Фуразидин

Производное нитрофурана, химиотерапевтическое средство, обладающее широким спектром действия. Активен в отношении грам-положительных и грам-отрицательных бактерий. Обладает бактериостатической активностью, в том числе, в отношении Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus faecalis, Salmonella, Shigella, Proteus, Klebsiella, Escherichia, Enterobacter. Не активен в отношении Pseudomonas aeruginosa и некоторых штаммов Proteus spp. Производные нитрофурана проявляют также антипротозойное действие и слабую противогрибковую активность. Наиболее сильную активность фуразидин проявляет в кислой среде (рН 5,5), в щелочной среде его активность ослабляется. Сильное бактериостатическое действие препарата связано с ароматическим нитрозаместителем. Фуразидин восстанавливается бактериальными флавопротеинами до реактивных соединений, которые инактивируют или повреждают белки бактериальных рибосом и др. макромолекул. В результате нарушаются аэробное дыхание и процессы синтеза белка, клеточной стенки, ДНК и РНК. Благодаря сложному и разнообразному механизму нарушения жизненных процессов в бактериальной клетке, с момента введения в курс терапии этой группы препаратов не возникла клинически значимая проблема развития устойчивости к ним. Возможно, многократные и одновременные мутации, которые могут приводить к выработке устойчивости к производным нитрофурана, являются смертельными для большинства микроорганизмов. Не отмечались случаи развития перекрестной резистентности производных нитрофурана с антибиотиками и сульфаниламидами. Фуразидин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта; в случае приема препарата с пищей с высоким содержанием белка биодоступность увеличивается примерно на 40-50%. Достигает низких концентраций в крови и тканях. Производные нитрофурана на 85% выводится почками путем канальцевой секреции, а около 15% метаболизируется в печени и почках. Tmax составляет 0,5-1 ч, т1/2 выведения - 1 ч. В моче фуразидин достигает терапевтических концентраций. В случае ослабления выделительной функции почек метаболизируется большая часть принятой дозы препарата.

Лечение неосложненных инфекций мочевых путей (в том числе, рецидивирующих инфекций мочевыводящих путей у женщин), вызванных E.coli.

Повышенная чувствительность к производным нитрофурана или любому из компонентов препарата, тяжелая почечная недостаточность (олигурия, анурия), инфекции паренхимы почек, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, периферическая полинейропатия. Не применять у детей в возрасте до 2-х лет; при необходимости применения в этой возрастной группе дозы и способ введения определяются индивидуально. С целью предотвращения развития побочных эффектов, таких как головная боль, шум в ушах, тошнота, можно одновременно принимать антигистаминные препараты. Во время применения производных нитрофурана наблюдались случаи воспаления зрительного нерва, поэтому в случае применения препарата в течение более 2 недель, необходимо назначить витамины группы В (никотинамид и тиамин). С осторожностью следует назначать фуразидин пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Производные нитрофурана могут отрицательно влиять на функцию яичек (уменьшается общее количество сперматозоидов и эякулята, снижается подвижность сперматозоидов, а также происходят патологические изменения в их морфологии). С осторожностью применять у пациентов с легочными заболеваниями, анемией, неврологическими расстройствами, нарушениями электролитного баланса, дефицитом витаминов группы В и фолиевой кислоты. С осторожностью применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском развития полинейропатии; в случае появления первых симптомов нейропатии (парестезии) прием препарата следует прекратить. У пациентов, принимавших производные нитрофурана отмечались острые, подострые и хронические реакции со стороны легких; в случае появления признаков такой реакции прием препарата следует прекратить. Во время длительного применения препарата следует контролировать морфологический состав крови и биохимические параметры функции почек и печени. Препараты, содержащие лактозу и сахарозу, не следует назначать пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы и непереносимостью фруктозы, первичной лактазной недостаточностью, недостаточностью сукразы-изомальтазы или синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы. Препараты, содержащие сахарозу, не следует назначать пациентам с редкими наследственными расстройствами, связанными с непереносимостью фруктозы, синдромом плохого всасывания глюкозы-галактозы или недостаточностью сукразы-изомальтазы.

