Опиат

Опиат – это термин, классически используемый в фармакологии, для обозначения лекарственного средства, полученного из опиума. Опиоид, более современный термин, используется для обозначения всех веществ, как натуральных, так и синтетических, которые связываются с опиоидными рецепторами в головном мозге (включая антагонисты) ¹⁾. Опиаты представляют собой алкалоидные соединения, которые, естественно, встречаются в опийном маке Papaver somniferum. Психоактивные соединения, обнаруженные в опиумном растении, включают морфин, кодеин и тебаин. Все опиоиды, как и опиаты, считаются наркотиками с высоким уровнем злоупотребления, и перечислены в различных «списках контролируемых веществ», в соответствии с единым Законом о контролируемых веществах Соединенных Штатов. В 2013 году, от 13 до 20 миллионов человек использовали опиаты рекреационно (от 0,3% до 0,4% населения в мире в возрасте от 15 до 65 лет) ²⁾.

Опиаты относятся к большой биосинтетической группе бензилизохинолиновых алкалоидов и так называются потому, что они являются встречающимися в природе алкалоидами, обнаруженными в опиумном маке. Основными психоактивными опиатами являются морфин, кодеин и тебаин. Папаверин, носкапин и около 24 других алкалоидов также присутствуют в опиуме, но практически не влияют на центральную нервную систему человека и, как таковые, не считаются опиатами. Очень малое количество гидрокодона и гидроморфона обнаруживается в анализах опиума в редких случаях; эти вещества, по-видимому, вырабатываются растением при обстоятельствах и в ходе процессов, которые в настоящее время не понятны и могут включать действие бактерий. Дигидрокодеин, оксиморфол, оксикодон, оксиморфон, метопон и, возможно, другие производные морфина и / или гидроморфон также встречаются в следовых количествах в опиуме. Несмотря на то, что морфин является наиболее значимым в медицине опиатом, большее количество кодеина потребляется с медицинской точки зрения, большая часть его синтезируется из морфина. Кодеин обладает большей и более предсказуемой пероральной биодоступностью, что облегчает титрование дозы. Кодеин также обладает меньшим потенциалом злоупотребления, чем морфин, и, поскольку он более мягкий, требуются большие дозы кодеина. ³⁾ Синдром отмены опиатов связан с резким прекращением употребления опиатов или его сокращением.

Хотя полный синтез опиоидов из нафтохинона (синтез Гейтса) или других простых органических исходных материалов возможен, они являются длительными и неэкономичными процессами. Поэтому большинство анальгетиков опиатного типа, используемые сегодня, либо извлекаются из Papaver somniferum, либо синтезируются из этих опиатов, особенно тебаина. В 2015 году, исследования показали успешный биосинтез тебаина и гидрокодона с использованием генетически модифицированных дрожжей. После масштабирования для коммерческого использования, процесс сократит время производства от года до нескольких дней и может снизить затраты на 90%. ⁴⁾

Героин является одним из нескольких полусинтетических опиоидов, полученных из морфина. Хотя иногда эфиры морфина не считаются опиатами, поскольку они не производятся непосредственно из натурального опия, их обычно называют опиатами. Героин (диацетилморфин) является пролекарством морфина; он метаболизируется печенью в морфин после введения. Один из основных метаболитов героина, 6-моноацетилморфин (6-MAM), также является пролекарством морфина. Никоморфин (морфин диникотинат), дипропаноилморфин (морфин-дипропионат), дезоморфин (дигидро-дезоксиморфин), метилдезорфин, ацетилпропионилморфин, дибензоилморфин, диацетилдигидроморфин и некоторые другие вещества также получают из морфина. ⁵⁾