Рамиприл

Антигипертензивный препарат из группы ингибиторов АПФ. Представляет собой пролекарство, активной формой которого является метаболит -рамиприлат. Препятствует образование ангиотензина II, что ограничивает его прямое воздействие на гладкие артериальные мышцы, уменьшает периферическое сопротивление и увеличивает сердечный выброс, не вызывая рефлекторную тахикардию; уменьшает также нагрузку на сердце. Улучшает функцию систолического и диастолического желудочка, вызывает регресс структурных изменений сердца и сосудов (явление ремоделирования); при застойной сердечной недостаточности уменьшает клинические симптомы, понижает давление в легочной артерии и увеличивает толерантность к физической нагрузке. Путём отмены отрицательной обратной связи между ангиотензином II и секрецией ренин повышается активность ренина плазмы, уменьшается выделение альдостерона. Не вызывает изменений в почечном потоке, не влияет на скорость клубочковой фильтрации, обладает расширяющим действием, особенно по отношению с эфферентным артериолам, снижает клубочковую гиперфильтрацию, что замедляет прогрессирование хронической почечной недостаточности при диабетической и недиабетической нефропатии, сопровождаемой протеинурией. Косвенно действует расширяюще на сосуды за счет увеличения концентрации брадикинина и синтеза простациклина в стенке кровеносного сосуда. Характеризуется высокой активностью по отношению к тканям ренин-ангиотензиновой системы (в том числе сердца, почек, сосудистого эндотелия). Снижает риск инфаркта миокарда, инсульта и смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с высоким риском развития сердечно-сосудистых событий. Применяемый перорально, всасывается примерно в 50–60%, пища не оказывает существенного влияния на всасывание; максимальная концентрация в крови достигается по истечении 1 часа. При первом проходе через печень рамиприл гидролизуется до ремиприлата, который примерно в шесть раз более активен. Tmax рамиприлата составляет 2-4 ч. Рамиприл и рамиприлат связываются с белками плазмы, соответственно в 73% и 56%. Биодоступность рамиприла после приёма перорально составляет 20%, рамиприлата 45%. Оба соединения метаболизируются в печени. t1 / 2 на этапе элиминации составляет 4-5 дней, эффективное t1 / 2 составляет 13-17 ч. Препарат в 60% выводится с мочой, в 40% с фекалиями и 2% в неизмененном виде. Препарат начинает действовать по истечении 1-2 часов после приёма, пик гипотензивного действия наступает между 3-6 часами после принятия. Эффект длится 24 часа, полное гипотензивное действие достигается после 3-4 недель применения. Коэффициент T/P составляет 50–60%. У пациентов с нарушениями функции почек почечный клиренс рамиприла снижается, это в этом случае может возникнуть необходимость уменьшить дозу рамиприла. У пациентов с печеночной недостаточностью после применения высокой дозы (10 мг) преобразование рамиприла в рамиприлат и выведение его из организма наступает медленнее, концентрация пролекарства в плазме более высокая.

Гипертоническая болезнь (монотерапия и комбинированная терапия). Симптомы сердечной недостаточности. Профилактика заболеваний сердечно-сосудистой системы - снижение заболеваемости и смертности от сердечно-сосудистых причин у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями атеросклеротической этиологии (ишемическая болезнь сердца, инсульт, заболевания периферических сосудов в истории болезни) или с диабетом и как минимум одним фактором риска со стороны сердечно-сосудистой системы. Лечение заболеваний почек: (1) начальная стадия диабетической нефропатии, определенной на основе микроальбуминурии; (2) открытая диабетическая нефропатия, определённая на основании протеинурии у больных, по крайней мере с одним фактором риска со стороны сердечно-сосудистой системы; (3) явная клубочковая нефропатия любой этиологии, кроме диабетической, определённая на основании протеинурии> = 3 г / день. Вторичная профилактика после инфаркта миокарда: снижение смертности в острой фазе инфаркта миокарда у больных с клиническими признаками сердечной недостаточности; лечение следует начинать с третьего дня после инфаркта.

Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки, гиперчувствительность к любому компоненту препарата, беременность, период лактации, ангионевротический отек, в том числе с использованием других ингибиторов АПФ, гипотония или гемодинамическая нестабильность. Печеночный метаболизм препарата у пациентов с нарушениями функции печени может привести к увеличению концентрации в крови рамиприла. Следует избегать одновременного применения ингибиторов АПФ и искусственного кровообращения, в котором кровь подвергается контакту с отрицательно заряженными частицами, потому что это может привести к серьезным анафилактическим реакциям; это относится в том числе к диализу и гемофильтрации с использованием высокопроницаемой мембраны (например, из полиакрилонитрила) и аферезе липопротеинов низкой плотности с использованием декстрансульфата.

Применение в комбинации с мочегонными средствами и / или другими препаратами, снижающими артериальное давление, может усиливать гипотензивное действие рамиприла. Осторожно использовать в комбинации с β-блокаторами. Использование в сочетании с калийсберегающими диуретиками или другими препаратами, повышающими уровень калия в крови, может привести к увеличению риска развития гиперкалиемии; рамиприл может снизить потери калия, вызванные тиазидными диуретиками; в случае необходимости параллельного использования следует соблюдать осторожность и контролировать уровень калия в сыворотке. При лечении тяжелых форм артериальной гипертензии препарат может быть использован в сочетании с другими антигипертензивными препаратами, такими как антагонисты кальция и β-блокаторы; особенно высокой эффективностью отличается комбинация с мочегонными препаратами, который повышает активность системы ренин-ангиотензина. Применение параллельно с аллопуринолом, иммунодепрессантами, кортикостероидами, прокаинамидом, цитостатиками и другими препаратами, которые могут повлиять на морфологию крови, повышает риск возникновения морфологических нарушений. Рамиприл может увеличить гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины. НПВП может уменьшить эффект ингибиторов АПФ, в том числе рамиприла. Связи со способностью индуцировать гипотонию, особенно у пожилых людей, за 2-3 дня до начала терапии рекомендуется прекращение приёма ранее использованных мочегонных препаратов. Если это не представляется возможным, следует уменьшить дозу применяемого мочегонного и начальную дозу рамиприла. Одновременное применение нейролептиков может привести к ортостатической гипотензии. Параллельное использование солей лития повышает риск возникновения интоксикации литием (рекомендуется мониторинг его концентрации в сыворотке). Во время применения ингибиторов АПФ повышается вероятность усиления анафилактических и анафилактоидных реакций против токсинов насекомых; допускается, что этот эффект может произойти также по отношению к другим аллергенам.

Ортостатическая гипотония, обмороки, слабость и усталость, чрезмерная нервная или физическая возбудимость, тремор, спутанность сознания, парестезии, подавленное настроение, головные боли и головокружение, нарушения сна, мышечные судороги, кожные аллергические реакции и гиперчувствительность к свету, конъюнктивит, выпадение волос, усиление симптомов Рейно, сыпь, крапивница; ангионевротический отек. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в случае значительного снижения кровяного давления возможно возникновение стенокардии, аритмии (суправентрикулярная тахикардия, мерцательная аритмия, брадикардия), у пациентов из группы повышенного риска ишемия сердца или мозга. Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство сухости во рту, воспаление полости рта, расстройства пищеварения, запор, диарея, тошнота, рвота, дискомфорт в эпигастрии, боль; печеночные дисфункции (включая гепатит, холестаз), панкреатит. Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, ринит, синусит, бронхит, одышка. Мочеполовая система: нарушение функции почек, олигурия, ухудшение уже существующей протеинурии, импотенция. При гипотонии, снижение внутрисосудистого объема и одновременное применение нефротоксических препаратов может привести к острой почечной недостаточности. Прочие: положительный тест на наличие ANA, боль и / или воспаление суставов и мышц, повышенная температура, васкулит, лейкопения, снижение гемоглобина, гематокрита, тромбоцитопения, панцитопения, повышение уровня калия и натрия в крови.

