Пустырник

Пустырник – это кустарник, широко известный как львиный хвост (wild dagga), распространенный в большинстве регионов мира и принадлежащий к семейству Lamiaceae. Некоторые из многих традиционных применений пустырника ¹⁾ включают отвар листьев, который является сильным слабительным средством и используется для заживления ран и лечения астмы. Листья и стебель местно применяются для лечения язв и кожных инфекций или принимаются при высоком кровяном давлении и диабете. Изолированные 37 фитохимических веществ, в основном, состоят из флаваноидов, дитерпеноидов лабданового типа и других фенолов, обнаруженных в ацетоновых и метаноловых экстрактах. Растение содержит значительное количество питательных веществ и минералов. Эфирные масла имеют высокое содержание монотерпеноидов и сесквитерпеноидов и обладают значительной противомикробной активностью. Растительные экстракты обладают хорошими антиоксидантными и антибактериальными свойствами. Было идентифицировано несколько метаболитов, ответственных за активность экстракта, таких как лютеолин-7-О-глюкозид, леолерин L, леолерин C и миррубин. Ряд фармакологических исследований, основанных на традиционных сообщениях, сообщил о противосудорожном, антиноцисептивном, противовоспалительном, антидиабатическом, антигельминтном действии и гипогликемических свойствах L. Leonurus. Терапевтическая ценность и клинические пробные данные растение следует изучить, чтобы обеспечить его безопасное использование в качестве растительного продукта.

Leonotis leonurus (Leonotis leonurus) является кустарником, принадлежащих к семейству Lamiaceae (мятные), которое составляет около 3200 видов в 200 родах. L. Leonurus обычно называют львиный хвост (wild dagga) или «львиное ухо». Оно встречается на скалистых склонах, берегах рек и высоких лугах тропической Азии, Африки и южной Индии. ¹⁾ Стебли растений исходят из толстого деревянного столба. Зеленые листья находятся на стеблях напротив друг друга и имеют обильные железистые трихомы на тонкой пластинке листа. ²⁾ Растение производит оранжевые, абрикосовые или белые цветы в кластерах и волосистые цветки, напоминающие львиные уши, отсюда и название «пустырник» (цвет льва)».³⁾ Цветы производят нектар, который привлекает птиц, пчел и бабочек. Плоды - 2 мм орешки. Все части растения обладают сильным запахом мяты, похожим на другие виды Lamiaceae, семейство Lamiaceae характеризуется короткостебельчатыми эпидермальными железами, содержащие эфирные масла с монотерпеноидами, сесквитерпеноидами или дитерпеноидами, многие виды семейства Lamiacea использовались в народной медицине ⁴⁾. Данные литературы показывают, что Leonotis leonurus является важным растением с традиционными медицинскими использованиями, такими как лекарственное средство от гипертонии, кашля и головных болей. Многие исследования фармакологии и фитохимии были представлены как попытка показать фармакологическое доверие к традиционному использованию растения в качестве лекарственного средства. Этот обзор гармонизирует традиционные, фармакологические и фитохимические исследования с 1962-2014 гг. для поддержки будущих научных исследований этого растения.

L. Leonurus имеет много известных традиционных лекарственных использований и, в основном, принимается перорально или ректально и местно. ⁵⁾ Готттентоты особенно любили курить эту траву вместо табака, и использовали отвар листьев в качестве сильного слабительного и как средство, стимулирующее менструацию. ⁶⁾ Ранние колонизаторы использовали растение при лечении проказы. Листовой чай обладает гипнотическим эффектом, является мочегонным средством и снимает головную боль. Отвар листьев и стеблей использовались внутривенно для лечения кашля, простуды, гриппа, бронхита, лечения ран и астмы. ⁷⁾ Свежий сок стеблей – это напиток, который использовали для борьбы с «нечистой кровью», Настойки из цветов и семян, листьев или стеблей широко используются как тоники для лечения туберкулеза, желтухи, мышечных судорог, высокого кровяного давления, диабета, вирусного гепатита, дизентерии и диареи. ⁸⁾ Чай из всего растения используется для артрита, геморроя, болезней мочевого пузыря и почек, ожирения, рака и ревматизма. ⁹⁾ Листья и стебли данного отвара применяются местно в качестве лечения экземы, кожной инфекции и зуда. Листья, корни и кора растения широко используются в качестве рвотного средства при змеиных укусах, укусах пчел и укусах скорпионов ¹⁰⁾. Дым пустырника имеет эффекты, схожие с эффектами марихуаны. ¹¹⁾ Жгучий запах растения и иногда смешивается с запахами цветов и плодов. ¹²⁾ В этноветеринарии, корни и листья, растворенные в питьевой воде, используются у домашней птицы, против болезни крупного рогатого скота и воспаления глаз. ¹³⁾ Как правило, растение является общим тоником, имея известную дерматологические, гипертонические, противовоспалительные, болевые и ранозаживляющие свойства.

