Инструменты пользователя

Инструменты сайта


пеларгония

Пеларгония (Пеларгония сидовидная)

Пеларгония сидовидная, также известная как африканская герань, это полученное из растения лекарственное средство, использующееся для лечения острого бронхита. Может также действовать как стимулятор иммунной системы, а также облегчать симптомы, общие для простуды и герпеса.

Пеларгония сидовидная: основная информация

Пеларгония сидовидная, широко известная как африканская герань, представляет собой лекарственное растение. Она также реализуется под торговым названием Калобан и Умкалоабо как лекарственное средство растительного происхождения. Пеларгония сидовидная достаточно эффективна в лечении острого бронхита. Она повышает естественную скорость исцеления организма. Исследования обнаружили, что у 40-60% пациентов, страдающих от острого бронхита, симптомы были полностью устранены в течение недели приема пеларгонии сидовидной. Некоторые люди сообщают о полезном действии спустя всего лишь два или три дня. Люди, которые не вылечились по прошествии недели, все же сообщают о полезном действии приема пеларгонии сидовидной, поскольку она способна лечить симптомы, связанные с бронхитом, включая головную боль, жар, усталость, кашель, боль в груди, а также покашливание, мокроту в легких, хрипы и насморк. Предварительные данные свидетельствуют, что пеларгония сидовидная может снижать продолжительность простуды, облегчая симптомы. Может также оказывать полезное действие для людей, страдающих от заболеваний легких, ослабляя обострение симптомов. Пеларгония сидовидная обладает противоинфекционными свойствами. Она предотвращает соединение бактерий с клетками, способствует борьбе с вирусами и стимулирует иммунную систему для преследования паразитов. Пеларгония сидовидная способна побороть инфекцию хеликобактера пилори, которая представляет собой желудочную инфекцию, вызывающую желудочное язвообразование. Пеларгония сидовидная может также снижать репликацию вируса простого герпеса.

Также известна как: африканская герань, южноафриканская герань, Калобан EPs7630, EPs 7630, Умкалоабо, рабас.

Не путать с: пеларгонидином (выделенный антоцианин), гинкго билоба (EGb-761)

На заметку! Данное растение на сегодняшний день находится в некоторой степени под угрозой исчезновения в связи с нерациональными техниками сбора.

Разновидность:

  • Иммуностимулятора

Входит в состав: повышенная полезность

  • Средств против усталости и стресса (быстродействующих)
  • Средств от головной боли и мигрени
  • Средств от простуды и гриппа

Пеларгония сидовидная: инструкция по применению

Для приема пеларгонии сидовидной используется патентованный экстракт EPS7630, который представляет собой 11% спиртовой экстракт корня. Экстракт сконцентрирован в соотношении 1:8-10, таким образом, имеется некоторая изменчивость относительно рекомендуемых дозировок. В отношении экстракта необходимо принимать 4,5 мл раствора (30 капель) или 30 мг капсул.

Дозировка меняется в зависимости от возраста:

  • 10 капель (1,5 мл) или 10 мг EPs7630 принимаются три раза в день перед едой детьми младше шести лет
  • 20 капель (3,0 мл) или 20 мг EPs7630 принимаются три раза в день перед едой детьми в возрасте от шести до двенадцати лет
  • 30 капель (4,5 мл) или 30 мг EPs7630 принимаются три раза в день перед едой людьми старше двенадцати лет.

В то время как подавляющее большинство исследований использует именно EPs7630, любой водно-спиртовой экстракт (водный или спиртовой), равный 800 мг растения, может использоваться в качестве альтернативы.

Источники и структура

Источники

Пеларгония сидовидная (семейство Гераниевые) – это растение, первоначально произраставшее в Восточной Капской провинции Южной Африки и получившее название южноафриканская герань, распространенным применением которого является лечение связанных с дыхательными путями нарушений, таких как бронхит и астма.1) Она происходит из достаточно большого рода (270 видов под названием пеларгония), но может быть легко распознано за счет сердцевидных листьев и темно-красных, но в основном практически черных, цветков на длинных узких стеблях; ее корни темные снаружи и красные внутри. Она используется в качестве традиционного лекарственного средства для лечения заболеваний дыхательных путей, общего болезненного состояния, утомляемости, нарушений менструального цикла и носит традиционные названия рабас или «Умкалоабо»,2) при этом в наши дни используется в качестве растительного лекарственного средства (в основном в Германии) под торговым названием Умкалоабо® (ИСО Arzneimittel, Ettlingen, Германия), которое назначается врачом для лечения острого бронхита и известно во Франции под торговым названием Калобан. Это растение классифицируется как «исчезающее» в Красной книге растений Южной Африки (2009), свидетельствуя о том, что пока это растение не подвергнуто опасности исчезновения, но такой риск имеется.3) Это лекарственное растение не является неисчерпаемым на данный момент времени, учитывая стандартные техники выращивания, сбора и хранения, в связи с высоким спросом.

Структура

Корни растения содержат:

  • Кумарины (синонимичны с бензопиранонами), включая 5,6,7-триметоксикумарин, 6,8-дигидрокси-5,7-диметоксикумарин, скополетин (7-гидрокси-6-метоксикумарин), умкалин (7-гидрокси-5,6-диметоксикумарин в количестве 0,041% сухого веса), 7-ацетокси-5,6-диметоксикумарин, 7,8-дигидрокси-6-метоксикумарин (фраксетин) и 5,6,7,8-тетраметоксикумарин (артелин)4)
  • Гликозиды кумарина магнолиозид, изофраксозид и умкалин-7-β-d-глюкозид
  • Сульфаты кумарина 5,6-диметоксикумарин-7-сульфат, 6,7-диметоксикумарин-8-сульфат, 8-гидрокси-5,7-диметоксикумарин-6-сульфат и 6-гидрокси-5,7-диметоксикумарин-8-сульфат; эти сульфатные кумарины (совместно с гликозидами и агликонами кумарина) составляют до 0,2% корня в расчете на сухой вес галлокатехина и эпигаллокатехина5)
  • Димеры катехина (Изомеры продельфинидина B2), включая эпигаллокатехин-(4β→8)−галлокатехин, эпигаллокатехин-(4α→8)−эпигаллокатехин, галлокатехин-(4β→8)−галлокатехин и галлокатехин-(4α→8)−эпигаллокатехин; наряду с некоторыми продельфинидинами A-типа и сравнительно уникальным галлокатехин-(4α,8)-эпигаллокатехином (также обнаружен в клевере белом6) и видах смородина)
  • Тримеры катехина, как сообщалось, до гексамеров
  • Галлиевую кислоту и галлиевой кислоты метил эфир
  • Шикимовой кислоты 3-O-галлат
  • β-ситостерин

В пеларгонии сидовидной содержится комплекс молекул, известных как продельфинидины, которые относятся к любому олигомеру (димеру или большему), содержащему галлокатехин, и в качестве таковых димеры катехина, такие как эпигаллокатехин-(4β→8)−галлокатехин или галлокатехин-(4β→8)−галлокатехин, которые также считаются продельфинидинами; это относится к условиям окисления, когда эти молекулы деполимеризуются и дают антоцианин, известный как дельфинидин. Этот принцип близок к олигомерам катехина, носящим название процианидины (обнаружены в пикногеноле и экстракте семян винограда) и деполимеризующимся в цианидин. В отличие от других растений рода пеларгония, сидовидная не имеет обнаружимого содержания мелких фенольных кислот (кофеиновой, феруловой, протокатеховой, кумаровой), при этом ее шикимовая кислота полностью галлатирована; она также практически лишена типичных флавоноидов кемпферола, кверцетина и мирицетина. Пеларгония сидовидная в некоторых случаях скрещивается с родственным растением пеларгонией почковидной, которая имеет широкий диапазон отличающихся биологически активных веществ, но также может быть легко отличена за счет отсутствия в ней умкалина.7) Корни содержат множество галлатированных катехинов (катехиновые структуры с присоединенной к ним группой галлиевой кислоты, вид, подобный катехинам зеленого чая) с такой структурой, за которую они зовутся продельфинидинами. Также обладает кумариновым и танниновым содержанием, которое оказывает полезное действие, но за счет продельфинидинов.

Надземные части растения (листья и стебель) включают:

  • Галлиевую кислоту и ее метил и этил эфиры, а также ее β-D-глюкозид (глюкогаллин)
  • Шикимовой кислоты 3-O-галлат
  • Кумарины скополетин, умкалин, фраксетин и его фраксетин-7-β-d-глюкозид, магнолиозид
  • Дигидрокемпферол 3-O-β-d-глюкозид
  • Таксифолин-3-O-β-d-глюкозид
  • Лютеолин 7-O-β-d-глюкозид
  • Витексин и его 2″-O-галлат, а также изовитексин с его 2″-O-галлатом
  • Ориентин и изоориентин с их 2″-O-галлатами
  • Эпигаллокатехин-3-O-галлат
  • (+)-циклоларицирезинол-2a-β-d-глюкозид
  • 4,6-дигидроксиацетофенон 2-O-β-d-глюкозид
  • 4-аллил-2,5-диметоксифенол-1-β-d-глюкозид

Надземные части растения не содержат структуры дельфинидина, но сохраняют кумариновые структуры; флавоноиды, которые отсутствуют в корне, представлены в надземных частях в различных галлатированных формах.

Лекарственные формы и варианты

Существует патентованная продукция, известная как Umckaloabo® (ИСО Arzneimittel, Ettlingen, Германия), которая включает стандартизированный экстракт пеларгонии сидовидной, известный как EPs7630® и популярный в лечении инфекций дыхательных путей.8) Жидкий вариант EPs7630 представляет собой 11% спиртовой экстракт корней пеларгонии сидовидной и сконцентрирован в соотношении 8-10 (экстракт 1:8-10) при смешивании с жидким раствором; пузырек в 50 мл эквивалентен 8 г корней пеларгонии сидовидной по весу, а рекомендуемая доза, принимаемая три раза в день (4,5 мл), эквивалентна 720 мг корня. Также существует инкапсулированный экстракт с такой же концентрацией (1:8–10 11% спиртовой экстракт), где 20-30 мг, принимаемые три раза в день (эквивалентны приблизительно 160-300 мг корня на капсулу), являются эффективными. EPs7630 содержит все кумариновые и катехиновые структуры, что и экстракт корня, за исключением выделенного катехина и галлокатехина (продельфинидины также включены), также отсутствуют сульфатные кумарины; кумарины и продельфинидины наряду с бензопиранонами составляют до 70-80% веса EPs7630.9) Исследования, определявшие количественные значения EPs7630 или аналогично экстрагированных растворов, отметили, что умкалин в них составляет 21,04-21,58 мкг/мл. Патентованная лекарственная форма, известная как EPs7630, представляет собой 11% спиртовой экстракт, 10 капель которого (или 10 мг капсул) эквивалентны примерно 300 мг корня растения; определенно представляет собой наиболее часто использующийся продукт в исследованиях на человеке относительно пеларгонии сидовидной.

Фармакология

Сыворотка

Одно исследование приема 11% спиртового экстракта корня обнаружило кумариновую структуру (одна гидроксильная и две метоксильные группы; предположительно умкалин) в сыворотке в течение часа; количество не было определено.

Взаимодействие с препаратами

Прием EPs7630 у крыс (10-500 мг/кг) на протяжении двухнедельного курса или однократно наряду с варфарином не влияет ни на фармакокинетику варфарина в сыворотке, ни на его потенциальные свойства относительно свертывания крови.10) Не взаимодействует с фармакокинетикой варфарина или свертыванием крови, что обычно наблюдается в результате действия основанных на кумарине соединений.

