Ремифентанил (гидрохлорид ремифентанила)

Селективный агонист опиоидного μ-рецептора. Обезболивающий эффект наступает быстро (1-3 мин) и является кратковременным. При дозе 30 мг/кг массы тела не приводит к повышенному высвобождению гистамина. Прекращение действия после операции наступает быстро (обычно 5-10 минут) и не зависит от длительности инфузии. Налоксон устраняет эффект ремифентанила. Фармакокинетика в терапевтическом диапазоне является линейной. В 70% связывается с белками плазмы. Метаболизм происходит под влиянием неспецифических эстераз крови и ткани (без сыворотки холинэстеразы), до практически неактивной карбоновой кислоты. Средний T1 / 2 составляет 3-10 мин, средний клиренс 40 мл / мин / кг массы тела. Выведение препарата происходит в основном с мочой (95% дозы), в качестве метаболита, препарат и метаболиты не накапливаются. Время, требуемое для снижения концентрации ремифентанила в крови после инфузии на 50%, не зависит от продолжительности инфузии и составляет 2-5 мин, а по истечении 5-10 мин после прекращения инфузии не остаётся никаких следов остаточной активности опиоида. Эффект ремифентанила увеличивается у людей старше 65 лет, EC50 снижается на 50%, а клиренс примерно на 25%. Фармакокинетика у детей 2-12 лет аналогична фармакокинетике у взрослых. У пациентов с тяжелой печёночной или почечной недостаточностью (клиренс креатинина <10 мл / мин) и у пациентов без этого органа фармакокинетика остаётся неизменной. У пациентов без почки T1 / 2 метаболита увеличивается до 30 часов (однако отсутствует клинически значительное накопление при введении дозы 2 мг / кг массы тела /мин в течение 12 ч). Пациенты с тяжёлыми нарушениями функции печени или с трансплантированным органом могут быть более чувствительны к тормозящему действию на дыхательный центр, поэтому необходима коррекция дозы и мониторинг состояния пациента. У тучных пациентов клиренс и объем распределения коррелирует с массой тела. У пациентов, перенесших операцию в гипотермии, клиренс ремифентанила снижается.

В качестве обезболивающего средства для использования при введении и / или поддержании общего наркоза, а также для лечения боли в послеоперационный период у пациентов, находящихся под медицинским наблюдением, перед использованием анальгетиков длительного действия. Анестезия и седация механически вентилируемых пациентов в отделении интенсивной терапии.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата или производные фентанила. Не применять эпидурально или интратекально (содержит глицин). Не вводить внутривенно пациентам, дышащим самопроизвольно. Не следует использовать в качестве единственного препарата для общей анестезии. Во избежание мышечной ригидности инъекция должна длиться не менее 30 секунд; в случае возникновения жесткости мышц принять соответствующие меры. Препарат может вызвать зависимость. Соблюдать осторожность пожилым людям, пациентам ослабленным или с пониженным объёмом крови (увеличенное воздействие на сердечно-сосудистую систему). В случае возникновения гипотензии и / или брадикардии следует уменьшить скорость инфузии ремифентанила и дозы сопутствующих обезболивающих препаратов, использовать внутривенные препараты, антихолинергические препараты или вазопрессоры. В случае хирургического вмешательства, после которого возникает послеоперационные боли, анальгетики следует подавать непосредственно перед окончанием инфузии ремифентанила или сразу после ее завершения. Поскольку во внутривенной канюле находится количество ремифентанила, которое может ингибировать деятельность дыхательного центра и / или вызвать ригидность мышц, то после завершения инфузии канюлю следует промыть или удалить из вены. Препарат снижает способность управлять автомобилем и обслуживать механические устройства. Передозировка: прекратить введение ремифентанила, обеспечить проходимость дыхательных путей и провести вспомогательную или искусственную вентиляцию кислородом, а также поддерживать надлежащее функционирование системы кровообращения (внутривенные вливания, вазопрессоры). В случае возникновения ригидности мышц может потребоваться снижение скорости или временное прекращение инфузии, а также введение миорелаксантов краткосрочного действия. Самый высокий риск передозировки возникает сразу после введения, возврат к исходному уровню происходит в течение 10 мин. Антидот - антагонист опиоидных рецепторов (например, налоксон).

Ремифентанил усиливает эффект анестетиков и бензодиазепинов, необходима коррекция дозы. Не смешивать в одном растворе с пропофолом, раствором Рингера с лактатом, а также с 5% смесью глюкозы и раствора Рингера с лактатом, но можно вводить внутривенно через одну канюлю. Не применять одновременно с инфузией крови или плазмы.

