Ароматизация тестостерона

Тестостерон - основной субстрат в мужском организме, служащий для синтеза эстрогена (эстрадиола), основного женского полового гормона. Несмотря на то, что присутствие эстрогена может показаться довольно необычным у мужчин, структурно этот гормон очень близок к тестостерону. С небольшим изменением в ферменте ароматазы, эстроген может вырабатываться и в организме мужчины. Ароматаза активна в различных частях тела мужчины, в том числе в жировой ткани, печени, половых органах, органах центральных нервной системы и в скелетных мышечных тканях. У среднего здорового мужчины количество производимого эстрогена, как правило, не особо влияет на телосложение, и даже может быть полезно благодаря его влиянию на уровни холестерина. Тем не менее, в больших количествах он действительно обладает потенциалом для побочных эффектов, в том числе таких, как задержка воды, развитие молочных желез (гинекомастия) и накопление жира. По этим причинам многие предпочитают минимизировать прием эстрогенно активных ингибиторов ароматазы, таких как Аримидекс и Цитадрен, или таких антиэстрогенов, как Кломид или Нолвадекс, особенно когда гинекомастия является причиной для беспокойства или в случаях, если спортсмен хочет увеличить мышечную массу. Однако нельзя полагать, что эстроген не приносит пользы для организма. Напротив, этот гормон полезен во многих отношениях. Спортсмены используют эстрогенные стероиды в целях набора массы, но только недавно стали пониматься механизмы, лежащие в основе этого эффекта. Похоже, что причины выходят за рамки простого увеличения размера, веса и силы, что можно было бы отнести и за счет сохранения воды в организме, связанного с эстрогенным влиянием, и лежат в основе прямого влияния на процессы анаболизма. Эти процессы связаны с повышением утилизации глюкозы, секрециией гормона роста и распространением андрогенных рецепторов.

Эстроген может играть очень важную роль в развитии анаболического эффекта, влияя на утилизацию глюкозы в мышечной ткани. Это происходит благодаря изменению уровня доступной глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, фермента, напрямую связанного с использованием глюкозы для роста и восстановления мышечных тканей. В частности, G6PD (глюкоза-6-фосфат дегидроназа)является жизненно важной частью пентозофосфатного пути, необходимого для ограничения уровней нуклеиновых кислот и липидов, используемых при синтезе в клетках для восстановления тканей. Во время периода восстановления после повреждения скелетных мышц уровни G6PD резко возрастают, что служит механизмом для повышения способностей тела к восстановлению. Удивительно, но эстроген напрямую связан с уровнем G6PD, доступным для клеток в период восстановления. В исследованиях, демонстрирующих возрастающие уровни фермента дегидрогеназы после введения тестостерон пропионата, была установлена связь между эстрогеном и G6PD. Исследования показали также, что непосредственно за это повышение отвечает не андрогенная активность этого стероида, а ароматизация тестостерона в эстрадиол. Не подвергающиеся ароматизации стероиды Дигидротестостерон и Флюоксиместерон были протестированы наряду с тестостерона пропионатом, но не смогли воспроизвести действие тестостерона. Кроме того, положительный эффект тестостерон пропионата блокировался при добавлении ингибитора ароматазы 4-гидроксиандростенедиона (Форместана), в то время как 17-бета-эстрадиол вызывал близкое к тестостерон прорионату увеличение G6PD. Неактивный изомер эстрогена 17-альфа-эстрадиол, не обладающий способностью к связыванию рецепторов эстрогенов, не смог дать никакого результата. Дальнейшие испытания с использованием пропионата тестостерона и анти-андрогенного Флутамида показали, что этот препарат также не действует как блокатор положительного действия тестостерона, что зависит от андрогенных рецепторов.

Эстрогены могут также играть важную роль в производстве гормона роста и IGF-1. IGF-1 (инсулиноподобный фактор роста) - анаболический гормон, выпускаемый в печени и в различных периферийных тканях с помощью стимулирования гормона роста. IGF-1 отвечает за анаболическую активность гормона роста, за увеличение задержки азота, синтез белка и его клеточную гиперплазию (распространение). Одно из первых исследований продемонстрировало подавляющее влияние антиэстрогенного Тамоксифена на уровень IGF-1. Второе, возможно, более примечательное, исследование, проведенное в 1993 году, рассматривало эффекты заместительной терапии тестостероном и его воздействие на уровни GH и IGF-1, в сочетании с Тамоксифеном. При использовании Тамоксифена уровни GH и IGF-1 были значительно подавлены, однако их значения повышались при назначении тестостерон энантата. Другое исследование показало, что применение 300 мг тестостерон энантата в неделю у здоровых мужчин вызывает небольшое увеличения уровня IGF-1. Здесь 300 мг эфира тестостерона вызывало повышение уровня эстрадиола, что является вполне ожидаемым при такой дозе. Соединение сравнивали с той же дозой деканоата нандролона; однако, этот стероид не производил такого же эффекта. Этот результат является довольно интересным, особенно если учесть, что при применении соединения снижались уровни эстрогена. Еще одно исследование показало увеличение секреции GH и IGF-1 при использовании тестостерона мужчинами с задержкой полового созревания, в то время как дигидротестостерон (не ароматизирующийся), имел тенденцию к подавлению секреции GH и IGF-1.

