Инструменты пользователя

Инструменты сайта


перголид

Перголид

Систематическое (МСТПХ) название:

(8β)-8-(метилтио)метил)-6-пропилерголин

Клинические данные:

  • Категория безопасности применения препарата при беременности: В;
  • Легальность: выведен из обращения (в США);
  • Способ применения: перорально;

Фармакокинетические данные:

  • Связывание белка: 90%
  • Метаболизм: активно иетаболизируется в печени
  • Период полувыведения: 27 часов
  • Синонимы: (6aR,9R,10aR)-9-(метилтиометил)-7-пропил-4,6,6a,7,8,9,10,10a-октагидроиндоло[4,3-fg]квинолин

Химические данные:

  • Формула: C19H26N2S
  • Молекулярная масса: 314,489 г/моль

Петроглид (торговое название – пермакс) представляет собой агонист дофаминового рецептора на основе эрголина, в некоторых странах используется для лечения болезни Паркинсона. Болезнь Паркинсона возникает при низких уровнях нейротрансмиттера дофамина в мозге. Перголид обладает такими же эффектами, как дофамин, содержащийся в организме. В 2007 году, после некоторых зафиксированных случаев возникновения порока клапана сердца, предположительно вызванного употреблением перголида, его оборот в США был прекращен. 1) В ветеринарии перголид (под торговым названием прасценд) разрешен для лечения синдрома Кушинга у лошадей.

Показания к применению

В США перголид не отпускается, однако в ряде других стран используется для лечения различных заболеваний, в том числе болезни Паркинсона, гиперпролактинемии и синдрома беспокойных ног. Также перголид может использоваться в ветеринарии, как уже говорилось выше. Под торговым названием прасценд, препарат используется для лечения синдрома Кушинга у лошадей. 2)

Фармакология

Перголид является агонистом дофаминовых D2, D1 и серотониновых 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2A, 5-HT2B, и 5-HT2C рецепторов. Также может являться агонистом других подтипов дофаминовых рецепторов, что схоже с каберголином. Низкая агонистская активность перголида на D1 рецепторах влияет на клинический эффект и побочные эффекты при лечении болезни Паркинсона.

Побочные эффекты

Данным препаратом пользуются все меньше людей, поскольку в 2003 году вышло сообщение о том, что прием препарата может вызывать сердечный фиброз. 3)В 2007 году управление США по контролю за продуктами и лекарствами объявило о возможности производителей добровольно извлечь из обращения данный препарат в связи с тем, что он может наносить вред сердечному клапану. На данный момент на всей территории США препарат не отпускается. Препарат способен оказывать негативное воздействие на сердце ввиду воздействия на 5-HT2B серотониновые рецепторы сердечных миоцитов, вызывая пролиферативную болезнь клапана посредством тех же механизмов, что и эрготамин, метисергид, фенфлурамин и другие агонисты серотонина 5-HT2B, включая сам серотонин (увеличение его количества в крови при карциноидном синдроме). В редких случаях петроглид приводит к возникновению феномена Рейно. Другой схожий препарат, применяемый при лечении болезни Паркинсона, каберголин (не лизурид) проявляет такой же тип связывания серотониновых рецепторов. 4) В январе 2007 было заявлено, что каберголин (достинекс) также способен вызывать пролиферативное повреждение сердечного клапана. В марте 2007 года отпуск перголида был прекращен ввиду возможности серьезных повреждений сердечного клапана, что было доказано в ходе двух независимых исследований. Перголид также ухудшает ассоциативное обучение. 5)

Заявленные побочные эффекты

По крайней мере, один британец привлек внимание СМИ, заявив, что прием перголида способствовал у него возникновению игровой зависимости. В июне 2010 года поступили сообщения о том, что более 100 австралийцев, принимающих перголиде, обвиняют производителя в возникновении у них игровой и сексуальной зависимости.

:Tags

Читать еще: Бетаин (триметилглицин) , Ксалатан (Латанопрост) , Шиповник (плоды шиповника) , Преждевременное половое созревание , Эноксолон ,

Список использованной литературы:


1) FDA Public Health Advisory: Pergolide (marketed as Permax)
2) Barbara Forney, VMD. «Pergolide For Veterinary Use».
3) ADRAC (August 2004). «Cardiac valvulopathy with pergolide». Aust Adv Drug React Bull 23 (4). Free full text from the Australian Therapeutic Goods Administration
4) Jähnichen S, Horowski R, Pertz H. «Pergolide and Cabergoline But not Lisuride Exhibit Agonist Efficacy at Serotonin 5-HT2B Receptors». PDF (515 KiB) Presentation. Retrieved on 2007-03-30.
5) Breitenstein C et al. (2006). «Tonic dopaminergic stimulation impairs associative learning in healthy subjects». Neuropsychopharmacology 31 (11): 2552–64. doi:10.1038/sj.npp.1301167. PMID 16880771.
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Перголид" в LiveJournal
  • Отправить "Перголид" в Facebook
  • Отправить "Перголид" в VKontakte
  • Отправить "Перголид" в Twitter
  • Отправить "Перголид" в Odnoklassniki
  • Отправить "Перголид" в MoiMir
  • Отправить "Перголид" в Google
  • Отправить "Перголид" в myAOL
перголид.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)