Японский горец

Японский горец (лат. Polygonum Cuspidatum) представляет собой растение, использующееся в традиционной китайской медицине для улучшения циркуляции крови и при проблемах с сердцем. Является источником ресвератрола, который в основном и отвечает за полезные свойства растения.

Polygonum Cuspidatum var. Japonicus (лат.) представляет вид растения, которое часто называется японским горцем. Это растение является бурнорастущим и используется в традиционной китайской и японской медицине для борьбы с желудучно-кишечными заболеваниями и для улучшения кровообращения (а также для профилактики рака, что, по сути, не подтверждено). Анализ состава японского горца выявил, что растение является богатым источником ресвератрола (в состав также входят некоторые другие компоненты, схожие по структуре с ресвератролом, и действующие схожим с ним образом) а также антрахионов, способствующих легкому слабительному эффекту, сравнимому с действием корня сенны. За большинство эффектов японского горца отвечает наличие стильбена (ресвератрола) или антрахинов (эмодина) – за улучшение циркуляции крови или при желудочно-кишечных заболеваниях соответственно. Большая часть исследований японского горца была направлена либо на подавление этого бурнорастущего растения, либо на его контроль с целью получения большого количества ресвератрола для дальнейшего использования в медицине. На людях было проведено немного испытаний действия данного растения, однако было выявлено, что оно схоже с действием ресвератрола, поскольку в японском горце данное вещество содержится в больших количествах. Другие названия: Polygonum Cuspidatum (лат.), тигровый тростник, горец остроконечный, обезьянья трава,итадори, волчец японский,кудзу.

Является разновидностью препаратов традиционной китайской медицины. Предположительно, хорошо сочетается с ресвератролом, поскольку является источником данного вещества.

На данный момент согласно единичному исследованию воздействия растения на человека рекомендуется прием 200мг японского горца, стандартизированные до содержания ресвератрола в 40мг. Данная доза является эффективной

Polygonum Cuspidatum (лат.) является растением семейства гречишных или гречиховых (наряду с ревнем пальчатым и схожим с ним растением горцем многоцветковым) рода фаллопия; изначально произрастало в восточной части Китая и в Японии, чаще всего называется японским горцем. Японский горец традиционно использовался ввиду своих медицинских свойств, в частности при лечении артеросклероза, а также рака, астмы, повышенного кровяного давления и кашля. В Китае носит название Hu Zhang или Hu Chan, а в Японии – Kojo Kon. Названия «японский горец», «мексиканский или японский бамбук» распространены в Северной Америке. ¹⁾ Существует три разновидности Polygonum Cuspidatum – горец сахалинский, горец японский и горец богемика. Различаются по количеству биоактивов. Интересным является тот факт, что японский горец является бурнорастущим растением, проще говоря – сорняком, и является проблемой в различных частях земного шара. ²⁾ Решение простое – мы потребляем японский горец и тем самым спасаем другие растения.

Следующие молекулы обнаружены во всех трех разновидностях Polygonum Cuspidatum, однако количественное содержание, описанное ниже, будет касаться только японской разновидности, поскольку лишь она обладает наибольшим содержанием стильбенов, тогда как в двух других видах оно минимально. Основными активными компонентами являются стильбены (первые четыре пункта) и квиноны (с пятого по восьмой пункты). В растении также содержатся и другие вещества, однако в гораздо меньших количествах:

• Ресвератрол³⁾ – от 0.15 до 1.77мг/г сухого веса
• Пицеид (5,4'-дигидроксистильбен-3-O-β-D-глукопиранозид), глукозид ресвератрола – от 9.91 до 16.4мг/г сухого веса, и полидатин (или полигонин/3,4',5-тригидроксистильбен-3-β-единичный-D-глукозид) еще один глукозид ресвератрола
• Пицеатаннол (стильбен, относящийся к ресвератролу) и его глукозид, астрингин – от 0.025 до 0.067мг/г и от 0.98 до 1.22мг/г соответственно
• Ресвератролозид,структурно является глукозидом ресвератрола, однако отличен от пицеид
• Антраквиноны, такие как рейн и фисцион, однако в основном – эмодин, ⁴⁾ а также их глукозиды – а35.3мг (эмодин) и 8.2мг (фисцион) в 6.7г сухого экстракта, и 17.6мг (антрагликозида B) в 4.6г сухого экстракта; 5.2мг/г, 1.2мг/г, и 3.8мг/г rсоответственно.[13]
• Антраквинон хризофанольной/хризофаниальной кислоты⁵⁾ – возможно способен препятствовать возникновению кишечного карцерогенеза
• Антраквиноновые производные, такие как цитреорозеин
• Нафтоквиноновую составляющую 2-метоксистипандрон⁶⁾, официально известную как 2-метокси-6-ацетил-7-метилюгнон; –1мг в 100г хлороформового экстракта
• 5,7-диметокси-изобензофуран-1(3H)-1 (он же 5,7-dдиметоксифталид)
• Тахиозид⁷⁾
• Триптофан
• 2,6-дигидроксибензойная кислота
• Галлиевая кислота
• (+)- катехин (один из катехинов зеленого чая) и глукозид, (+)- катехин-5-O-β-D глукопиранозид
• 1-(3-O-β-D-глукопиранозил-4,5-дигидроксифенил)-этанон