Категория D. Беременным женщинам рамиприл следует заменить препаратом из другой группы. Женщинам, планирующим беременность, рекомендуется изменить лечение. В небольших количествах проникает в грудное молоко; не применять в период лактации.

Взрослые. Перорально, при лечении хронических заболеваний, дозы регулировать индивидуально. Гипертония. Первоначально, 1 х 2,5 мг / день, при необходимости, каждые 2-4 недели дозы можно постепенно увеличивать до 1 × 5 мг / день; максимально 10 мг / день; у пациентов с сильной активацией ренин-ангиотензин-альдостерона первоначально 1,25 мг / день. Профилактика сердечно-сосудистых заболеваний. Начальная доза 2,5 мг 1 ×/день; после 1–2 недель следует увеличить дозу до 5 мг / день, a по истечении следующих трёх недель до поддерживающей дозы 10 мг 1 ×/день. Лечение заболеваний почек. У больных сахарным диабетом с МАУ и у пациентов с нефропатией, кроме диабетической этиологией, первоначально 1,25 мг 1 × / день; по истечении 2 недель лечения рекомендуется увеличение дозы до 2,5 мг / день, а по истечении следующих 2 недель – до 5 мг 1 ×/день; больным сахарным диабетом с диабетической нефропатией и, как минимум, одним фактором риска со стороны сердечно-сосудистой системы первоначально 2,5 мг 1 × / день; по истечении 2 недель лечения рекомендуется увеличение дозы до 5 мг / день, а по истечении следующих 2–3 недель – до 10 мг 1 × / день. Симптомы сердечной недостаточности. Начальная доза 1,25 мг 1 × / день, дозу удваивать каждые 1–2 до достижения максимальной дозы 10 мг / день; рекомендуется принимать 2 раза в день. Вторичная профилактика после инфаркта миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Препарат применяется по истечении 48 ч после инфаркта миокарда у больных, клинически и гемодинамически стабильных; начальная доза составляет 2,5 мг 2 × / день, если доза плохо переносится, то в течение 2 дней принимать 1,25 мг 2 × / день, далее увеличить дозу до 2,5 мг 2 × / день; эту дозу по истечении 1–3 дней увеличить до 5 мг 2 × / день. Если нет возможности увеличить дозу до 2,5 мг 2 × / день, следует прекратить лечение. Пациентам с клиренсом креатинина 30-60 мл / мин нет необходимости модифицировать начальную дозу (2,5 мг/день), максимальная доза 5 мг/день; у пациентов с клиренсом креатинина 10–30 мл / мин начальная доза составляет 1,25 мг, максимальная доза 5 мг/день; у диализных пациентов с артериальной гипертензией начальная доза 1,25 мг / день, максимальная доза 5 мг/день, препарат применять через несколько часов по окончании диализа. У пациентов с нарушением функции печени максимальная доза составляет 2,5 мг/день. У пациентов, принимающих диуретики, начальная доза составляет обычно 1,25 мг/день.

Перед началом лечения, а также по истечении 7 дней после начала, следует проверить уровень электролитов и креатинина в сыворотке крови. Увеличение уровня креатинина на 10–20% обычно не является показанием для прекращения применения препарата.

• Амприлан 1,25 мг (таблетки)
• Амприлан 2,5 мг (таблетки)
• Амприлан 5 мг (таблетки)
• Дилапрел 5 мг (капсулы)
• Дилапрел 10 мг (капсулы)
• Пирамил 2,5 мг (таблетки)
• Пирамил 5 мг (таблетки)
• Пирамил 10 мг (таблетки)
• Рамиприл 2,5 мг (таблетки)
• Рамиприл 5 мг (таблетки)
• Рамиприл 10 мг (таблетки)
• Тритаце 5 мг (таблетки)
• Тритаце 10 мг (таблетки)
• Хартил 10 мг (таблетки)
• Хартил 5 мг (таблетки)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Архат (Siraitia grosvenorii) , Боярышник (Боярышник перистонадрезанный) , Магний , Мордовник , Омега-3 жирные кислоты (Lovаzа) ,