмены (например, анорексия) после резкого прекращения приема.

Фармакология

Тандоспирон действует как мощный и избирательный частичный агонист 5-НТ1А рецептора, с величиной сродства Ki 27 ± 5 нМ 4) и собственной активностью приблизительно 55-85%. Он обладает слабым и клинически незначимым сродством к 5-HT2A (1300 ± 200), 5-HT2C (2 600 ± 60), α1-адренергическим (1600 ± 80), α2-адренергическим (1900 ± 400), D1 (41000 ± 10 000) и D2 (1700-300) рецепторам и практически неактивен в отношении к 5-HT1B, 5-HT1D, β-адренергическим и мускариновым ацетилхолиновым рецепторам, транспортеру серотонина и бензодиазепиновуму аллостерическому участку ГАМКА-рецептора. Тем не менее, имеются доказательства того, что тандоспирон обладает низкой, но значительной антагонистической активностью в отношении α2-адренергического рецептора через его активный метаболит 1-(2-пиримидинил) пиперазина (1-ПП) 5)

:Tags

Список использованной литературы:


1) Barradell, LB; Fitton, A (February 1996). «Tandospirone». CNS Drugs (PDF). 5 (2): 147–153. doi:10.2165/00023210-199605020-00006
2) Tandospirone. Martindale: The Complete Drug Reference. The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. 23 September 2011. Retrieved 14 November 2013
3) Sumiyoshi, T; Matsui, M; Nohara, S; Yamashita, I; Kurachi, M; Sumiyoshi, C; Jayathilake, K; Meltzer, HY (October 2001). «Enhancement of cognitive performance in schizophrenia by addition of tandospirone to neuroleptic treatment» (PDF). The American Journal of Psychiatry. 158 (10): 1722–1725. doi:10.1176/appi.ajp.158.10.1722. PMID 11579010
4) Hamik; Oksenberg, D; Fischette, C; Peroutka, SJ (1990). «Analysis of tandospirone (SM-3997) interactions with neurotransmitter receptor binding sites». Biological Psychiatry. 28 (2): 99–109. doi:10.1016/0006-3223(90)90627-E. PMID 1974152
5) Miller; Thompson, ML; Byrnes, JJ; Greenblatt, DJ; Shemer, A (1992). «Kinetics, brain uptake, and receptor binding of tandospirone and its metabolite 1-(2-pyrimidinyl)-piperazine». Journal of Clinical Psychopharmacology. 12 (5): 341–5. doi:10.1097/00004714-199210000-00009. PMID 1362206
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в LiveJournal
  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в Facebook
  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в VKontakte
  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в Twitter
  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в MoiMir
  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в Google
  • Отправить "Тандоспирон (Седиел)" в myAOL
тандоспирон.txt · Последние изменения: 2017/04/20 18:10 — nataly

x

Будь первым!

Хочешь быть в курсе новых препаратов и научных исследований? Подпишись!

x

Будь в курсе!

Постой паровоз, подпишись на БЕСПЛАТНУЮ РАССЫЛКУ! Введи свой email и ты будешь всегда в курсе последних разработок и исследований: