Инструменты пользователя

Инструменты сайта


модафинил
Модафинил
Молекула Модафинила

Модафинил

Модафинил является рецептурным лекарственным средством для больных нарколепсией, увеличивает концентрацию внимания и избавляет от сонливости, также усиливает восприятие и способности памяти. Модафинил как биологически активная добавка занимает почетное место среди ноотропных средств. Модафинил является препаратом, избавляющим от сонливости в дневное время суток и для лечения нарколепсии. Возможно улучшения восприятия путем стимуляции нейротрансмиттеров в мозге, используется для улучшения умственных способностей.

Фармакологическая группа: стимуляторы; психостимуляторы; ноотропы. Фармакологическое действие: лечение нарколепсии, апноэ во сне, и других нарушений сна. Воздействие на рецепторы: α1-адренорецепторы (агонист) Также известен как: 2-(дифенилметил) сульфинил ацетамид, Провигил, Модалерт, Модапро, Алертекс.

Не путать с Адрафинилом!

В США и Канаде модафинил выписывается строго по рецепту и получить его не так просто, в США его распространение строго контролируется.

Принадлежит к • Ноотропным средствам

Модафинил: инструкция по применению

Стандартная дозировка составляет 100-200мг, или 4мг на каждый килограмм веса, принимают в случае целенаправленного подавления сна, или же после сна с утра для поддержания бодрого состояния и без вреда для сна в ночное время суток.

При клиническом использовании для лечения чрезмерной дневной сонливости, связанной с нарколепсией или обструктивного апноэ во сне, рекомендуемые дозы, как правило, составляют от 200 до 400 мг в день. Доза может приниматься однократно утром или в два приема (утром и в полдень). При использовании для повышения физической работоспособности, типичные эффективные дозировки находится в диапазоне 100-400 мг. Препарат часто принимают за 2-3 часа до спортивных соревнований. Обратите внимание, что побочные эффекты могут зависеть от дозы. Часто советуют начинать использование Модафинила при минимальной эффективной дозе, и увеличивать ее на 50-100 мг за прием до установления оптимального уровня. Области применения препарата огромны и, по существу, включают в себя любые виды спорта, сосредоточенные на аэробных нагрузках или выносливости. Препарат также отлично подходит для спортсменов, выполняющих упражнения на силу или скорость в коротких промежутках повторений (анаэробные нагрузки), таких как толкание ядра, прыжки с шестом или прыжки в длину. Модафинил не является популярным препаратом среди культуристов, так как он не влияет напрямую на увеличение мышц или снижения уровня жира в организме. Некоторые, однако, считают, что препарат является эффективным стимулятором перед тренировкой, особенно в периоды усталости или потери физической активности после напряженной работы или вследствие иных причин.