Было также показано, что эстроген может повышать концентрацию рецепторов андрогенов в определенных тканях. Это было показано в исследованиях на крысах, рассматривающих эффекты эстрогена на клеточные рецепторы андрогенов у животных, подвергавшихся орхиэктомии (удалении яичек для уменьшения производства эндогенных андрогенов). По данным исследования, назначение эстрогена привело к поразительному, 480% увеличению связывания метилтриенолона (мощный пероральный андроген, часто используемый в исследованиях как связывающее с рецепторами звено) в мышце, поднимающей задний проход. Предлагаемое объяснение этого факта состоит в том, что эстроген должен либо непосредственно стимулировать производство рецепторов андрогенов, либо же уменьшать скорость распада рецепторов. Рост мышцы, поднимающей задний проход, обычно используется в качестве основы для обоснования анаболической активности стероидных соединений. Однако, на самом деле эта мышца является мышцей половых органов, и отличается от ткани скелетных мышц тем, что имеет гораздо более высокую концентрацию андрогенных рецепторов. Исследование, однако, рассматривает влияние эстрогенов в тканях быстро сокращающихся скелетных мышц (передняя большеберцовая мышца и мышцы разгибателей пальцев), однако такого влияния на мышцу, поднимающую задний проход, замечено не было. Обескураживающий на первый взгляд факт, что эстроген может увеличить связывание рецепторов андрогенов во всех тканях, остается чрезвычайно важным открытием, особенно в свете того, что андрогены имеют некоторое положительное влияние на рост мышц, опосредованный причинами, выходящими за пределы мышечной ткани.

В последнее время общеизвестным становится термин «стероиды усталости» со ссылкой на еще одну важную функцию эстрогена как в как мужском, так и в женском теле, а именно – на его способность содействовать бодрствованию и умственной активности. По словам культуристов, третье поколение мощных ингибиторов ароматазы вызывает гораздо более экстремальное подавление эстрогена, чем это было в прошлом. Часто с этим подавлением связана усталость. В таких условиях, спортсмен, хотя и при применении лекарственных средств для производственного цикла, не может максимально использовать собственные возможности из-за неспособности тренироваться в полную силу. Этот эффект иногда также называют «стероидная летаргия». Причина того, что эстроген играет такую важную поддерживающую роль, лежит в активности серотонина. Серотонин является одним из основных нейромедиаторов в организме, имеющих жизненно важное значение для психической бдительности и циклов сон/бодрствование. Нарушения в работе этого нейромедиатора также связаны с синдромом хронической усталости. Подавление эстрогена в период менопаузы также связано с усталостью, и клинически используются новые (более мощные), ингибиторы ароматазы, такие как анастрозол, летрозол, экземестан и фадрозол. Хоть и не все пользователи замечают снижение уровня эстрогенов, тот, кто все же озаботился этим вопросом, может решить эту проблему длительной терапией тестостерона или эстрогена в небольших количествах. Важно также отметить, что использование сильных неароматизирующихся стероидов иногда приводит к этому эффекту, а также, вероятно, связано с подавлением естественного производство тестостерона (отключением основного субстрата в мужском теле для производства эстрогена).

Итак, что же необходимо культуристу, который хочет достичь оптимальных результатов? В основном - избирательный подход к использованию препаратов эстрогена, если набор массы является ключевой задачей (все меняется, если, конечно, речь идет о сушке). Очевидно, что антиэстрогены нужно использовать, только если в них существует явная потребность (из-за возможного развития эстрогенных побочных эффектов), или, по крайней мере, следует заменить эти препараты на неэстрогенные соединения. Гинекомастия, безусловно, является проблемой для пользователей стероидов, так же, как и заметный набор жировой массы. Но если эти проблемы не проявляются, то в циклы тестостерона или Дианабола можно добавлять эстроген, который помогает в наращивании мышечной массы и сохраняет энергию. Пользователи, которые уверены, что они заметят появление эстрогенных побочных эффектов, или что они не склонны к их проявлению, могут использовать эстрогенные препараты с целью достижения максимально возможных результатов.

:Tags

Читать еще: Буфоталин , Гамма-валеролактон , Деменция , Заворот желудка , Полилизин ,