Фитохимический анализ водного листового экстракта L. Leonurus показывает наличие стеринов, дитерпенов, тритерпеноидов, танинов, флавоноидов, алкалоидов, хининов и сапонинов.¹⁴⁾

Выход масла составляет 0,03% от листьев и 0,05% от цветов и чашелистиков. ¹⁵⁾ Профиль эфирного масла указывает на хемотипические различия, основанные на происхождении вида. Северноафриканские и европейские типы содержат сесквитерпеноиды, южноафриканские типы содержат как монотерпеноиды, так и сесквитерпеноиды, тогда как индийские виды имеют фенолы и монотерпеноиды. ¹⁶⁾

Исследования L. Leonurus говорят об изоляции и характеристике лагранжевых дитерпенов, ациклических дитерпенов, иридоидных гликозидов, алкалоидов, дикарбоновой кислоты и флавоноидов. Всего было идентифицировано 37 метаболитов, которые включают 21 гександитерпен. Наличие лактонов между C-18 и C-20, C-19 и C-6 и ненасыщенным кетоном на C-7 являются ключевыми особенностями линонтов-лабдановских дитерпенов. Присутствие лактанд-дитерпенов в Leonotis leonurus и других видах являются хемотаксическим маркером для рода и семейства мяты, Lamiaceae. ¹⁷⁾ Соединениям 4, 18-20 не были даны названия из-за их структурного сходства с другими лабораторными дитерпеноидами, назовем их Leoleorin K (4), Leoleorin L (18), Leoleorin M (19) и Leoleorin N (20), соединения 14-16 были также идентифицированы как Leonurenones A-C из экстракта листьев.

ТСХ-профилирование химической и биологической активности продемонстрировало изменения, связанные со старением растительного материала или его экстрагированием. Антибактериальная активность свежих растений увеличилась с 90 дней и продолжалась вплоть до 5 лет при 20оC, тогда как активность экстрактов увеличилась с 5 дней, но ухудшилась после 15 дней при 55оC и 100% влажности.¹⁸⁾ Полярные пятна, которые развиваются при старении как гексановых, так и этаноловых экстрактов, могут быть отнесены к открытию лабораторных дитерпенов, лактоновых колец, образующих свободные гидроксильные группы. Хранение растительных материалов влияет на их химическую и биологическую активность и на это влияют температура, свет, рН, микробы и ферменты. Старение при комнатной температуре дает время для медленной деградации мембран клеток, что позволяет увеличить экстракцию активных компонентов. Отпечаток ВЭЖХ процесса старения в сочетании с изоляцией метаболитов обеспечит понимание химических изменений.

Общее фенольное содержимое ацетона, метанола и водных экстрактов в листьях составляют 15,48, 14,42 и 8,02 мг дубильной кислоты / г сухого материала, соответственно. ¹⁹⁾ Ацетоновые и метанольные экстракты являются хорошими растворителями для извлечения растительных полифенолов.

Примерный анализ листьев L. Leonurus: содержание влаги (58,9%), зольность (12,0%), количество сырого протеина (19,0%), сырых липидов (6,0%), углеводов (51,0%), алкалоидов (0,35%), сапонинов (4,0%), фитатов (7,31%), сырых волокон (12,02%) теплотворная способность 334 ккал / 100 г. Элементами, составляющими листья, являются Mg, Ca, K, P, Na, Fe, Zn, Cu и Mg.

Степень восстановления антиокислительной способности железа (FRAP) ацетона, метанола и водных экстрактов в листьях ниже, чем у катехина, аскорбиновой кислоты и кверцетина, но эти экстракты при 1 мг / мл поглощают 91-99% радикала DPPH. Фрум и Вилхоен сообщили о том, что значение IC50водного экстракта листа DPPH составляет 34,2 ч.н.м. Хорошие антиоксидантные свойства необходимы для растения, используются при заживлении ран, поскольку они ускоряют процесс заживления раны и предотвращают и лечат ожирение, сахарный диабет и ретинопатию. ²⁰⁾