Неврология

Тревога и стресс

Адаптогенные соединения представляют собой регуляторы, которые повышают способность организма приспосабливаться к стресс-факторам окружающей среды и избегать повреждения организма в результате действия указанных факторов; если говорить с научной точки зрения, они повышают неспецифическую резистентность к стрессу, регулируют физическое функционирование с упором на кортикостероидные гормоны и гипоталамический/гипофизарный аксис и имеют фармакологической мишенью нейропептид Y (NPY) и белок теплового шока 72 (Hsp72).11) В то время как она нетрадиционно используется в качестве адаптогена, пеларгония сидовидная традиционно применяется как тонизирующее средство, при этом 40% спиртовой экстракт (41,2% полифенольных соединений) не оказывает влияния на нейропептид Y, но в тоже время снижает уровень белка теплового шока 72 в человеческих нейроглиальных клетках (62,1+/-0,5%) и первичных нейронах (34,3+/-12,2%). Антистрессовый и адаптогенный потенциал этого растения не был обнаружен, хотя и недостаточно хорошо исследован.

Анальгезия

Предварительный обзор относительно ЦНС олигомеров катехина и продельфинидина пеларгонии сидовидной не обнаружило анальгетического действия в тесте горячей пластинки. По предварительным данным исследований на животных никакого анальгетического действия не обнаружено.

Жар

В исследовании инфекции верхних дыхательных путей у детей EPs7630 в стандартной детской дозе (10 капель три раза в день) не был способен значительно снижать жар на протяжении недельного курса, несмотря на улучшения аппетита и заложенности носа, при этом такое же отсутствие облегчения жара было отмечено в других исследованиях инфекций верхних дыхательных путей.12) В исследованиях острого бронхита, тем не менее, имелась тенденция к снижению жара по сравнению с плацебо, при этом примерно80-90% людей сообщили об отсутствии жара спустя неделю приема, а в группе плацебо сообщалось о полном прекращении жара у 50-70% людей;13) единственное исследование простуды со связанным с ней жаром наряду с облегчением симптомов простуды отметило снижение жара в результате приема по сравнению с плацебо.[38] Жар как побочный эффект острого бронхита был снижен.

Аппетит

При остром бронхите14) и инфекциях верхних дыхательных путей, пониженный аппетит, наблюдаемый при обоих заболеваниях, был значительно повышен. При снижении аппетита как побочном эффекте болезни было отмечено, что добавка может повышать аппетит; это было отмечено в равной степени при инфекциях верхних дыхательных путей, свидетельствуя, что добавка действует не только при остром бронхите.

Тошнота

Относительно тошноты, связанной с острым бронхитом, не было обнаружено значительных улучшений спустя неделю у молодых субъектов, хотя это исследование также не обнаружило положительного действия при головной боли, которая поддается положительному влиянию; исследования молодых субъектов, которые отчитались о полезном воздействии на симптомы головной боли (наряду с облегчением общих симптомов), отметили улучшения относительно тошноты. Когда жар и головная боль устраняются за счет лечения болезни, тошнота также идет на снижение; если не наблюдается улучшения симптомов головной боли, то и симптомы тошноты в значительной степени не облегчаются.

Головная боль

Одно исследование острого бронхита не обнаружило значительного облегчения головной боли как симптома болезни за счет стандартной дозы EPs7630 по сравнению с плацебо у молодых субъектов, хотя это происходит не всегда, так как ранее полезное действие наблюдалось у молодых субъектов, подвергавшихся лечению болезни. Может наблюдаться облегчение головной боли, связанное с лечением бронхита.

Депрессия

Предварительное фармакологическое обзорное исследование молекул продельфинидинов пеларгонии сидовидной не обнаружило антидепрессивного действия (что определено тестом принудительного плавания). Предварительное исследование на мышах, оценивавшее неврологическое действие данного растения, не обнаружило антидепрессивного действия основных биологически активных веществ.

Скелетные мышцы и физическая работоспособность

Иммунологическое взаимодействие

Продолжительное физическое упражнение на выносливость снижает уровень в слюне иммуноглобулина A, что связано с перетренированностью (причина не подтверждена и на сегодняшний день представляет собой всего лишь биомаркер),15) при этом прием 30 капель три раза в день 11% спиртового экстракта, подобного EPs7630, в течение 28 дней у марафонцев способен обращать 60%-ное снижение, наблюдаемого за счет плацебо, до повышения в 194%. Вызванное тренировкой повышение уровня ИЛ-6 и ИЛ-15 было в равной степени предотвращено приемом добавки, что наблюдалось в одинаковых концентрациях до и после тренировки. Изменения профиля цитокинов и иммуноглобулина свидетельствуют о том, что это растение может быть полезно в предотвращении вызванной нагрузкой иммуносупрессии, но для этого требуется больше исследований (в частности, измеряющихфактическое количество дней болезни).

Воспаление и иммунология

Интерфероны и иммуноглобулины

В клетках остеосаркомы (MG 63) EPs7630 повышает выработку интерферона-β за счет других агентов (таких как аналог вирусной двухцепочечной РНК полиинозиновая кислота:полицитидиловая кислота) без прямого стимулирования выработки интерферона-β; максимальная активность достигала 200% от контроля при 3 мкг/мл. У марафонцев мужского пола, принимавших стандартную дозу добавки, концентрация в слюне иммуноглобулина A (IgA), которая обычно снижается (группа плацебо демонстрирует снижение с 241,1 мкг/мл до 96,55 мкг/мл; 60%), повышается с 132,3 мкг/мл перед пробежкой до 389,9 мкг/мл (повышение 194%). Наблюдается положительное влияние на уровень иммуноглобулина (повышение иммуноглобулина A за счет не известных на сегодняшний день механизмов) и выработку интерферона бета (усиление повышения выработки интерферона-β, которое происходит как естественная реакция на вирусную инфекцию).