Общее содержание фенолов – 641,1+/-42,6мг/г (60-68%) и флавоноидов – 62,3+/-6мг/г (5,4-6,8%) наблюдалось в сухом весе обычного экстракта японского горца. Содержание ресвератрола и его глукозида пицеида разнится от 0,04 до 0,1мг/г , а в Polygonum Cuspidatum сахалинской разновидности – от 0,2 до 0,51мг/г. Что касается пицеатаннола и его глукозида астрингина, их содержание составляет от 0,006 до 0,008мг/г и 0,4-0,22мг/г соответственно. Содержание ресвератрола, пицеида, пицеатаннола и астрингина в Polygonum Cuspidatum разновидности богемика составляет 0,8-0,95мг/г, 1,72-7,32мг/г, 0,01-0,095мг/г и 0,31-1,87мг/г соответственно. При всецелом рассмотрении, в японском виде содержится наибольшее количество элементов, разновидность богемика занимает второе место по насыщенности, а сахалинская содержит наименьшее из трех разновидностей количество стильбенов. Содержание ресвератролозида и пицеатаннола идентично. ⁸⁾ Разное содержание стибленов (ресвератрола и пицеатаннола) варьируется в зависимости от видов, а также от непосредственно образцов растений, таким образом, оно почти всегда разное. Что касается глукозидов и гликозидов, то они являются формой хранения родительской молекулы, и могут всасываться или не всасываться и. таким образо,м являются биоактивными; пирцеид, говоря проще, является молекулой ресвератрола, привязанной к молекуле глюкозы.

Структура, которая будет описана ниже, базируется на четырех (наиболее часто исследуемых) стильбенах японского горца; стильбен ресвератролозид выглядит также, как пицеид, за исключением остатка глюкозы, привязанного к 4' углероду а не к 3' углероду (другой гексагону структуры, располагающемуся на противоположной стороне центральной цепи). Полидатин также схож, поскольку его остаток глюкозы привязан к 5' углероду (располагается под 4' углеродом). ⁹⁾ Ресвератрол и его глукозид пицеид, будучи подвержены облучению светом при комнатной температуре на протяжении трех месяцев, оказались структурно стабильными, хотя в составе японского горца стабильность в таких же условиях была ниже; следует хранить в особых условиях. В общем, экстракт японского горца обладает средними по действенности антиоксидантными свойствами, немногим менее выраженными, чем вид capitatum, и более выраженными, чем chinensis и multiflorum, что было подтверждено in vitro. Антиоксидантные свойства японского горца были эквивалентны 56,22ммоль/100г тролокса и 6,33г/100г галлиевой кислоты, присущи листьям, стеблям и корням. Основываясь на результатах данного исследования, ¹⁰⁾ в ходе которого было проанализировано 112 трав, можно заключить, что противораковые растения, использующиеся в традиционной китайской медицине обладают более сильными антиоксидантными свойствами, чем обычные фрукты и овощи, также было выявлено (на основе метанольного экстракта эквивалентов тролокса, данный способ используется для выявления антиоксидантного потенциала), что японский корень занимает 14 место из 112 растений, и действенность достигает 35%, а камелия китайская, основной источник катехинов зеленого чая, занимает 5 место. Лидирующие позиции занимают орехи сумаха китайского и ветви/стебли акации катеху, обладающие антиоксидантными свойствами выше в 3,28 и 2,12 раз в сравнении с камелией китайской, соответственно. Содержание основных составляющих и их антиоксидантные свойства выше в сравнении с другими растениями, участвующими в исследовании.