Описание

Модафинил или бензгидрилсульфинилацетамид – центральный стимулятор (психостимулятор). Вещество одобрено FDA для лечения нарколепсии (заболевания, характеризующегося внезапными и неконтролируемыми приступами глубокого сна, усталости или чрезмерной сонливости), апноэ во сне, и нарушений сна, вызванных изменениями в режиме работы. Были проведены испытания качества препарата, в том числе, в качестве средства для лечения болезни Альцгеймера, депрессии и синдрома дефицита внимания. Модафинил принадлежит к группе препаратов, известных как евгероики (стимуляторы), способствующие психической бдительности и вниманию. Одним из известных механизмов действия этих препаратов является агонизм альфа-1-адренорецепторов, в результате чего препараты оказывают влияние на настроение, увеличивая энергию путем усиления выпуска дофамина в центральной нервной системе. Это также приводит к изменениям в уровнях ГАМК и глутамата. В исследованиях модафинила в качестве стимулятора были показаны преимущества препарата по сравнению с амфетаминами. Начнем с того, что вещество, как предполагается, имеет гораздо более низкий потенциал для злоупотреблений в связи с тем, что его воздействие не вызывает такой же эйфории. Кроме того, препарат оказывает меньшее влияние на периферийную стимуляцию ЦНС (то есть проявляет меньше побочных эффектов), оказывает минимальное воздействие на кровяное давление, не вызывает перебоев сна (без похмелья или потребности «наверстывать» сон), и, в соответствии с клиническими испытаниями, имеет более надежный профиль безопасности. Препарат используется даже вооруженными силами США в качестве энергетического стимулятора для пилотов и солдат, необходимого для работы в течение длительных периодов времени без сна. Это вовсе не так странно, как может показаться на первый взгляд, так как в прошлом военные пилоты и солдаты широко использовали декседрин (амфетамин) во время длительных периодов недостатка сна. Солдаты, применяющие модафинил, часто сообщают, что препарат помогает им поддерживать отличные когнитивные функции сроком до 40 часов без сна, и имеет меньше побочных эффектов, чем декседрин. Модафинил был протестирован в последних боевых ситуациях, таких, как Афганистан и Ирак, и, возможно, в будущем получит официальное признание в качестве специального препарата для военных. Недавно модафинил приобрел известность в среде конкурентных спортсменов. Они используют его не просто в качестве препарата для «бодрости», а как стимулятор, увеличивающий производительность и выносливость. Такое использование, вероятно, будет неожиданностью для разработчиков этого препарата, так как ранее сообщалось, что этот «мягко» повышающий бдительность препарат не обладает сильными стимуляторными эффектами, и не может улучшать спортивные результаты. Недавние исследования противоречат этим заявлениям. Исследование, проведенное в Канаде, показало, что прием модафинила может обеспечивать выраженные спортивные преимущества. В ходе двойного слепого исследования 15 добровольцев мужского пола принимали препарат в дозе 4 мг на кг массы тела (что приравнивается к 200 мг для человека весом 220 фунтов), или плацебо. Через три часа после приема пищи проводились аэробные упражнения на велоэргометре при 85% максимальной аэробной мощности, до истощения. Принимая модафинил, мужчины могли упражняться в течение значительно более длительных периодов времени (до 30% дольше), и использовали больше вдыхаемого кислорода при нагрузке. Также сообщалось о снижении субъективно воспринимаемой напряженности, в результате чего отмечается повышение производительности во время тренировки.

История

Модафинил был разработан компанией Lafon Laboratories во Франции. В 1998 году препарат был одобрен FDA для продажи в Соединенных Штатах, где он продавался под торговой маркой Провигил. Модафинил также встречается на международном рынке под этим и некоторыми другими торговыми наименованиями, включая Modiodal, Vigil, Alertec и Modasomil. Хотя препарат имеет благоприятные показатели безопасности, в США в течение некоторого времени он считался препаратом, способным провоцировать возможные злоупотребления. В настоящее время Модафинил входит в список IV контролируемых веществ, наряду с Валиумом и Ксанаксом. Так, его использование в немедицинских целях ограничивается путем значительных правовых санкций на владение и импорт препарата. Препарат имеет достаточно широкое медицинское применение, в том числе при нарушениях сна, связанных с изменениями в режиме работы. Препарат довольно часто выписывают по рецепту. В 2000-2004 годах Модафинил стал популярен среди конкурентных спортсменов, до того, как спортивные контролирующие органы не начали проявлять беспокойства насчет применения препарата. В 2004 году разразился допинговый скандал, связанный с компанией ВALCO, когда стало известно, что многие из спортсменов, давших положительный результат на использование тетрагидрогестринона, также применяли и Модафинил. После этого МОК запрещает использование Модафинила, и с помощью ряда исследований была разработана методология обнаружения этого химического вещества в моче. Теперь это тестирование является частью стандартного обследования спортсменов перед Олимпийскими соревнованиями. Большинство других международных спортивных органов последовали примеру МОК на запрет и тестирование Модафинила. С тех пор препарат потерял свою привлекательность в качестве «невидимого» при проверках, хотя по-прежнему используется многими спортсменами, не проходящих выборочного тестирования мочи.

Как поставляется

Модафинил чаще всего поставляется в виде таблеток по 100 мг и 200 мг каждая.

Структурные характеристики

Модафинил является стимулятором центральной нервной системы, близкий к адрафинилу. Он имеет химическое наименование 2 [(дифенилметил) сульфинил] ацетамид.

Структура и свойства

Происхождение

Модафинил является лекарственным средством для лечения болезней, связанных с расстройством сна, а также улучшает психическое состояние во время долговременного бодрствования.

Формы модафинила

Термином «модафинил» называют рацемическую смесь двух изомеров, R-модафинила и S-модафинила. R-изомер именуется армодафинилом. Модафинил является рацемической смесью S-модафинила и R-модафинила, тогда как армодафинил является представлен лишь R-модафинилом.