Ацетоновые и метанольные экстракты листьев показали антибактериальную активность (MIC = 1-5 мг / мл), в то время как водные экстракты были неактивными с использованием метода диффузии в агаре или разбавления против стандартных штаммов Bacillus cereus, Staphylococcus epidermidis, Micrococcus kristinae, Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Salmonella pooni, Serratia marcescens и Pseudomonas aeruginosa. Klebsiella pneumonia, который обычно связан с инфекциями, не реагировала на экстракты листьев ²¹⁾. Этанольный экстракт обладает активностью против K. Pneumonia со значениями MIC 1,56 мг / мл для свежих листьев и 0,78 мг / мл для 90-дневных однолетних листьев. Эфирные масла цветка растения и листьев показывают активность против клинических изолятов выше штаммов и Shigella sonnel (MIC = 0,04-1,3 мг / мл). Этанольные и этилацетатные экстракты демонстрировали противогрибковую активность против клинических (MIC = 1,01 мг / мл) и (MIC = 2,09 мг / мл) и стандартных грибковых микроорганизмов Candida albicans, в то время как гексановые и водные экстракты были неактивными. соединениями (22-26, а также 29), выделенные из хлороформной доли экстракта этанола, не проявляя противомикробной активности против Candida albicans, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Candida neoformans, Mycobacterium intracellulare и Aspergillus fumigates. Соединение 9, 11, а также 20 не демонстрируют активности против M. Tuberculosis. Поэтому соединения, ответственные за экстракционную антимикробную активность соединения, неизвестна. Антибактериальные, противогрибковые и антиоксидантные действия предоставляют возможность использования растения для лечения микробных инфекций, исцеления ран, ²²⁾ лечения болезней кожи и в качестве противовоспалительного средства, в то время как его листья могут быть дополнительным питательным веществом. Стебель и листья водных и метанольных экстрактов не стимулируют рост фибробластов, водные листья и стволовые экстракты не имеют in vitro противофазовую активность против бактериофагов.

Экстракт веток и листьев дихлорметан / метанол (1: 1) обладает противомалярийной активностью против чувствительных к хлорохину штаммов (D10) Plasmodium falciparum, IC50 = 5,4 мкг / мл. Водные экстракты корней, веточек и листьев были неактивными. ²³⁾ Соединение 28 из экстракта EtOAc обладает противомалярийной активностью против клона D6 (2,2 мг / мл) и хлорохин-(W2) (1,8 мг / мл) ²⁴⁾.

Ингибирование циклооксигеназы (СОХ-1) было устойчивым до 1 года (92%-ное ингибирование) хранения растительного материала, тогда как ингибирование быстро ухудшалось, когда процесс старения растений был ускорен. Цветочные части этанольных и хлороформных экстрактов растения показывают сильные гепатопротекторные и анти-воспалительные действия у крыс, экстракт листьев и стеблей (метанол и вода), а также эфирные масла, воспалительная активность с использованием 5-липоксигеназного анализа. Воспалительный каскад является сложным и разнообразным, следовательно, необходимо делать фракционирование, направляемое биоактивностью, чтобы упростить фракции, которые проявляют СОХ-1, 5-липоксигеназную и антиоксидантную активность, а не изолируют молекулы, которые показывают единственное свойство. Это также распространенные явления, чтобы найти экстракты, которые более эффективны, чем их очищенные компоненты ²⁵⁾, поэтому простые фракции позволили бы осуществить другие фармакологические эффекты на ряд целей, включая эффективное транс-мембрановую доставку лекарств и высокую концентрацию активного вещества при патофизиологическом соответствующем участке. Диапазоны доз для противовоспалительных и анальгетических свойств составляют 25-75 мг / мл. ²⁶⁾

Листовой метанольный экстракт демонстрировал фермент-ингибирующую активность циклооксигеназы и антигипертензивный эффект. Положительный хронотропный и инотропный эффект in vivo, а также in vitro был предписан β1 агонистическому эффекту и прямой сосудосуживающий эффект. Водный экстракт демонстировал гипотензивный эффект у гипертензивных и нормотензивных самцов крыс Wistar, в то время как снижение АД и частоты сердечных сокращений (ЧСС) у гипертензивных крыс и не влияло на нормотензивных крыс.²⁷⁾ Листовая метанольная фракция увеличивала как BP, так и HR, что контрастирует эффекты, проявляемые водными экстрактами, водный экстракт имеет положительную инотропную и отрицательную хронотропную активность при низких концентрациях, тогда как при более высоких дозах (> 2 мг / мл) наблюдалась токсическое действие на изолированное перфузированное сердце крысы. Это указывает на то, что водный и спиртовой экстракты содержат различные кардиоактивные соединения. Отсутствуют данные клинических испытаний о сердечно-сосудистой активности листьев пустырника, и его необходимо изучить относительно проверки традиционного полезного действия. Водный экстракт листьев показал противоэпилептический эффект и противосудорожную активность у мышей, тогда как эталовый листовой экстракт in vitro ингибировал фермент циклооксигеназу, соединение 18 является дитерпеноидом с сердечно-сосудистой активностью и отрицательным хронотопическим эффектом. Маррубин, составляющий 5% ацетонового экстракта листьев, продемонстрировал кардиозащитные и вазорелаксантные свойства ²⁸⁾. Таким образом, изоляция сердечно-сосудистых активных веществ на неповрежденном и изолированном сердце крысы было бы ценными данными.