Учитывая риск развития гематологических нарушений фуразидин не следует применять сочетанно с ристомицином, левомицитином, производными сульфаниламида. Фуразидин проявляет антагонистическое действие в отношении оксолиновой и налидиксовой кислоты. Аминогликозидные антибиотики и тетрациклины, применяемые вместе с фуразидином, повышают его антибактериальную активность. Препараты, способствующие выведению мочевой кислоты, такие как пробенецид (в высоких дозах) и сульфинпиразон уменьшают канальчиковую секрецию производных нитрофурана и могут вызывать накопление фуразидина в организме, повышая его токсичность и снижая концентрацию в моче до уровня ниже минимальной бактериостатической концентрации, и, в результате, приводить к ослаблению терапевтического эффекта. Во время одновременного применения с другими препаратами, оказывающими антисептическое действие на мочевыводящие пути, может ослаблять их действие. Одновременное применение витамина B6 или увеличение потребления соли, улучшает абсорбцию производных нитрофурана, поскольку в желудочно-кишечном тракте повышается концентрация несвязанной фракции. Атропин замедляет абсорбцию фуразидина, но общее количество абсорбированного активного вещества остается неизменным. Антациды замедляют абсорбцию фуразидина. Производные нитрофурана в моче со слабокислой реакцией и в моче со щелочной реакцией разлагаются; это ингибирует реабсорбцию и ускоряет секрецию, а также замедляет проникновение в ткани. Кислая среда мочи способствует преобразованию производных нитрофурана в цельные частицы, которые легко растворяются в липидах и хорошо проникают в ткани, что приводит к улучшению реабсорбции и их накоплению в тканях, а также повышает риск развития токсических эффектов. Поэтому, учитывая усиление реабсорбции и повышенный риск развития токсических симптомов не рекомендуется принимать одновременно с производными нитрофурана аскорбиновой кислоты и других препаратов, подкисляющих мочу. Во время применения производных нитрофурана были зафиксированы случаи получения ложноположительной реакции на глюкозу в моче при использовании растворов Бенедикта и Фелинга; результаты тестов на глюкозу в моче, выполняемых с использованием ферментативных методов были правильными.

Наиболее распространенные: тошнота, головные боли, чрезмерное газообразование. Кроме того: цианоз в результате метгемоглобинемии, гемолитическая или мегалобластная анемия у лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, головокружение, сонливость, затуманенное зрение, периферическая нейропатия, в том числе с острым или необратимым течением (предрасполагающим фактором для ее развития являются, в частности: почечная недостаточность, анемия, диабет, электролитный дисбаланс, недостаток витаминов группы В), острые, подострые и хронические реакции гиперчувствительности, запор, диарея, диспепсия, боль в животе, рвота, воспаление слюнных желез, панкреатит, псевдомембранозный колит, алопеция, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, лихорадка, озноб, недомогание, инфицирование микроорганизмами, устойчивыми к производным нитрофурана, как правило, бактериями рода Pseudomonas или грибами рода Candida, зуд, крапивница, анафилактический шок, отек Квинке, сыпь, симптомы лекарственного гепатита, холестатическая желтуха, некроз паренхимы печени. Данные, касающиеся передозировки, отсутствуют. Токсическому действию препарата особенно подвержены больные с нарушениями функции почек. В случае отравления следует обеспечить прием необходимого количества жидкости, рекомендуется промыть желудок; для снятия острых симптомов применяются антигистаминные препараты; в тяжелых случаях необходимо провести гемодиализ.

Категория B. Производные нитрофурана хорошо проникают через плацентарный барьер, но их концентрация в крови плода в несколько раз ниже, чем в крови матери. Не применять в первом триместре беременности в связи с риском развития гемолитической анемии у ребенка. Необходимо с крайней осторожностью применять у женщин, находящихся в третьем триместре беременности. Не применять при кормлении грудью.

Внутрь во время приема пищи, содержащей продукты, богатые белком; таблетку можно измельчить и смешать с молоком. Взрослые. 1 день – по 100 мг 4 раза в сутки, а затем по 100 мг 3 раза в сутки в течение 7-8 дней; курс лечения можно повторить через 10-15 дней. В случае развития не менее 3 эпизодов инфекций мочевыводящих путей в течение последних 12 месяцев - 100 мг на ночь в течение 6-12 месяцев. Дети в возрасте от 2 до14 лет: 5-7 мг / кг массы тела в сутки в 2-3 приема в течение 7-8 дней; курс лечения можно повторить через 10-15 дней.

Отсутствуют данные, касающиеся влияния фуразидина на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы, но у некоторых пациентов могут развиваться побочные эффекты, которые могут повлиять на психомоторные функции.

• фурагин 50 мг (таблетки)
• фурагин-лект 50 мг (таблетки)
• фурамаг 25 мг (капсулы)
• фурамаг 50 мг (капсулы)
• фурасол 100 мг (порошок для приготовления раствора)

Препарат отпускается по рецепту врача Читать еще: Биполярное расстройство , Нокодазол , Противогрибковые средства , Серотонин , Цефамандол ,