Фармакология

Сыворотка крови

Период полувыведения модафинила составляет 13-15 часов, а концентрация в сыворотке крови в равновесном состоянии достигает 2 дней после начала приема. Период полувыведения S-изомера модафинила составляет 4-5 часов, тогда как у R-изомер модафинила срок более длителен (15 часов) и таким образом прием армодафинил практически равнозначен приему модафинила. Данные экспериментов показали, что концентрация армодафинила в крови на 18% процентов выше, чем в случае с модафинилом (5.44+/-1.64мг/мл против 4.61+/-0.73мг/мл) и скапливается за меньший промежуток времени (1,8 часа против 2,5 часа), а общая концентрация армодафинила в моче выше на 32-40%. Хотя оба варианта модафинила (модафинил и армодафинил) имеют одинаковый период полувыведения, воздействие армодафинила на тело проявляется сильнее (согласно содержанию в моче и крови).

Локализация

Согласно данным иммуноцитохимии гена c-Fos (ген, отвечающий за реакцию на стимуляцию и выявляется путем нейронной стимуляции или депривацией сна), введение модафинила кошкам вызывало резкую активацию гена c-Fos в переднем гипоталамическом ядре и прилегающих участках и слабую в супрахиазматическом ядре, и минимальную активацию гена в других участках, например, в коре головного мозга или стриатуме. Подобная точечная активация гипоталамуса была заметна везде, в процессе была задействована и амигдала. Исследования на людях показали явные различия между воздействием на человека модафинила и амфетамина. В отличие от воздействия амфетамина или метилфенидата – чрезмерной бодрости (что говорит о широко распространенной нейронной активации), модафинил же воздействует выборочно: на гипоталамус и амигдалу.

Неврология

Дофаминергическое воздействие

Модафинил способен увеличивать внеклеточные уровни дофамина в префронтальной коре у крыс и в хвостатом ядре у собак. Модафинил воздействовал на дофаминовые и норадреналиновые рецепторы (в стриатуме), а отсутствие такого воздействия у мышей было связано с исчезновением эффектов, связанных со сном, что подтвердило факт того, что механизм воздействия модафинила действительно влияет на сон. Последние исследования показали недостаточное влияние модафинила на дофаминергические системы, что может быть связано с дозировкой меньше используемой ранее.

Андренергическое воздействие

Бодрящий эффект модафинила значительно ослабляется антагонистами адренергических рецепторов (подруппой альфа и бета), однако ингибирование синтеза катехоламина α-метилпаратирозином не уменьшает воздействия.

Орексинергическое воздействие

У людей с дефицитом орексина (наколептиков) модафинил показывает хорошие результаты, непосредственно воздействуя на орексиновые нейроны. Данный эффект оказал наибольшее воздействие на мышей с дефицитом, воздействие модафинила на орексиновую систему здоровых особей и людей неизвестно. 3.5. Седативное и стимулирующее действие Результаты некоторых исследований негативны в отношении воздействия модафинила во время намеренной депривации сна, поскольку эффект от 300мг модафинила во время депривации сна равносилен приему 20мг D-амфетамина. Однако было отмечено, что ухудшение самоконтроля (способность точно давать оценку себе и своему окружению) изменяется в сторону чрезмерной самоуверенности (неверной оценки того, на что действительно способен). Данные исследования продолжались на протяжении 64 часов (двух ночей без сна) с однократным приемом модафинила каждые 15 часов. Прием модафинила перед сном может серьезно изменить цикл сна и привести к последующей вялости, а также может вызвать побочные эффекты (ухудшение настроения и умственных способностей). Рецидивирующая гиперсомния – феномен, при котором после окончания действия препаратов против сонливости клонит в сон еще больше, чем до их приема. В отличие от препаратов на основе амфетамина, модафинил не вызывает данный феномен у кошек, крыс и мышей. У людей, которые не спали на протяжении 64 часов и принимали модафинил, данный феномен также не просматривается, в отличие от результатов при приеме D-амфетамина. Модафинил не вызывает рецидивирующей гиперсомнии. Обострение внимания наблюдается при депривации сна на протяжении 10-12 часов после однократного приема 300мг модафинила, что равноценно 20мг D-амфетамина. Доза модафинила в 300мг от сонливости равносильна 20мг-ой дозе D-амфетамина. Мозговой цикл сна является балансом «восходящей активизирующей системы», состоящий из активизирующих нейротрансмиттеров (катехоламинов, ацетилхолина, орехина и тд.) и нейротрансмиттеров (ГАМК, галанин), которые подавляют стимуляцию и способствуют засыпанию. Изменение уровней активизации и подавления нейротрансмиттеров формирует своеобразный цикл «включатель-выключатель». В целом регуляция цикла бодрости и отдыха зависит, с одной стороны, от суточного биоритма, обусловленного супрахиазиматическим ядром, и с другой – от гомеостатической потребности в сне, которая возникает в течение бодрствования. Модафинил способен контактировать с различными стимуляторными системами, включая серотонинергический, норадренергический, дофаминергический, глютаминергический, хистаминергический, орексинергический и ГАМКергический пути метаболизма. Во время некоторых исследований модафинил использовался при лечении ряда других болезней, и обнаружилось, что побочный эффект в виде бессонницы длился дольше, чем в группе плацебо, и что модафинил, принятый перед сном, не давал участникам эксперимента уснуть. Прием модафинила способствует умственному напряжению.