Интерлейкины

Одно исследование использовало подобный EPs7630 экстракт (11% спиртовой экстракт корня в концентрации 1:9-11, который эквивалентен 825 мг экстракта корня и стандартизирован до содержания 0,08–0,32% фенольных соединений) в количестве 30 капель три раза в день в течение месяца у марафонцев мужского пола без аллергических состояний и обеспечивало их обычный режим; было обнаружено, что вызванное нагрузкой повышение ИЛ-6 (39%) и ИЛ-15 (115%), наблюдаемое за счет плацебо, было предотвращено. Вызванное нагрузкой повышение ИЛ-6 и ИЛ-15 предотвращается в результате ежедневного приема этого растения; это действие предположительно лежит в основе снижения чрезмерного воспаления и перенапряжения, наблюдаемого при нагрузке.

Иммуносупрессия

В клетках, чувствительных к цитотоксичности в результате действия вирусов (EMCV-чувствительные клетки L929), подвергнутых действию экстракта корня пеларгонии сидовидной, наблюдается абсолютная защита в концентрациях до 1,6 мкг/мл с повышением жизнеспособности до 200% от контроля в концентрациях 3,12-6,25 мкг/мл (перестает подниматься по достижении 100 мкг/мл), что не связано с протестированными кумаринами или галлиевой кислотой; было воспроизведено в других исследованиях. У клеток, чувствительных к вирусам, в присутствии EPs7630 наблюдается повышение жизнеспособности. Это может быть связано с противовирусными свойствами растения (снижение адсорбции вируса в указанные чувствительные клетки).

Макрофаги

Выживаемость лейшмании доновани в макрофагах снижается за счет экстрактов пеларгонии сидовидной, несмотря на отсутствие прямого действия на протозойные инфекции, со значением ЭК50 в диапазоне 2,7–3,3 мкг/мл (n-бутанольный и метанольный) или менее чем 0,1 мкг/мл (бензинэфирный и этилацетатный), при этом выделенная галлиевая кислота обладает значением ЭК50 в 4,4 мкг/мл, а все протестированные кумарины были неэффективны. В этих макрофагах EPs7630 в количестве 50 мкг/мл способен повышать выраженность индуцибельной NO-синтетазы в ответ на лейшманию доновани и в дальнейшем повышать уровень в мРНК ФНО-α, различных цитокинов (ИЛ-1, ИЛ-2, ИЛ-18) и интерферонов (интерферон-α и интерферон-γ); это также наблюдается за счет 250 микромоль галлиевой кислоты и компонентов метанольной нерастворимой фракции (но не за счет умкалина или растворимых в метаноле компонентов);16) это повышение иммунной реакции на бактериальные инфекции было воспроизведено в отношении лейшмании доновани в более низких концентрациях (3-10 мкг/мл). В выделенных из кости макрофагах, инфицированных другой бактерией (листерией моноцитогенной), повышение выработки окиси азота (за счет повышения индуцибельной NO-синтетазы) и последующая секреция ИЛ-1, ИЛ-12 и ФНО-α все же вызывается в зависимой от концентрации манере в диапазоне 1-30 мкг/мл.17) Микобактерии, такие как палочка Коха и fortuitum, также проявили повышение обусловленного макрофагами разрушения в присутствии данного экстракта корня, при этом галлиевая кислота сама по себе была эффективна в концентрации 2,5 мкг/мл. Макрофаги, инфицированные бактериями, обладают значительно повышенным фагоцитозом (поглощение бактерий) и уничтожающим потенциалом (разрушение бактерий) при инкубации с низкими концентрациями EPs7630. Это представляет собой явное иммуностимулирующее действие, которое не обязательно является воспалительным и подобно действию, наблюдаемому в результате приема тиноспоры сердцелистной.

Нейтрофилы

Нейтрофилы представляют собой другой вид иммунных клеток, способный преследовать патогены и уничтожать их (за счет процесса, известного как окислительный взрыв), при этом их активность (и фагоцитоз, и окислительный взрыв) повышается в зависимой от концентрации манере в диапазоне 3-30 мкг/мл при инкубации совместно с кандидой белой; внутриклеточная уничтожающая способность этих клеток также повышается при максимальной протестированной концентрации (30 мкг/мл).18) Подобно макрофагам, нейтрофилы также обладают цитотоксичностью в отношении бактерий, повышающейся в присутствии EPs7630.

Астма

У детей, уже страдающих от инфекций верхних дыхательных путей, принимавших стандартные дозы EPs-7630, не было выявлено значительного снижения жара, но наблюдались улучшения относительно кашля и заложенности носа и, что наиболее примечательно, значительное облегчение приступов астмы. В то время как явные противоастматические свойства не подтвердились, ухудшение приступов астмы, наблюдаемое у больных людей (которые в целом страдают от астмы), может быть ослаблено.

Простуда и грипп

Пеларгония сидовидная широко используется не столько для предотвращения простуды, но скорее для облегчения симптомов простуды и гриппа, носящих название респираторных симптомов.19) У людей, которые сообщали о симптомах простуды в течение 24-48 часов и принимали стандартную дозу EPs7630 (30 капель три раза в день) в течение до 10 дней, было отмечено, что доля субъектов, которые клинически вылечились спустя десять дней, была более чем в двое крат выше в подверженной лечению группе (78,8%), чем в группе плацебо (31,4%); когда симптомы оценивались по прошествии пяти дней, в подвергнутой лечению группе сообщалось о 82%-ном облегчении общих симптомов, в то время как в группе плацебо было достигнуто 45%-ное снижение. Единственное исследование, оценивавшее симптомы простуды, обнаружило значительное облегчение симптомов, при этом степень облегчения симптомов и доля клинически вылечившихся были более чем в двое крат выше по прошествии недели приема по сравнению с плацебо.