Связаны с воздействием на μ-рецепторы и исчезают через несколько минут после уменьшения скорости инфузии или её прекращения. Очень часто возникает жесткость скелетных мышц, гипотония, тошнота, рвота. Часто, брадикардия, повышение артериального давления в послеоперационный период, острая дыхательная недостаточность, апноэ, зуд, озноб. Нечасто гипоксия, запор, боль в послеоперационный период. Редко седация во время пробуждения от общей анестезии. После введения препарата на рынок у пациентов, получающих ремифентанил в сочетании с по крайней мере одним обезболивающим препаратом очень редко происходили аллергические реакции (в том числе анафилаксия) и асистолия, и / или остановка сердца.

Категория C. Использовать во время беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода. Отсутствие данных, подтверждающих безопасность применения во время родов или кесарева сечения. Соблюдать меры предосторожности во время кормления грудью (неизвестна степень проницаемости в грудное молоко).

Исключительно внутривенно в инъекции продолжительностью минимум 30 секунд или путем инфузии с помощью инфузионного насоса в капельницу с высокой пропускной способностью или в катетер, предназначенный только для введения данного препарата, подключенного напрямую у внутривенной канюле. Перед введением раствор должен быть разбавлен до концентрации 20-250 мг / мл (рекомендуемая концентрация у взрослых составляет 50 мг / мл, у детей старше 1 года - 20-25 мг / мл). Индукция анестезии: инфузия внутривенно со скоростью 0,5-1 мг / кг массы тела/ мин. Дополнительно можно использовать внутривенную инъекцию 1 мг / кг массы тела. Поддержание анестезии: после эндотрахеальной интубации уменьшить скорость инфузии до 0,4 мг / кг массы тела/ мин (в случае общей анестезии с использованием смеси кислорода и закиси азота) или 0,25 мг / кг массы тела/ мин (в случае анестезии пропофолом или изофлураном). Скорость инфузии следует регулировать каждые 2-5 минут, увеличивая её на 25–100% или уменьшая на 25–50%. Рекомендованный диапазон скорости инфузии: наркоз закисью азота 0,1–2 мг / кг массы тела/ мин, анестезия пропофолом или изофлураном 0,05–2 мг / кг массы тела/ мин. Анестезия с сохранением собственного дыхания пациента: первоначально 0,04 мг / кг массы тела/ мин, рекомендуемый диапазон 0,025–0,1 мг / кг массы тела/ мин. дальнейшее обезболивание непосредственно в послеоперационный период: вентилируемым пациентам продолжают инфузию, корректируя дозы в зависимости от обезболивающего эффекта. Пациентам, дышащим самостоятельно, уменьшить скорость вливания до 0,1 мг / кг массы тела/ мин, далее можно её увеличивать или уменьшать на 0,025 мг / кг массы тела/ мин каждые 5 мин (рекомендуемый диапазон 0,025–0,2 мг / кг массы тела/ мин). Использовать до достижения максимального эффекта. Дозировка для детей 2–12 лет и в кардиоанестезии – смотреть: зарегистрированные материалы производителя. Пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует тщательно контролировать. У пациентов старше 65 лет, пациентов III или IV группы ASA или больным с избыточным весом необходимо уменьшить начальную дозу, а затем соответственно корректировать дозы. Применение на отделе интенсивной терапии: первоначально инфузия со скоростью 0,1–0,15 мг / кг массы тела/ мин; скорость инфузии следует корректировать на 0,025 мг / кг массы тела/ мин для достижения надлежащего уровня седации и обезболивания; модифицировать дозу следует не чаще, чем через каждые 5 минут. Подробная информация – смотреть: зарегистрированные материалы производителя.

Препарат применять исключительно в отделениях, где есть соответствующее оборудование для мониторинга и поддержки кровообращения и дыхания. Рекомендуется применять препарат при помощи капельницы с высокой проходимостью или через отдельный катетер, который удаляется сразу после введения препарата. Чтобы снизить вероятность побочных эффектов, продолжительность инъекции не должна быть короче 30 с. Стабильность раствора ремифентанил при 25 ° С составляет 24 ч.

• Ултива 1 мг, 2 мг, 5 мг (лиофилизированный порошок)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Амла (эмблика лекарственная) , Брассайопсис (Брассайопсис скученный) , Вакцина против желтой лихорадки , Витамин D2 (Эргокальциферол) , Дапоксетин ,