Память и мыслительные процессы

У здоровых людей при приеме 100-200 мг модафинила за 2 часа перед тестированием (арифметический тест) улучшались свойства памяти, пространственно-зрительное планирование и скорость реакции. Кратковременная память и точность обработки информации улучшались после принятия 200мг модафинила. Помимо вышеописанного, улучшения наблюдаются при выполнении задания в целом – повышение мотивации, наслаждение проделанной работой. У метамфетамин-зависимых с когнитивными нарушениями доза модафинила в 400гр, разбитая на 3 дня, способна улучшить свойства кратковременной памяти, что ранее не было возможным, однако одноразовый прием 200мг модафинила не способен вызвать подобного воздействия.

Воздействие на аппетит

Исследователи, осуждающие препарат, иногда сообщают о нарушении аппетита как побочном эффекте у 16% (164человека). Некоторые исследователи считают этот факт причиной потери веса в течение недели, однако статистически

Зависимость

Модафинил не способен активировать нейронные пути метаболизма, что происходит при зависимости, и поэтому считается, что препарат обладает низким порогом привыкаемости относительно других подобных препаратов. Маловероятно, что модафинил будет употребляться как наркотик в среде наркозависимых. Модафинил способен помочь ослабить ломку у метамфетамин-зависимых, алкоголиков и игроманов, однако эффект воздействия разнится. Также модафинил уменьшает импульсивность накрозависимых, однако данный эффект имеет действие только с испытуемыми, чей порог импульсивности перед экспериментами уже был на низком уровне.

Воздействие препарата на людей с некоторыми заболеваниями

Множественный склероз

Одноразовый прием армодафинила (250мг) пациентами с множественным склерозом показал улучшения мнемонического воспроизведения, данный эффект был сравним с эффектом плацебо, однако на усталость, на способность целенаправленной деятельности и скорость обработки информации препарат никак не повлиял.

Меры предосторожности. Токсикология

Испытания выявили следующие неблагоприятные последствия приема препарата – головную боль, головокружение, диурез, учащенное сердцебиение, тахикардию, беспокойство, нервозность, желудочно-кишечные проблемы, такие как тошнота, а также сухость во рту и боль в животе. Не считая вышеперечисленного, модафинил считается хорошо переносимым препаратом. Общие побочные эффекты модафинила включают бессонницу и уменьшение аппетита.

Модафинил побочные эффекты

Побочные эффекты Модафинила, как правило, связаны со стимуляцией деятельности центральной нервной системы и могут включать в себя нервозность, бессонницу, дрожь, эйфорию, изменения личности и возбуждение. Препарат может также вызывать желудочно-кишечные расстройства, такие как тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, анорексия и головная боль. Также могут иметь место гипертония, учащенное сердцебиение или ненормальный сердечный ритм. В редких случаях может проявляться аллергическая сыпь, увеличение щелочной фосфатазы или нарушение в произвольных движениях.

Доступность:

  • Поддержите наш проект - обратите внимание на наших спонсоров:

  • Отправить "Модафинил" в LiveJournal
  • Отправить "Модафинил" в Facebook
  • Отправить "Модафинил" в VKontakte
  • Отправить "Модафинил" в Twitter
  • Отправить "Модафинил" в Odnoklassniki
  • Отправить "Модафинил" в MoiMir
  • Отправить "Модафинил" в Google
  • Отправить "Модафинил" в myAOL
модафинил.txt · Последние изменения: 2015/09/25 17:53 (внешнее изменение)