Бактериальное взаимодействие

Метанольный и ацетоновый экстракты корней и листьев растения обладают минимальными ингибирующими концентрациями (значениями MIC) в лабораторных условиях в диапазоне 2,5-7,5 мг/мл в отношении множества бактерий, таких как грамотрицательная сальмонелла пун и грамположительный пиогенный стрептококк, микрококк кристинае, золотистый стафилококк и бацилла цереус, в то время как эпидермальный стафилококк незначительно более устойчив; грамотрицательные бактерии кишечная палочка, серрация марцесценс, псевдомонас аэрогиноза и палочка Фридлендера не поддавались влиянию. Такая сила действия была отмечена в отношении водно-ацетоновых экстрактов в других исследованиях (EPs7630) с частичной эффективностью (3,3 мг/мл) против протеус мирабилис и всех протестированных штаммов стафилококка.100% водный экстракт растения (как корней, так и листьев) не обладает антибактериальной активностью до 10 мг/мл в лабораторных условиях в некоторых исследованиях, хотя в других был эффективен (0,6 мг/мл). Водно-спиртовой экстракт обладает слабым ингибирующим действием на палочки Коха (минимальная ингибирующая концентрация в 5000 мкг/мл),20) при этом EPs7630 в концентрации 12,5 мг/мл в естественных условиях ингибирует 96% роста палочки Коха. Кумарины и таннины (но не катехины) в отдельности обладают значениями минимальной ингибирующей концентрации в диапазоне 200-1000 мкг/мл, при этом о незначительно большем диапазоне (200-2200 мкг/мл) сообщалось в других исследованиях. Что касается прямого антибактериального действия, в то время как экстракты пеларгонии сидовидной эффективны, они не обладают слишком высокой силой действия и действуют эффективнее против грамположительных бактерий. Антибактериальное действие корня данного растения скорее является косвенным (за счет других средств), чем напрямую вызывает цитотоксичность в бактериях. В группе моделей бактериального соединения A-стрептококка было отмечено, что EPs7630 (3-30 мкг/мл, но не 300 нг/мл) способен в зависимости от концентрации снижать бактериальное соединение с человеческими ларингальными (HEp-2) клетками до 46% (несмотря на то, что минимальная ингибирующая концентрация составляет 64 мкг/мл), что связано скорее с влиянием на бактерию, чем на клетку, и скорее со специфичным, чем с неспецифичным ингибированием. При тестировании катехинов и продельфинидинов в отдельности взаимодействие с внешней мембраной бактерий было отмечено в отношении выделенного эпикатехина, эпигаллокатехина и эпигаллокатехина галлата в концентрации 30 мкг/мл; процианидины были неэффективны, в то время как продельфинидины были значительно более эффективны, при этом изменение экстракта EPs7630 в сторону более высокого содержания продельфинидинов повысило ингибирующий потенциал этого растения в отношении бактериального соединения.21) Также было отмечено, что данное противоинфекционное действие отличается от действия проантоцианидинов клюквы (олигомеры A-типа), так как были более эффективны в этом вопросе, в то время как продельфинидины гинкго билоба или процианидины видов ива и береза, а также нелии Мейера были эффективны в манере, аналогичной пеларгонии сидовидной. Инвазия в клетки HEp-2 за счет 30 мкг/мл EPs7630 также снижается во времязависимой манере. При использовании внутриротовых эпителиальных леток (BEC) вместо HEp-2 соединение значительно усиливается; этот феномен был отмечен в других исследованиях, что предположительно связано со специфическим связыванием (HEp-2) в противоположность неспецифическому (BEC). EPs7630 взаимодействует со вторгающимися бактериями (а не с эндогенными клетками) и снижает специфическое соединение бактерии с клетками. Это взаимодействие с соединением бактерии с клеткой предположительно лежит в основе антибактериальных свойств этого растения, так как оно достаточно слабо в разрушении бактерий. При переходной гипогаммаглобулинемии младенчества (продление обычного периода, где выработка физического иммуноглобулина снижается, для младенцев повышается, и поддерживает саму себя, но младенцы страдают большим количеством инфекций верхних дыхательных путей в течение этого периода22)) у детей в возрасте 1-5 лет с инфекциями верхних дыхательных путей, принимавших 10 капель EPs7630 три раза в день в течение недели, прием был способен улучшать назальные симптомы и повышать аппетит, но не был способен оказывать полезное действие на кашель или жар. У людей с острым риносинуситом (возможно бактериального происхождения), принимавших двойную дозу стандартного раствора EPs7630 (60 капель или 3,0 мл три раза в день) на протяжении недельного курса, было отмечено значительно меньше симптомов риносинусита, чем в результате приема плацебо. В случаях (не острый бронхит), связанных с подобными бактериальным инфекциями, вызывающими осложнения, прием стандартных доз пеларгонии сидовидной более эффективен, чем плацебо, в облегчении симптомов болезни, связанных с указанной инфекцией.

Вирусологическое взаимодействие

В клетках Мадин-Дарби почек собак и клетках A549 EPs7630 обладает значением ЭК50 в 6,6 мкг/мл в ингибировании пролиферации H1N1 (полное ингибирование при 50 мкг/мл) с индексом выборочной цитотоксичности 84,4; он не ингибирует неохваченный вирус типа 5 (ATCC) или охваченные цистицеркозы, при этом действует посредством ингибирования гемагглютинации и возбуждения нейраминидазы под действием вируса, что связывается с содержанием полифенольных соединений (поскольку сообщенные значения ЭК50 значительно ниже для галлокатехин-(4β→8)−галлокатехина и эпигаллокатехин-(4β→8)−галлокатехин в 11,9 микромоль и 10,3 микромоль соответственно). При тестировании в лабораторных условиях в концентрациях до 100 мкг/мл EPs7630 способен ингибировать вирусную репликацию и снижать титры вируса сезонного гриппа штамма H1N1 (ИК50 в 9,45+/-2,94 мкг/мл и терапевтический индекс 10,6; полное подавление) и H3N2 (8,66+/-1,06 мкг/мл и терапевтический индекс 11,5; полное подавление), РСВ (19,65+/-1,77 мкг/мл и терапевтический индекс 5,1; полное подавление), человеческого коронавируса (44,50+/-15,84 мкг/мл и терапевтический индекс 2,3; 10-кратное подавление), вируса парагриппа (74,35+/-17,89 мкг/мл и терапевтический индекс в 1,3; 150-кратное подавление) и вируса Коксэки (14,80±3,39 мкг/мл и терапевтический индекс 6,8; 10000-кратное подавление).23) Пеларгония сидовидная не оказывает влияния на репликацию вируса высокопатогенного птичьего гриппа A (H5N1), аденовируса или риновируса до 100 мкг/мл. Это предположительно лежит в основе сильного действия на острый бронхит, поскольку до 90% случаев острого бронхита имеют вирусное происхождение. Пеларгония сидовидная обладает прямым ингибирующим действием на вирусную репликацию, при этом более перспективна относительно некоторых штаммов сезонного гриппа (H1N1 и H3N2), но не птичьего гриппа (H5N1), и достаточно эффективна в отношении РСВ. Пеларгония сидовидная (80% метанольный экстракт) ингибирует вирусную репликацию вирусов простого герпеса (HSV1 и HSV2), как определено образованием бактерий, со значениями ИК50 0,00006% и 0,000005% в среднем; это происходит исключительно при преинкубации (перед адсорбцией), так как и HSV-1 (0,0003%), и HSV-2 (0,00003%) демонстрируют ингибирование 99% их титров за счет вышеупомянутых концентраций пеларгонии сидовидной.24) Обладает достаточной силой действия в ингибировании вирусной репликации простого герпеса, что связано с предотвращением адсорбции вируса (имеет больше профилактическое значение, чем терапевтическое). У мышей, инфицированных штаммом H1N1 (A/Пуэрто-Рико/8/34), принимавших 5 мг/кг EPs7630 перорально три аза в день в течение 10 дней или аналогичную дозу в виде ингаляции, было отмечено значительное повышение выживаемости по сравнению с контролем. Противовирусное действие проявляется у мышей при пероральном приеме растения (и предположительно является высокоэффективным у людей, поскольку острый бронхит в большинстве случаев представляет собой вирусную инфекцию).

