Глютетимид (Ноксирон)

Глютетимид – это снотворное и седативное средство, которое было выведено на рынок компанией Ciba ¹⁾ в 1954 году в качестве безопасной альтернативы барбитуратам для лечения бессонницы. Вскоре, однако, стало ясно, что глютетимид имел равный риск развития привыкания и вызывал такие же тяжелые симптомы абстиненции. Торговое название препарата было Doriden; он также был доступен под торговыми марками Elrodorm, Noxyron, Glimid и другими. Оба дженерика препарата очень редко назначают сегодня. Текущие уровни производства препарата в Соединенных Штатах малы (годовая квота для производства, введенная DEA, в течение ряда лет составляла три грамма, что достаточно для шести таблеток Doriden), что говорит о том, что препарат использовался только в маломасштабных исследованиях.

Эффекты отмены при длительном применении, похожие на эффекты абстинентного синдрома, эпизодически сообщаются у пациентов, которые по-прежнему принимают стабильную дозу препарата. Симптомы включают делирий, галлюциноз, конвульсии и лихорадку. ²⁾

Глютетимид является индуктором фермента CYP2D6. При совместном приеме с кодеином, организм может преобразовать большее количество кодеина (больше, чем в среднем 5-10%) в морфин. Общий седативный эффект также усиливается в комбинации. Препарат вызывает интенсивную эйфорию, подобно внутривенному использованию героина. Этот эффект также использовался в клинических условиях, в том числе, в некоторых исследованиях в 1970-е годы в различных странах, когда препарат использовали в тщательно контролируемых условиях, как форма пероральной заместительной терапии опиоидным агонистом, например, в виде препарата Substitutionmittel, который может быть полезной альтернативой метадону. ³⁾ Спрос на эту комбинацию в Филадельфии, Питсбурге, Ньюарке, Нью-Йорке, Бостоне, Балтиморе и прилегающих районах других штатов и, возможно, других стран, привел к мелкомасштабному подпольному синтезу глутетимида с 1984 года. ⁴⁾ Этот процесс, по аналогии с синтезом метаквалона (Quaalude), довольно труден и чреват потенциальными плохими результатами, когда за дело берется не совсем одаренный химик с использованием прекурсоров промышленного класса без надлежащего контроля качества. Заметим, что нет информации о производстве более простых в синтезе других фармацевтических депрессантов, которые больше не выводятся на рынок, таких как ethchlorvynol, метиприлон или барбитуратов старого поколения, что, по-видимому, указывает на высокий уровень спроса на продукт, как и в случае с вышеупомянутым квалоном. Doriden был изъят с рынка производителями в США в 1993 году. Анализ конфискованного глутетимида неизменно показывает, что образцы содержат данный препарат или результат попытки его синтеза, в то время как изъятые образцы предполагаемого метаквалона показывают в значительном меньшинстве случаев, что препарат является инертным, или содержит димедрол или бензодиазепины. ⁵⁾

Глютетимид является препаратом из Списка II, в соответствии с Конвенцией о психотропных веществах. ⁶⁾ Первоначально он входил в список III в Соединенных Штатах в соответствии с Законом о контролируемых веществах, но с 1991 года он входит в Список II, ⁷⁾ после того, как было обнаружено, что злоупотребление препаратом в сочетании с кодеином увеличивает эффект кодеина и что прием этой комбинации может привести к смерти. ⁸⁾