Фармакокинетика ресвератрола описана на странице, посвященной данному компоненту. Вкратце – при пероральном приеме ресвератрола наблюдается слабая биодоступность, однако она может быть улучшена при потреблении других веществ.

В ходе распределения, ресвератрол после перорального приема (20мг/кг) у крыс достигал сердца (до 743,4+/-45,77нг/мл) и практически полностью выводился спустя 60 минут, также достигал печени при 2мкг/мл (2000нг/мл) и выводился более 60 минут, тканей легких достигал при 2,8мкг/мл и выводился в течение 60 минут, а также почек – при 0,8-1,3мкг/мл и выводился в течение 30-40 минут, а большая часть достигала желудка и мозга. Схожее распределение изолированного ресвератрола¹¹⁾ наблюдалось у мышей, не считая того, что он не достигал мозга, однако это могло быть связано с продолжительностью исследования, которое ограничивалось шестьюдесятью минутами.

Как в случае с изолированным ресвератролом, так и ресвератролом в составе японского горца, с мочой выводится минимальное количество свободного ресвератрола, что говорит о его высокой конъюгации. Лишь 0,59% от перорально принятой дозы в моче являлись неконъюгированными, и 0,027% - в желчи. 99,14% выводились либо конъюгированными, либо распределялись по тканям в течение 24 часов после перорального приема.

Японский горец способен ингибировать энзимы CYP3A, а также отток белка «множественной лекарственной резистентности 2'», способен взаимодействовать с такими лекарственными препаратами, как карбамазепин, и которые метаболизируются данными энзимами. При исследовании, направленном на выявление способности ресвератрола в составе японского горца регулировать CYP3A4 посредством конститутивного андростан-рецептора, данная особенность не наблюдалась. ¹²⁾

В ходе одного из исследований воздействия японского горца на человека было выявлено, что после 6 недель применения 200мг (40мг ресвератрола), извлеченные иммунные клетки обладали на 25% меньшей транслокацией ядерного фактора-КВ; ядерный фактор-КВ является медиатором воспаления, и показатели, описанные выше, говорили о снижении воспаления. Уменьшение активности ядерного фактора-КВ приводило к снижению циркуляции ФНО-альфа и IL-6, двух воспалительных цитокинов. Применение больших доз (100-200мг/кг этилацетатной перегонки) на животных показало улучшение противовоспалительных свойств организма, а также способствовало лечению ревматоидного артрита. ¹³⁾

Нафтаквинон, содержащийся в японском горце, является ингибитором HRV 3C-протеазного энзима с показателем IC50 в 4,6мкм. Данный энзим необходим для воспроизведения риновируса, который способствует возникновению простуды, поэтому его ингибирование снижает вероятность возникновения простуды, а также облегчает ее симптомы. ¹⁴⁾

Эмодин, составляющая антаквинона, на данный момент пристально изучается, поскольку обладает способностью подавлять активацию лаброцитов путем предотвращения ассоциации IgE с FcɛRI. Связь IgE с FcɛRI в лаброцитах является первой стадией анафилактического отклика лаброцитов, что влечет за собой выброс гистамина. Эмодин, по видимому, после перорального приема 5-40мг/кг массы тела способен ингибировать данный отклик, и японский горец также способствует этому, с показателями IC50 в 62+/-2,1мкг/мл в лаброцитах. ¹⁵⁾ Взаимосвязь японского корня и аллергии до конца неясна и эффективность для человека неизвестна, однако при местном применении японский корень, возможно, способен облегчить симптомы никелевого дерматита.

Полидатин, или глукозил ресвератрола, был способен защитить крыс от снижения когнитивных способностей на модели слабоумия, вещество скармливалось на протяжении 30 дней по 12,5, 25 и 50мг/кг массы тела. 25мг/кг полидатина проявили немногим менее выраженный эффект, чем 25мг/кг гинкго билобы. Ресвератрол в составе японского корня также показал положительные результаты при скармливании 20мг/кг. ¹⁶⁾ Наптаквиноны в составе японского горца также проявляют защитные свойства in vitro, однако основным является антиоксидативный эффект. Оксидативные повреждения были полностью устранены, и живучесть клетки по сравнению с контрольной значительно увеличилась при использовании высоких концентраций (2,5мкм, 5мкм, 0,05-1мкм также обладали защитными свойствами, однако не влили на живучесть). Эмодин способен защитить нейроны от повреждений in vitro, однако данные результаты не применимы на практике, поскольку эмодин обладает слабой биологической доступностью. Хотя для проявления нейропротективных свойст и необходимы высокие концентрации (20мг/кг ресвератрола, 12,5мг/кг полидактина) в состав японского горца входят несколько нейропротективных компонентов.