Периферийные системы органов

Желудок

Корни пеларгонии сидовидной оказывают антиадгезивное действие против хеликобактера пилори при тестировании EPs7630 в лабораторных условиях, в чем более эффективны, чем ламинария и полисахариды из лакрицы[63], и предотвращают соединение с эпителиальными клетками желудка в диапазоне концентрации 1-10000 мкг/мл в зависимой от концентрации манере, хотя более низкие концентрации также достаточны, поскольку, в выделенных клетках эпителия желудка (атипичные клетки железистого эпителия), подверженных действию 50-100 мкг/мл EPs7630, наблюдается ингибирование в 77-91% соединения хеликобактер пилори.25) Подобно действию на другие штаммы бактерий, пеларгония сидовидная обладает цитотоксичность, от низкой до косвенной, в отношении бактерии хеликобактер пилори. Пеларгония сидовидная может играть роль в предотвращении появления язв, вызванных бактерией хеликобактер пилори, что отличается от стандартного противоязвенного принципа действия пищевых добавок (т.е. изрядная доза антиоксидантов снижает повреждение стенки желудка). На сегодняшний день недостаточно как исследований на человеке, так и на животных.

Легкие

Острый бронхит представляет собой широко распространенную инфекцию нижних дыхательных путей, которая, в отношении 90% случаев, имеет вирусное происхождение26) и характеризуется повышенным кашлем и мокротой в легких, которые вызывают грубый напоминающий храп звук (в некоторых случаях называется хрипы или сухие хрипы).[68] Это одна из десяти причин, по которой пациенты обращаются за помощью к доктору,27) и, несмотря на то, что он не всегда является бактериальным по существу, обычно вылечивается антибиотиками (65-80% случаев28)); пеларгония сидовидная предположительно оказывает полезное действие в связи с тем, что традиционно использовалась при болезненных состояниях, и обладает достаточно сильным противовирусным действием против большинства вирусных инфекций легких в естественных условиях и антибактериальным действием, которое снижает соединение, при этом в меньшей степени вызывает проблемы бактериальной резистентности, поскольку не обязательно цитотоксична по отношению к бактериям. Диагностика острого бронхита опирается на хриплый кашель (85% пациентов сообщают о кашле в течение двух дней, при этом большинство излечивается в течение двух недель, но отмечается сохранение на протяжении 8 недель у небольшого числа пациентов); обычно наряду с кашлем наблюдается хриплость голоса, хрипы (грубый напоминающий храп звук из легких, вызванный образованием мокроты), а также симптомы касательно жизненной активности, такие как утомляемость, жар и общее плохое самочувствие. Острый бронхит – это состояние, характеризующееся грубым кашлем, свистящим дыханием и образованием мокроты в легких, которые иногда могут вызывать напоминающий храп звук из нижних дыхательных путей (хрипы), который обычно сохраняется на протяжении двух недель, но может сохраняться на протяжении месяца и более у небольшого числа пациентов. У взрослых с острым бронхитом, принимавших пеларгонию сидовидную (EPs7630) по тридцать капель три раза в день в течение недели, оцениваемых по шкале степени тяжести бронхита (BSS) (утвержденный субъективный показатель для острого бронхита), было отмечено, что в результате приема в течение одной недели наблюдалось облегчение симптомов (с 8,4 по шкале оценки до 2,5 в среднем; 70%-ное снижение), превосходящее плацебо (с 8 до 4,8; 40%-ное снижение), при этом облегчение симптомов наблюдалось в первые 3-5 дней. EPs7630 также был более эффективен в снижении оценки ниже 3 (64,4% EPs7630 и 37,9% плацебо) и в вызове снижения на 7 пунктов по шкале (43,3% EPs7630 и 23,0% плацебо), а также у 77,1% подверженной лечению группы хрипы (грубые хрипы в верхних дыхательных путях в результате секреции) были устранены наряду с кашлем (83,7% группы) и жаром (96,9%). В других исследованиях взрослые с острым бронхитом, принимавшие добавку согласно аналогичному протоколу (4,5 мл три раза день в течение недели и оцениваемые по шкале степени тяжести бронхита в двойной слепой манере) продемонстрировали такое же облегчение симптомов бронхита и улучшение самоподтвержденного качества жизни по сравнению с плацебо. Одно исследование, которое охватывает как взрослых (30 тридцать капель три раза ежедневно), так и детей (20 капель три раза в день, если возраст составляет 6-12 лет, 10 капель три раза в день для детей младше шести лет), на протяжении двух недель, выявило способность значительно снижать общую балльную оценку по шкале степени тяжести бронхита в группах всех возрастов, при этом наблюдалось снижение в 86% в полной выборке с аналогичной магнитудой у детей (86%) и субъектов младше трех лет (77%). Как у взрослых, так и у детей это исследование подтвердило значительное облегчение сопутствующих острому бронхиту заболеваний, включая снижение жара (94,6%), облегчение боли в груди при кашле (94,1%) и самого кашля (59,7%), утомляемости (80,2%), хрипов (93,1%) и мокроты (80,7%), головной боли (90,7%) и затруднения дыхания (93,2%) по прошествии двух недель. Эффективность у детей всех возрастных групп (0-18) была аналогична эффективности, наблюдавшейся у взрослых. Что касается курса лечения, полезное действие может проявиться в течение двух или трех дней приема, но более сильное на седьмой день (по сравнению с третьим) и спустя две недели по сравнению с