Традиционно листья и цветы растения используются для лечения диабета и гипертонии [1, 17, 73, 74]. Водные экстракты листьев демонстрируют гипогликемические эффекты при сахарном диабете, индуцированном стрептозотоцином (STZ), путем снижения уровня глюкозы в крови и липопротеина низкой плотности при увеличении уровней липопротеинов высокой плотности. Диабетическая активность уместно приписывалась различным флавоноидам, дитерпеноидам, полифенолам, но недавно Маррубин был идентифицирован как антидиабетическая активная составляющая органических экстрактов. Маррубин также является антикоагулянтом, антиагрегантом и анти-воспалительным веществом.

L. Leonurus известен как “wild dagga”, и считается мягким наркотиком, препаратом, формирующим привыкание, и его листья курят для частичного паралича и эпилепсии. Водный экстракт листьев показывает 81% ингибирования (при 1 г / мл) в анализе связывания на ГАМКА. Соединения 14, а также 16 не были активными метаболитами не имели активности в анализе, а водный экстракт ГАМК-активными метаболитами неизвестны. В анализе связывания с ЦНС-рецептором, соединения 5,10,15 и 16 ингибировали связывание на рецепторе серотонина 5-HT1, соединения 10, 11, 14 и 15 были активны на D1-дофаминовом рецепторе. Активность соединения 9 также наблюдалась на H1-гистамина и Sigma-1, где он также проявлял умеренное сродство к рецепторам Sigma-1. Было предложено, что модулирование дофаминергической системы может послужить причиной успокаивающего эффекта сухого дыма листьев. Листовой этанольный экстракт вытеснил 66% транспорта протеинсвязанного [3H] циталопрама на серотониновый белок SSRI-связывающий участок, что не было окончательным антидепрессивным эффектом, поскольку растение могло иметь другой способ действия, что нуждается в дальнейшем исследовании. Этаноловый экстракт листьев демонстрировал ингибирующую активность моноаминоксидазы (МАО) (IC50 = 63 мкг / мл), а водный экстракт имел плохое неселективное и специфическое ингибирование МАО.

Этаноловые и водные экстракты листьев были неактивны в антиамебной активности против энтамоэбы с гистолитической активностью против Caenorhabditis elegans, водный экстракт ингибировал выведение яиц и размножение личинок нематодных паразитов в небольшом количестве. Растение безопасно для использования при количестве 100 мг / мл ²⁹⁾. Антигельминтные метаболиты не идентифицированы, но в отчетах подтверждается внимательное использование растения против паразитов нематод.

Профиль токсичности листьев у самок крыс – острая токсичность при дозе 3200 мг / кг, острая токсичность при 1600 мг / кг и хроническая токсичность при дозе 200 мг / кг. Острая токсичность у самцов крыс была выше 5000 мг / 100 г массы тела для анаэробных частей метанола и хлороформных экстрактов. Травы производят изменения в гематологических, биохимических и гистопатологических частях крысы, что может оказывать эффект на нормальное функционирование кровеносной системы, почки и печень животных. Этилацетатные и хлороформные экстракты цветущих кончиков растений и соединений 22, 25, 26 и 28 не были цитотоксичны по отношению к фибробластам почек и клеткам Vero (4.76 μg/mL). Экстракты растений не влияли на креветку артемию. Чай из стеблей, листьев и цветов не рекомендовалось употреблять во время беременности. Его следовало заваривать в свежем виде. Растение следует использовать с осторожностью для медицинских целей. Ценность лекарственных трав заключается в их «терапевтической» ценности и их преимуществах для общества, следовательно, терапевтическая ценность для предполагаемого использования следует оценить L. leonurus.

Этот литературный обзор фитохимии, фармакологии и традиционных применений Leonotis leonurus показал, что растение имеет различные виды активности, такие как противосудорожная, антиноцицептивная, противовоспалительная, антидиабетическая, антибактериальная, антиоксидантная, антигельминтная активность и гипогликемические свойства, что оправдывает использование травы в управлении и контроли боли, артрита, диабета, в дерматологии, при гипертонии, в качестве противовоспалительного средства и препарата от ран. Тридцать семь вторичных метаболитов были включены, включающие 21 гександетерпен, которые являются хемотаксономическими маркерами для рода Leonotis и семьи мяты, Lamiaceae. Эфирные масла листьев, цветов и чашелистиков, в основном, состоят из монотерпеноидов и сесквитерпеноидов. Рекомендуется выделение метаболитов, ответственных за активность экстрактов. Фундаментальное значение могут иметь использование экстрактов и данные о клинических испытаниях Leonotis leonurus и его экстрактов.

:Tags