Атенолол

Молекула Атенолола

Препарат из группы β-блокаторов, характеризуется избирательностью по отношению к рецепторам b1 и лишен внутренней симпатомиметической активности. Имеет отрицательный хронотропный и инотропный эффект, продлевает время проводимости в атриовентрикулярном узле, снижает сердечный выброс и кровяное давление у пациентов с артериальной гипертензией. Препарат также снижает активность ренина плазмы. Уменьшая потребность сердечной мышцы в кислороде, снижает восприимчивость к боли и повышает толерантность к физической нагрузке при стенокардии. Деятельность β-блокаторов может быть также связана со снижением адренергической стимуляции вазомоторных центров головного мозга. По сравнению с β-блокаторами с внутренней симпатомиметической активностью, Атенолол вызывает меньшее снижение частоты сердечных сокращений и придает большую проводимость синусовому и атриовентрикулярному узлам. Благодаря селективной блокаде b1-адренорецепторов в сердце снижается риск побочных реакций, связанных с периферийными эффектами препарата, по сравнению с неселективными препаратами. Тем не менее, в дозах, превышающих 100 мг, Атенолол может воздействовать на рецепторы b2. Препарат оказывает незначительное влияние на уровень липидов в крови. После перорального введения всасывается 40-50% препарата. Атенолол в небольшой степени метабилизируется в печени. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. При пероральном приёме время достижения максимальной концентрации составляет 2–4 часа. Связывание с белками плазмы составляет примерно 3%. Период полувыведения составляет около 6-9 часов. Препарат выводится из организма через почки в неизмененном виде. С калом выводится непоглощённая часть препарата. У пациентов с клиренсом креатинина <35 мл / мин период полувыведения пролонгируется. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч. Эффект проявляется через 3 дня после принятия первой дозы, полный терапевтический эффект достигается по истечении 1-2 недель лечения.

Фармакологическая группа: бета-адреноблокаторы

Гипертензия в монотерапии и в комбинированной терапии. Стенокардия. Острая фаза инфаркта миокарда. Аритмия с тахикардией. Препарат также используется для профилактики приступов мигрени.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени, клинически значимая брадикардия (<45 уд / мин), кардиогенный шок, декомпенсированная сердечная недостаточность, синдром слабости синусового узла, метаболический ацидоз, артериальная гипотензия, тяжелые нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома, внутривенное применение антагонистов кальция (верапамила, дилтиазема) или других антиаритмических препаратов. Рекомендуется прекратить прием Атенолола по меньшей мере за 24 ч до проведения плановых операций. В случае продолжения лечения, следует применять анестетики с незначительной инотропной активностью, чтобы уменьшить риск кардиодепрессивного эффекта. Введение атропина внутривенно снижает риск реакции со стороны блуждающего нерва. Следует соблюдать осторожность больным с декомпенсированной сердечной недостаточностью, блокадой сердца первой степени или почечной дисфункцией. Атенолол может усугубить периферическую артериальную недостаточность и симптомы псориаза. При приеме Атенолола у пожилых пациентов рекомендуется соблюдать осторожность. Пациентам с заболеваниями, вызывающими бронхоспазм, как правило, не рекомендуется принимать β-блокаторы; в связи с селективным воздействием Атенолол может в отдельных случаях использоваться у пациентов, у которых после применения других препаратов развились побочные эффекты. У пациентов с астмой может наблюдаться увеличение сопротивления дыхательных путей; симптомы исчезают после применения бронходилататоров. У пациентов со спонтанной стенокардией применение β-блокаторов может привести к возникновению боли в груди; таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при приеме препарата. Также соблюдать осторожность следует пациентам с сахарным диабетом. Атенолол может повысить чувствительность к аллергенам и повысить риск возникновения анафилактических реакций у пациентов с риском развития таких реакций; пациенты могут не реагировать на обычную дозу адреналина. Больным с феохромоцитомой рекомендуется использовать α-блокаторы перед применением Атенолола. Не определены эффективность и безопасность использования препарата у детей. Применение препарата следует прекращать постепенно, особенно пациентам со стенокардией; резкое прекращение лечения Атенололом может привести к обострению заболевания.

