Гентамицин

Аминогликозидный антибиотик, обладающий бактерицидной активностью только в отношении аэробных бактерий, особенно грам-отрицательных бактерий. Эффект бактерицидной активности зависит от концентрации антибиотика в очаге инфекции. Механизм действия заключается в блокировании биосинтеза белка и утечке питательных веществ из клетки. Антибактериальный спектр: грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae, Campylobacter, Brucella, Pasteurella, Francisella, Pseudomonas aeruginosa и другие виды, Acinetobacter, Staphylococcus (в комбинации с β-лактамами) - низкая активность, некоторые штаммы Streptococcus и Enterococcus (только в комбинации с β-лактамами). Умеренную активность проявляет в отношении Listeria monocytogenes, Actinomyces. Оказывает выраженное синергическое действие в комбинации с β-лактамным антибиотиком. Однако среди энтерококков имеются штаммы, обладающие высокой устойчивостью к гентамицину. В таких случаях не следует ожидать синергетического эффекта с β-лактамными антибиотиками и рекомендуется применять препарат в комбинации с фторхинолонами. Также препарат проявляет синергическое действие в комбинации с ванкомицином в отношении стрептококков и стафилококков. Комбинированную терапию также предпочтительно использовать для лечения синегнойной инфекции. Хорошие результаты при лечении этих инфекций достигаются при применении препарата в комбинации с пиперациллином, азлоциллином или тикарциллином, а при лечении инфекций, вызванных бактериями рода Klebsiella - в комбинации с цефалоспоринами. Среди грамотрицательных бактерий в госпитальной среде присутствуют резистентные штаммы. Процент резистентных штаммов является разным, в некоторых отделениях (например, ожоговых) он очень высок. Резистентность детерминирована плазмидами и связана с синтезом ферментов, модифицирующих антибиотики - AAD (2 ), APH (2 ) и AAC (2 ') (3') (6 '). Гентамицин не всасывается из желудочно-кишечного тракта. Антибиотик предназначен для внутривенного, внутримышечного или местного применения. Связывание с белками плазмы составляет 20-30%. Хорошо проникает в почки, мочу, суставную капсулу, кожу и мышечную ткань, умеренно - в секрет бронхиального дерева (лучше проникает после внутримышечного введения), плевральный выпот, перитонеальную жидкость, экссудативную жидкость. Плохо проникает в кости, предстательную железу, желчь и цереброспинальную жидкость. Проникает через плаценту; концентрация в крови плода достигает 30% концентрации в крови матери. Накапливается в почках. t1/2 составляет 1,5-2,5 часа, увеличивается до 48-72 часов у пациентов с нарушенной функцией почек. Выводится из организма путем клубочковой фильтрации в активной форме почками (85-95%). Почечный клиренс гентамицина аналогичен клиренсу креатинина.

Тяжелые формы инфекций грамотрицательной этиологии, такие как сепсис, инфекции мочевыводящих и дыхательных путей, эндокардит, перитонит, инфекции костей, кожи и мягких тканей, в том числе у пациентов с ожогами, пролежнями и кожными трансплантатами. В качестве профилактики в хирургии в послеоперационный период. Гентамицин часто применяется в комбинации с β-лактамным антибиотиком, при инфекциях с участием анаэробных бактерий в комбинации с метронидазолом или клиндамицином, при бактериальном эндокардите - всегда в комбинации с β-лактамами, при эндокардите энтерококковой или стафилококковой этиологии (метициллинрезистентные штаммы) - в комбинации с ванкомицином. В офтальмологии: воспаления защитного аппарата и переднего участка глаза (например, век, слезных протоков, конъюнктивы, воспаление и изъязвление роговицы, воспаление переднего отдела увеального тракта глаза), вызванные микроорганизмами, чувствительными к гентамицину. В качестве профилактики перед хирургическими операциями на глазном яблоке и после них.

Повышенная чувствительность к гентамицину или к другим аминогликозидным антибиотикам, почечная недостаточность, миастения, болезнь Паркинсона, нарушение слуха.