В ходе исследования 32 традиционных китайских растений было выявлено, что японский горец был наиболее действенным с показателем EC50 в 6,4мкг/мл. Другие растения были менее эстрогенны – горянка крупноцветковая (EC50 в 100мкг/мл), корень астрагала (EC50 в 236,1мкг/мл), леопардовая лилия (EC50 в 142,8мкг/мл) а на втором месте – ревень пальчатый (EC50 в 46,7мкг/мл); все 70% спиртовые экстракты были измерены в бактерии, возбуждая эстрогенный рецептор. Сам по себе 17 β-эстрадиол обладал показателями EC50 в 0,205нг/мл (для сравнения). За эстрогенность также может отвечать антараквинон, хотя он ингибирует привязываемость 17 β-эстрадиола к своим рецепторам только при соинкубировании и может воздействовать как агонист (во время эстрогенной недостаточности) и как антагонист (в случае переизбытка). Однако эмодин (наиболее важный антраквинон) обладает показателем EC50 в 10,1+/-0,36нг/мл, тогда как в целом растение было эффективно при 6,4мкг/мл, что говорит о наличии другого компонента, ответственного за эстрогенные эффекты. В ходе исследования японский горец был разделен на фрагменты и было выявлено, что один из фрагментов с наибольшим содержанием эмодина (Hzs1) был сопоставлен с другим, не содержащим эмодин(Hzs6), что говорило о неком неизвестном веществе. ¹⁷⁾ In vitro является фитоэстрогеном, однако антраквиноны зачастую обладают низкой биологической доступностью (накапливается в кишечнике, посему является хорошим слабительным средством) и поэтому не может быть успешно применен на практике.

После 6 недель применения 200мг японского горца (с содержанием ресвератрола в 40мг) ежедневно, никакого значительного воздействия на массу тела или циркуляцию уровней лептина не наблюдалось.

Японский горец способен проникать сквозь кожный покров, ¹⁸⁾ и поэтому исследуется его применение в косметической области. При исследовании влияния японского горца на меланоциты (подкожные клетки, вырабатывающие меланин) выявилось, что пицеид, входящий в состав японского корня, способен ингибировать активность тирозиназы, и эффективность зависит от дозы, а также способствует осветлению кожи. Пицеид не ингибирует тирозиназу напрямую, а подавляет мРНК и белковую составляющую тирозиназы. Ресвератрол также обладает подобной непрямой ингибиторной активностью, поскольку ресвератрол является субстратом для тирозиназы и его метаболиты затем аккумулируют ингибиторную активность. ¹⁹⁾ Пицеатаннол, который также входил в состав японского горца, способен подавлять меланогенез посредством тирозиназы и своего антиоксидантного эффекта, и, как и пицеид, способен снизить содержание меланина, а эмодин, являясь антраквиноном, способен подавлять активность тирозиназы напрямую, хотя фисцион, другой антраквинон, является более действенным и обладает в 48 раз лучшей проходимостью через кожу. Помимо осветления кожи, японский горец содействует ускоренному заживлению ран и уменьшает возможные после ран шрамы и рубцы у крыс. Противовоспалительный эффект японского горца также наблюдается и при местном применении, по большей части благодаря наличию транс-ресвератрола. Ресвератрол также способен ликвидировать биопленки, вырабатываемые Propionibacterium acnes, и как результат, местное применение японского горца может помочь при прыщах. Компоненты японского горца способны ингибировать активность тирозиназы посредством различных механизмов, которые крайне синергичны друг другу при местном применении, это, однако, не было протестировано. Японский горец способствует снижению воспаления при местном применении, и может помогать при прыщах и никелевом дерматите (хотя для утверждения последнего необходимы дополнительные исследования).

:Tags

Читать еще: Витамин В12 , Гипертиреоз , Индинавир , Микоспор (Бифоназол) , Подорожник (псиллиум) ,