первым; это свидетельствует о полезном действии до двух недель, когда симптомы в большинстве случаев устраняются. Что касается дозы, у взрослых, принимавших добавку либо по 10 мг три раза в день, либо по 20 мг три раза в день, либо по 30 мг три раза в день, было отмечено, что в то время как 20-30 мг три раза в день (60-90 мг ежедневно) незначительно эффективнее, чем 10 мг, между двумя максимальными дозами разница отсутствует, при этом все дозы эффективнее плацебо. При сравнении эффективности EPs7630 с другими традиционными методами лечения, мета-анализ29) (ссылающийся на одно исследование за языковым барьером) обнаружил, что 30 капель EPs7630 три раза в день незначительно эффективнее, чем 200 мг N-ацетилцистеина два раза в день, у детей в лечении симптомов острого бронхита по прошествии семи дней (хотя симптомы были определены быстрее за счет EPs7630). И у детей, и у взрослых, особенно с острым бронхитом, прием стандартизированного экстракта пеларгонии сидовидной высокоэффективен в снижении респираторных побочных эффектов. Одно исследование, проведенное относительно бронхита в целом (острого бронхита, но также на людях с хроническим бронхитом, у которых наблюдалось резкое ухудшение симптомов), со стандартным приемом 30 капель три раза в день EPs7630 отметило улучшения у всей группы; в то время как отсутствовала большая выборка людей с острым бронхитом, принимающих добавку (n=19), каких-либо различий в полезном действии не наблюдалось. Также оказывает полезное действие на людей с хроническим бронхитом, у которых наблюдается кратковременное ухудшение симптомов, но совокупность доказательств недостаточно надежная в этом отношении. У взрослых с хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОЗЛ; характеризуется затрудненным потоком воздуха, связанным с воспалением), принимавших 30 капель EPs7630 ежедневно на протяжении курса в 24 недели, было отмечено значительное снижение потребности в лечении антибиотиками (73,3% для плацебо и 37,8% для EPs7630) и улучшение дыхания, что определено SGRQ (анкета госпиталя святого Георгия для оценки дыхательной функции30)), а также облегчение обострения симптомов. Наблюдается полезное действие на взрослых с ХОЗЛ (нарушение функции легких, не связанное с вирусной инфекцией, но связанное с воспалением) за счет снижения потребности дальнейшего лечения антибиотиками и облегчения обострения симптомов.

Безопасность и токсикология

Общие сведения

30 капель EPs7630 (4,5 мл) три раза в день в течение недели одновременно с едой не связываются с более сильными побочными эффектами, чем у плацебо, при этом прием той же дозы продолжительностью 24 недели у людей с ХОЗЛ также не демонстрирует побочных эффектов по сравнению с плацебо в целом, хотя авторы отметили, что причинная связь у небольшого количества людей не может быть исключена. Одно из крупных исследований относительно изучаемого вопроса (на людях с острым бронхитом; размер выборки составляет 2099) обнаружило связанные с добавкой побочные эффекты, о которых сообщили 1,2% людей, но они не имели значительных отличий от побочных эффектов плацебо. Как и предписывается врачами, пеларгония сидовидная представляет собой альтернативное лекарственное средство, наиболее часто связывающееся с побочными эффектами в 0,21% рекомендаций (4 из 1940), из которых все считаются несерьезными и устраняются прекращением приема; побочный эффект в большинстве случаев намного легче, чем у стандартного лекарственного средства, известного как N-ацетилцистеин (0,5%) и антибиотиков, а также легче, чем у парацетамола (0,04%). Исследования на детях (в возрасте от 0 до 18 лет) не отметили специфического токсического действия, в возрастной группе дозы одинаково хорошо переносились.31) Добавка также хорошо переносится при продлении приема до двух недель или даже месяца, при этом неделя приема двойной дозы у взрослых (60 капель три раза в день) также хорошо переносится. Прием стандартизированного экстракта EPs7630 достаточно хорошо переносится на протяжении до месяца, при этом прием двойной стандартной дозы в течение одной недели также хорошо переносится. Максимальные дозы и более длительное время приема предположительно в равной степени хорошо переносятся, но относительно этого имеется недостаточно исследований.

Клинические случаи

Имеется единичный отчет относительно гепатотоксичности, связанной с приемом пеларгонии сидовидной в Германии, где она была предписана в качестве лекарственного средства, хотя причинная обусловленность отсутствует в большинстве случаев. Подобно большинству популярных добавок (таких как клопогон кистевидный или кава,) пеларгония сидовидная связывается с отдельными случаями гепатотоксичности, при этом, на данный момент времени, не установлена причинная связь между растением и гепатотоксичностью. Существуют отчеты о том, что использование пеларгонии сидовидной (как растительного лекарственного средства) вызывает аллергические реакции, из которых 34 отчета касаются четырехлетнего курса приема (2002-2006) в Германии.32) Наиболее часто сообщаемыми реакциями были высыпание и крапивница, а также респираторные реакции; обычно реакции проявляются на первый день приема, при этом большая часть из них была подтверждена фармацевтами. Существует риск аллергической реакции на растение, при этом ни частота реакций, ни конкретный антиген растения, вызывающий реакции, не известны.

