Инструменты пользователя

Инструменты сайта


пимозид

Пимозид

Систематическое (МСТПХ) название:

1-[1-[4,4-бис(4-флуорофенил)бутил]-4-пиперидинил]-1,3-дигидро-2H-бензимидазол-2-1

Клинические данные:

  • Торговое название: орап
  • Категория безопасности применения препарата при беременности: в Австралии –В1; в США – С (опасность не выявлена);
  • Легальность: в Австралии отпускается только по рецепту (S4); в США – только по рецепту
  • Способ применения: перорально;

Фармакокинетические данные:

  • Биодоступность: 40-50%
  • Метаболизм: CYP3A4, CYP1A2 и CYP2D6
  • Период полувыведения: 55 часов (у взрослых), 66 часов (у детей)
  • Выводится с мочой

Химические данные:

  • Формула: C28H29F2N3O
  • Молекулярная масса: 461.56 г/моль

Пимозид (орап) представляет собой антипсихотическое средство дифеилбутилперидинового класса. Был разработан в Janssen Pharmaceutica в 1963 году. Обладает большей эффективностью в сравнении с хлорпромазином (50-70:1). При сравнении веса дозировки более эффективен, чем галоперидол. Обладает особенными неврологическими показателями при использовании против синдрома Туррета и устойчивых тиков. К побочным эффектам относятся акатизия, поздняя дискинезия и редко злокачественный нейролептический синдром, а также удлинение интервала QT.

Использование в медицине

Пимозид принимается перорально при лечении шизофрении и хронического психоза (о чем гласит надпись на европейских упаковках), синдроме Туретта и устойчивых тиках (на европейских, американских и канадских упаковках). Пимозид использовался для лечения бредового расстройства и параноидального расстройства личности, а также при галлюцинаторном бреде. 1) Также использовался как ингибитор листериевых моноцитогенов.

Побочные эффекты

К часто встречающимся (частотность более 10%) побочным эффектам относятся: 2)

  • Паралич
  • Головокружение
  • Гиперсомния
  • Гипергидроз
  • Ночная полиурия
  • Расстройства речи
  • Сухость во рту
  • Запор

Противопоказания

Противопоказан людям с приобретенным, врожденным или наследственным удлиненным интервалом QT. Препарат не назначают людям, у которых в семье были случаи аритмии или двунаправленной желудочковой тахикардии.Также пимозид не рекомендуется к применению при гипокалемии и гипомагнеземии, а также серьезными заболеваниями сердца (например при недавних инфарктах миокарда или брадикардии). Также противопоказан людям повышенной чувствительностью к пимозину или другим производным дифенилбутил-пиперидина. Наряду с вышеописанным, препарат противопоказан к применению людям, проходящим лечение с использованием ингибиторов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2D6.

Передозировка

Передозировка пимозидом сопровождается серьезными экстрапирамидальными симптомами, гипотензией, седацией, удлинением интервала QT и желудочковой аритмией, включая двунаправленную тахикардию. При передозировки необходимо промывание желудка, освобождение прохода воздуха и при необходимости искусственное дыхание. После передозировки необходимо наблюдение за сердцем на протяжении 4 дней (ввиду продолжительного периода полувыведения пимозида).

Фармакология

Как и другие антипсихотики, пимозид обладает высоким уровнем связи с допаминовым D2 рецептором и посему вызывает побочные эффекты, связанные с сексуальным аспектом (ввиду гиперсекреции пролактина), а также экстрапирамидальные побочные эффекты, благодаря этому же механизму успешно борется с симптомами шизофрении. 3)

:Tags

Читать еще: Акарбоза (Глюкобай) , Велаксин (Венлафаксин) , Долголетие , Лаванда (эфирное масло лаванды) , Флупентиксол ,

Список использованной литературы:


1) van Vloten WA (March 2003). «Pimozide: use in dermatology». Dermatol. Online J. 9 (2): 3. PMID 12639456.
2) «ORAP (pimozide) tablet [Teva Select Brands]». DailyMed. Teva Select Brands. July 2012. Retrieved 4 December 2013.
3) Taylor, D; Paton, C; Shitij, K (2012). The Maudsley prescribing guidelines in psychiatry. West Sussex: Wiley-Blackwell. ISBN 978-0-470-97948-8.
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Пимозид" в LiveJournal
  • Отправить "Пимозид" в Facebook
  • Отправить "Пимозид" в VKontakte
  • Отправить "Пимозид" в Twitter
  • Отправить "Пимозид" в Odnoklassniki
  • Отправить "Пимозид" в MoiMir
  • Отправить "Пимозид" в Google
  • Отправить "Пимозид" в myAOL
пимозид.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)