Одновременное применение с антагонистами кальция из группы бензотиазепина (дилтиазем) и противоаритмическими средствами I класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) может вызывать нарушения автоматизма сердца и желудочковой проводимости или усилить кардиодепрессивное действие, а также стать причиной возникновения серьёзных побочных эффектов. Противопоказано внутривенное использование антагонистов кальция, параллельно или в течение 48 часов после прекращения применения β-блокаторов. Параллельное применение резерпина, метилдопа, клонидина, гуанфацина может привести к брадикардии и гипотонии. Гликозиды наперстянки могут увеличить атриовентрикулярную проводимость. Параллельное применение нифедипина может привести к гипотонии и возникновению симптомов сердечной недостаточности у людей с латентной сердечной недостаточностью. В случае необходимости отмены препарата у пациентов, получающих Клонидин и Атенолол, рекомендуется прекращение применения Клонидина через несколько дней после прекращения применения Атенолола. Если пациент, принимающий Клонидин, планирует прекратить лечение Клонидином и начать терапию Атенололом, то Атенолол следует начать принимать по истечении нескольких дней после окончания приёма Клонидина. Препарат может снижать эффект симпатомиметических бронходилататоров; могут потребоваться более высокие дозы этих препаратов. Комбинация с препаратами, применяемыми в общей анестезии, может привести к увеличению кардиодепрессивного действия обоих препаратов, а также к гипотонии. Существует информация о значительном повышении артериального давления у пациентов, получавших β-блокаторы при начале приема препаратов, содержащих α-агонисты (также в виде капель в нос). Препарат может усиливать действие других лекарственных средств, снижающих кровяное давление, а также гипогликемических препаратов и инсулина. Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты могут снижать гипотензивное действие β-блокаторов, в том числе Атенолола. Однако, препарат может быть использован в сочетании с ацетилсалициловой кислотой. Нейролептики могут усиливать действие препарата. Не рекомендуется использовать Атенолол в сочетании с ингибиторами МАО.

Общие: брадикардия, усталость, желудочно-кишечные расстройства, охлаждение дистальных отделов конечностей. Нечасто: нарушение сна, повышение уровня печеночных ферментов. Редко: тромбоцитопеническая пурпура, перепады настроения, ночные кошмары, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, головокружение и головная боль, парестезии, сухость глаз, нарушение зрения, обострение сердечной недостаточности, ортостатическая гипотония, обмороки, перемежающаяся хромота, синдром Рейно, бронхоспазм у больных астмой, сухость во рту, токсическое поражение печени (в том числе холестаз), выпадение волос, возникновение псориаза или усиление его симптомов, сыпь, расстройства потенции. Также могут наблюдаться: реакции гиперчувствительности (отек Квинке, крапивница), повышение титра антинуклеарных антител. Препарат может маскировать симптомы гипогликемии. β-блокаторы могут маскировать симптомы гипертиреоза. В случае передозировки, β-блокаторы могут вызывать брадикардию, гипотонию, атриовентрикулярную блокаду, сердечную недостаточность, бронхоспазм и гипогликемию. Следует применить симптоматическое лечение; Атенолол в небольшой степени выводится во время гемодиализа.

Категория D. Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко. Следует проявлять особую осторожность при применении беременным женщинам и кормящим матерям.

Дозу препарата необходимо рассчитывать индивидуально. Взрослые. Гипертония: перорально первоначально 50 мг 1 р./ день или в несколько приемов, через неделю дозу можно увеличить до 100 мг 1 р./день или в несколько приемов; более высокие дозы не усиливают гипотензивное действие. Стенокардия: перорально обычно 50–100 мг 1 р./день или в несколько приемов; более высокие дозы не усиливают терапевтический эффект. Аритмия (поддерживающее лечение): перорально 50–100 мг 1 р./день. Инфаркт миокарда. Пациенты, которые ранее применяли Атенолол внутривенно: 50 мг перорально через 15 минут после получения полной дозы внутривенно, далее 50 мг по истечении 12 часов и 100 мг по истечении следующих 12 часов. Если лечение Атенололом внутривенно ранее не применялось, то препарат применяется в дозе 100 мг 1 р./день или в два приёма. Данные исследований других β-адреноблокаторов показали, что при вторичной профилактике инфаркта миокарда эти препараты необходимо использовать в течение многих лет, также пациентам, которые не принимали β-адреноблокаторы во время острой фазы инфаркта миокарда. Пациентам с нарушением функции почек следует применять меньшие дозы (клиренс креатинина 15-35 мл / мин – максимальная доза составляет 50 мг/день, <15 мл/мин – 25 мг/день или 50 мг через день, пациентам, проходящим диализ – 50 мг после каждой процедуры диализа). Приём препарата следует прекращать постепенно (в течение 7-14 дней).

У некоторых пациентов побочные эффекты, возникшие в начале терапии, могут препятствовать вождению автомобиля и обслуживанию механического оборудования.

Атенолол применяется при следующих показаниях: артериальная гипертензия, стенокардия, острый инфаркт миокарда, тахикардия: синусовая, предсердная, желудочковая, пароксизмальная и др., экстрасистолия, трепетание и мерцание предсердий, гиперкинетический кардиальный синдром, пролапс митрального клапана, нейроциркуляторная дистония по гипертоническому типу; комплексная терапия гипертрофической кардиомиопатии, феохромоцитомы, тиреотоксикоза, эссенциального тремора; мигрень (профилактика). Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Вальдоксан (Агомелатин) , Кальцидиол (кальцифедиол) , Шиповник (плоды шиповника) , Рамиприл , Цитизин ,