:Tags

Читать еще: Гесперидин , Лауромакрогол 400 (полидоканол) , Противоопухолевые препараты , Цефазолин , Этоксисклерол (Полидоканол) ,

Список использованной литературы:


1) Moyo M, et al. Conservation strategy for Pelargonium sidoides DC: Phenolic profile and pharmacological activity of acclimatized plants derived from tissue culture. J Ethnopharmacol. (2013)
2) Brendler T, van Wyk BE. A historical, scientific and commercial perspective on the medicinal use of Pelargonium sidoides (Geraniaceae). J Ethnopharmacol. (2008)
3) The leaves of Pelargonium sidoides may substitute for its roots in the treatment of bacterial infections
4) Highly oxygenated coumarins from Pelargonium sidoides
5) Theisen LL, Muller CP. EPs® 7630 (Umckaloabo®), an extract from Pelargonium sidoides roots, exerts anti-influenza virus activity in vitro and in vivo. Antiviral Res. (2012)
6) Foo LY, et al. The phenols and prodelphinidins of white clover flowers. Phytochemistry. (2000)
7) Phytochemical distinction between Pelargonium sidoides and Pelargonium reniforme — A quality control perspective
8) Matthys H, et al. Randomised, double-blind, placebo-controlled trial of EPs 7630 in adults with COPD. Respir Med. (2013)
9) Schoetz K, et al. A detailed view on the constituents of EPs 7630. Planta Med. (2008)
10) Koch E, Biber A. Treatment of rats with the Pelargonium sidoides extract EPs 7630 has no effect on blood coagulation parameters or on the pharmacokinetics of warfarin. Phytomedicine. (2007)
11) Asea A, et al. Evaluation of molecular chaperons Hsp72 and neuropeptide Y as characteristic markers of adaptogenic activity of plant extracts. Phytomedicine. (2013)
12) Tahan F, Yaman M. Can the Pelargonium sidoides root extract EPs® 7630 prevent asthma attacks during viral infections of the upper respiratory tract in children. Phytomedicine. (2013)
13) Matthys H, Heger M. EPs 7630-solution–an effective therapeutic option in acute and exacerbating bronchitis. Phytomedicine. (2007)
14) Kamin W, et al. Treatment of acute bronchitis with EPs 7630: randomized, controlled trial in children and adolescents. Pediatr Int. (2012)
15) Gleeson M. Mucosal immunity and respiratory illness in elite athletes. Int J Sports Med. (2000)
16) Trun W, Kiderlen AF, Kolodziej H. Nitric oxide synthase and cytokines gene expression analyses in Leishmania-infected RAW 264.7 cells treated with an extract of Pelargonium sidoides (Eps 7630). Phytomedicine. (2006)
17) Thäle C, Kiderlen A, Kolodziej H. Anti-infective mode of action of EPs 7630 at the molecular level. Planta Med. (2008)
18) Conrad A, et al. Extract of Pelargonium sidoides (EPs 7630) improves phagocytosis, oxidative burst, and intracellular killing of human peripheral blood phagocytes in vitro. Phytomedicine. (2007)
19) Fashner J, Ericson K, Werner S. Treatment of the common cold in children and adults. Am Fam Physician. (2012)
20) Labuschagné A, et al. Synergistic Antimycobacterial Actions of Knowltonia vesicatoria (L.f) Sims. Evid Based Complement Alternat Med. (2012)
21) Janecki A, et al. Evaluation of an aqueous-ethanolic extract from Pelargonium sidoides (EPs® 7630) for its activity against group A-streptococci adhesion to human HEp-2 epithelial cells. J Ethnopharmacol. (2011)
22) Keles S, et al. Transient hypogammaglobulinemia and unclassified hypogammaglobulinemia: 'similarities and differences'. Pediatr Allergy Immunol. (2010)
23) Michaelis M, Doerr HW, Cinatl J Jr. Investigation of the influence of EPs® 7630, a herbal drug preparation from Pelargonium sidoides, on replication of a broad panel of respiratory viruses. Phytomedicine. (2011)
24) Schnitzler P, et al. Efficacy of an aqueous Pelargonium sidoides extract against herpesvirus. Phytomedicine. (2008)
25) Beil W, Kilian P. EPs 7630, an extract from Pelargonium sidoides roots inhibits adherence of Helicobacter pylori to gastric epithelial cells. Phytomedicine. (2007)
26) Flaherty KR, et al. The spectrum of acute bronchitis. Using baseline factors to guide empirical therapy. Postgrad Med. (2001)
27) Slusarcick AL, McCaig LF. National Hospital Ambulatory Medical Care Survey: 1998 outpatient department summary. Adv Data. (2000)
28) Smucny J, et al. Antibiotics for acute bronchitis. Cochrane Database Syst Rev. (2000)
29) Agbabiaka TB, Guo R, Ernst E. Pelargonium sidoides for acute bronchitis: a systematic review and meta-analysis. Phytomedicine. (2008)
30) Jones PW, et al. A self-complete measure of health status for chronic airflow limitation. The St. George's Respiratory Questionnaire. Am Rev Respir Dis. (1992)
31) de Boer HJ, et al. Allergic reactions to medicines derived from Pelargonium species. Drug Saf. (2007)
32) Kamin W, et al. Efficacy and tolerability of EPs 7630 in children and adolescents with acute bronchitis - a randomized, double-blind, placebo-controlled multicenter trial with a herbal drug preparation from Pelargonium sidoides roots. Int J Clin Pharmacol Ther. (2010)
  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в LiveJournal
  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в Facebook
  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в VKontakte
  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в Twitter
  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в Odnoklassniki
  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в MoiMir
  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в Google
  • Отправить "Пеларгония (Пеларгония сидовидная)" в myAOL
пеларгония.txt · Последние изменения: 2016/03/12 22:57 — nataly