Хлорамфеникол

Антибиотик, продуцируемый Streptomyces venezuelae, однако, получен путем химического синтеза. Механизм антимикробной активности включает ингибирование биосинтеза белка в рибосоме. Хлорамфеникол обладает бактериостатическим действием по отношению к стафилококкам и грамотрицательным бактериям семейства Enterobacteriaceae, и бактерицидным против гемофильной инфекции, стрептококковой пневмонии и менингита Neisseria, но не по отношению в Streptococcus группы B. Антибактериальный спектр - грамположительные бактерии: аэробные и анаэробные кокки, низкая активность в отношении стафилококков и энтерококков; грамотрицательные бактерии: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae (в наших условиях очень редко встречаются резистентные штаммы), грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, в том числе Salmonella, Shigella (встречаются устойчивые штаммы), Rickettsia, Spirochaeta, Chlamydia, Mycoplasma, Leptospira, Legionella, Brucella, Pasteurella, Bordetella; анаэробы: кокки и грамотрицательные бактерии, в том числе Bacteroides fragilis (средне устойчивые). Не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Nocardia. Резистентные штаммы встречаются среди бацилл семейства Salmonella, Shigella. Резистентность связана с синтезом хлорамфениколацетилтрансферазы. Хлорамфеникол является липидорастворимым, но не растворяется в воде. Этерифицированная форма препарата для парентерального введения растворима в воде. После применения перорально быстро всасывается примерно на 90%. На 50% (25–60%) связывается с белками плазмы. Процент связывания с белками снижается у пациентов с циррозом и у новорожденных. Хорошо проникает в спинномозговую жидкость, ткани мозга, мочу, асцитную жидкость, желчь в свободных желчных протоках, в плаценту, грудное молоко, стекловидное тело, плевральную и синовиальную жидкости. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 50% от концентрации в сыворотке, концентрация в крови плода и амниотической жидкости составляет 30-80% от концентрации в сыворотке крови матери, концентрация в грудном молоке - 50% от концентрации в сыворотке. Антибиотик метаболизируется до неактивной формы в печени путем глюкуроновой трансферазы. t1/2 составляет 1,5–3 часа, при почечной недостаточности 3–5 часа, во время гемодиализа 3 часа, при печёночной недостаточности – 6 часов. Примерно 90% препарата выводится из организма через почки в неактивной форме; 10–12% в активной форме, небольшой процент также с желчью. При применении данного антибиотика требуется частый мониторинг концентрации сыворотки у новорожденных, в остальных случаях, по крайней мере, 1 × / неделю.

Наружно – инфекции кожи, глаз, уха. В связи с риском возникновения тяжёлых побочных реакций препарат рекомендуется применять только в исключительных случаях. Является альтернативным антибиотиком при лечении опасных для жизни инфекций Haemophilus influenzae (воспаление мозговых оболочек), абсцессов головного мозга, инфекции анаэробными бактериями (деструктивные легочные инфекции, абсцесс мозга, абсцесс малого таза), брюшного тифа, бруцеллеза, риккетсиоза, туляремии.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, недостаточность глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, острая порфирия, заболевания костного мозга, период иммунизации и десенсибилизации. Следует проявлять осторожность у больных с почечной и / или печеночной недостаточностью. Не использовать у недоношенных и новорожденных (только в случаях, угрожающих жизни, если не представляется возможным применить другой антибиотик).

Усиливает эффект дикумарола, варфарина, дифенгидрамина, хлорпропамида, толбутамида, фенитоина, барбитуратов. Фенитоин увеличивает концентрацию хлорамфеникола в крови и усиливает его токсический эффект. Рифампицин, фенобарбитал снижают концентрацию хлорамфеникола в крови. Хлорамфеникол ослабляет эффект витамина B12 и соли железа. В сочетании с циметидином повышает риск развития апластической анемии. Ослабляет эффект циклофосфамида. Изменяет t1/2 парацетамола в крови (может его как сокращать, так и удлинять). Употребление алкоголя во время лечения может привести к дисульфирам-этаноловой реакции.

После применения перорально – сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, воспаление полости рта и языка, аллергические симптомы. Применение высоких доз или длительная терапия может вызвать неврит зрительного нерва, головокружение, головные боли, психические расстройства. У пациентов с генетической недостаточностью глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы – гемолитическая анемия. Токсичность: супрессивное воздействие на костный мозг, как правило, связано с применением высоких доз или длительной терапией. Высокий риск токсичности у новорожденных и людей с печеночной недостаточностью. «Серый синдром” новорождённых – хлорамфеникол не следует использовать у недоношенных и новорожденных детей до 2-недельного возраста. Анемия, ретикулоцитопения, нейтропения, повышение концентрации железа. Этот эффект обратим и связан с блокированием антибиотиком митохондриального синтеза белка. Апластическая анемия возникает редко - примерно 1 из 25 000-40 000 циклов лечения хлорамфениколом. Механизм этого осложнения неизвестен, возможно, существует некоторая генетическая предрасположенность. Такая реакция может также наступить после применения глазной мази или назальных капель. Симптомы возникают от недели до месяца после применения препарата. После наружного применения может возникнуть местное раздражение может в виде покраснения, жжения или кожных аллергических реакций; длительное лечение может привести к суперинфекции грибками Candida.

Kaтегория D. Препарат проникает в грудное молоко. Не применять в период лактации.

Наружно: 3 ×/день. Внутривенно. Взрослые 2–4 г/день в 4 раздельных дозах (минимальная доза: 1,5 г/день), максимальная доза составляет 25 г; перорально 1–2 г/день в 4 раздельных дозах. Дети и новорождённые: 50–75 мг/кг массы тела/ день в 4 раздельных дозах (общая доза при лечении составляет 700 мг/кг массы тела и может быть использована при лечении менингита). Новорождённые: до 7 дней 25 мг/кг массы тела/ 1 ×/день или в 4 раздельных дозах; старше 7 дней 37,5–50 мг/кг массы тела/ день в 2 раздельных дозах. Лечение не должно длиться дольше 14 дней. Пациентам с почечной или печёночной недостаточностью необходимо модифицировать дозу.

Перед применением антибиотика, а также во время лечения, следует контролировать морфологию крови, а также концентрацию препарата в сыворотке. Допустимая концентрация составляет 10–20 мг/л, риск возникновения миелосупрессии происходит в случае концентрации 25 мг/л. Не применять дольше, чем это необходимо. Лечения не повторять.

• Левомицетин-диа 0.25 % (капли глазные 5 мл, 10 мл)
• Левомицетин 0.25 % (капли глазные 5 мл, 10 мл)
• Левомицетин 250 мг, 500 мг (таблетки)
• Левомицетин актитаб 500 мг (таблетки)
• Левомицетин (раствор спиртовой 1 %, 25 мл)
• Левомицетин (раствор спиртовой 3 %, 25 мл)
• Синтомицин (10 % крем, 25 г)
• Синтомицин 250 мг (свечи вагинальные)

Препараты, содержащие хлорамфеникол, отпускаются без рецепта. Читать еще: Акарбоза (Глюкобай) , Антикоагулянт , Калий (глюконат калия) , Ритодрин , Синдром поликистозных яичников ,