Усиливает действие курароподобных миорелаксантов и может усугублять блокаду нервно-мышечной передачи (особенно после внутрибрюшинного или внутриплеврального введения). При применении с циклопропаном может приводить к развитию апноэ. В комбинации с цефалотином, цефалоридином, ванкомицином, этакриновой кислотой, маннитом, колистином, фуросемидом и другими аминогликозидными антибиотиками может усиливаться нефротоксический и ототоксический эффект препарата. Цисплатин приводит к снижению выведения гентамицина, одновременное применение этих препаратов вызывает гипомагниемию и увеличивает риск развития нефротоксичности. Индометацин повышает концентрацию гентамицина и вызывает электролитный дисбаланс. У детей одновременное применение препарата с амфотерицином В приводит к увеличению t1/2 гентамицина. Проявляет антагонизм с хлорамфениколом, эритромицином. Гентамицин проявляет несовместимость при сочетании с β-лактамными антибиотиками, особенно с карбенициллином, ампициллином и бензилпенициллином.

Нефротоксичность: повышение уровня мочевины и креатинина в крови, протеинурия, олигурия, гематурия, сгустки в моче, некроз почечных канальцев. Ототоксичность: шум в ушах, головокружение, обратимое повреждение преддверия внутреннего уха, иногда необратимое повреждение лабиринта, редко потеря слуха. Нейротоксичность: иногда блокада нервно-мышечной передачи. Аллергические реакции, сыпь, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, тошнота, рвота, головная боль, мышечная слабость, гематологические нарушения, повышение уровня трансаминаз и билирубина в крови. После введения в конъюнктивальный мешок: жжение, покраснение, ощущение инородного тела. В случае передозировки или развития токсических эффектов необходимо применить гемодиализ, в ходе которого из организма выводится 60% препарата. Перитонеальный диализ позволяет вывести из организма 20% гентамицина. У новорожденных и у грудных детей следует рассмотреть возможность выполнения обменного переливания крови.

Категория C. Не применять во время кормления грудью.

Антибиотик вводится внутримышечно, путем медленной внутривенной инфекции или в виде кратковременной инфузии. Взрослые: 2-5 мг/кг м.т. в сутки в 3 приема, при угрожающих жизни инфекциях - до 5 мг/кг м.т. в сутки в 3-4 приема (следует в как можно более короткие сроки снизить дозу); при инфекциях мочевыводящих путей - 0,12-0,16 г в сутки. Дети старше 2 месяцев: 3-6 мг/кг м.т. в сутки в 3 приема. Новорожденные в возрасте до 7 дней: 5 мг/кг м.т. в сутки 2 приема, старше 7 дней: 7,5 мг/кг м.т. в сутки в 3 приема. Продолжительность терапии не должна превышать 7-10 дней. Пациенты с хорошо функционирующими почками могут принимать дозу препарата 1 раз в день, как и другие аминогликозиды. У больных с почечной недостаточностью и у пациентов пожилого возраста после приема начальной дозы 1 мг/кг м.т. дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина и, при необходимости, увеличивают интервал между приемами доз препарата. Интратекальное, интравентрикулярное введение: взрослые 5 мг, новорожденные и младенцы 0,5-1 мг. Глазные капли: 4-6 раз в день по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок.

Обязательно необходимо контролировать уровень креатинина в крови и аудиограмму. В случае появления симптомов почечной недостаточности или нарушений слуха (шум в ушах, головокружение), лечение следует немедленно прекратить. Во время применения препарата необходимо обеспечить достаточную гидратацию организма пациента. Пациенты, которые носят контактные линзы, должны снять их перед применением препарата в виде глазных капель и надеть снова не раньше, чем через 15 минут.

• Гентамицин ампулы 4 % (ампулы 2 мл)
• Гентамицин-к ампулы 40 мг (ампулы 1 мл)
• Гентамицин-к ампулы 80 мг (ампулы 2 мл)
• Гентамициновая мазь 15 г (туба)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Боковой амиотрофический склероз , Золотой корень (шлемник байкальский) , Пачули , Фукоксантин (Wakame) , Эшшольция калифорнийская ,