Конский каштан

Другие названия: конский каштан обыкновенный (лат. Aesculus hippocastanum), Conker tree, нем. Rosskastanie, веностазин.

• Может вызывать аллергию ввиду содержания бета-аэсцина

Хорошо сочетается с: глукокортикоидами (конский каштан улучшает противовоспалительные свойства глукокортикоидов). Оказывает воздействие на:

• Варикоз вен

Ввиду своих кроверазжижающих и улучшающих циркуляцию свойств, экстракт конского каштана не следует принимать вместе с фармацевтическими кроверазжижающими препаратами, таким как, например, варфарин.

Конский каштан обычно принимают по 400-600мг, хотя важнее содержание аэсцина, нежели чем величина дозы в целом, и доза аэсцина должна достигать 100150мг в день. Конский каштан следует принимать дважды в день с интервалом в 12 часов (например, в 8 утра и в 8 вечера), данный перерыв необходим аэсцину для достижения базовой концентрации.

Aesculus hippocastanum (лат.) семейства конскокаштановых¹⁾ обычно называют конским каштаном. Широко распространен во всем мире ввиду хорошего приспособления к окружающей среде, а кора, плоды и семена часто используются в медицинских целях (листья используются редко). Белые, желтые и красные цветки растения придают лишь красивый вид и непригодны в медицинских целях. Масляный экстракт плодов иногда используют при невралгических и ревматических заболеваниях. ²⁾ В медицине семена называют semen hippocastani (лат.), они покрыты колючей оболочкой и в простонародье именуются конским каштаном. Название «конский каштан» относится ко всем семенам растений семейства конскокаштановых, тогда как непосредственно дерево относится к роду castanea (каштан). Каштан представляет собой дерево, семена которого покрыты колючей оболочкой и известны как конский каштан. Семена являются главной частью растения, использующейся в медицинских целях, хотя в целом используются все части растения, но реже. Традиционно конский каштан используется в основном при лечении геморроя и болезней, связанных с кровообращением. Реже используется при лечении ревматизма, заболеваний мочевого пузыря и желудочно-кишечного тракта, при температуре, спазмах в ногах (что, по сути, обеспечивается улучшением циркуляции крови). Традиционно конский каштан используется для лечения геморроя и болезней, связанных с кровообращением, реже против скопления (депонирвания) крови.

В конском каштане (в семенах) содержатся:

• Аэсцин, который представляет собой серию из тритерпеноидных гликозидов, разбитых на две группы – бета-аэсцинов (аэсцин Ia и аэсцин Ib) и альфа-аэсцинов (изоаэсцин Ia и изоаэсцин Ib). Данные гликозиды базируются на молекулах протоаэсцигенина и баррингтогенола С
• Курмариновые структуры аэскулетина и его глизокиза аэскулина
• Скополетин и его гликозид фраксин
• Процианидин А2
• Леукоцианидин
• Кверцетин и его гликозиды
• Кемпферол и его гликозиды³⁾
• Тамариксетин как 3-O-β-d-глукопиранозил(1→3)-O-β-d-ксилопиранозил-(1→2)-O-β-d-глукопиранозид
• В листьях содержатся:
• Кумарины скополетина (0,41% сухого веса), аэскулетин (0,13%) и фраксетин (0,05%)
• Кэмпферол в виде гликозидов 3-O-α-арабинофуранозид, 3-O-β-глукопиранозид, 3-O-α-рамнопиранозид, и 3-O-α-рамнопиранозил(1→6)-O-β-глукопиранозид
• Кверцетин в виде гликозидов 3-O-α-арабинофуранозид, 3-O-β-глукопиранозид, 3-O-α-рамнопиранозид, и 3-O-α-рамнопиранозил(1→6)-O-β-глукопиранозид⁴⁾
• В плодах содержатся:
• Масло (8,1% веса плода) которое состоит из олеиновой кислоты (65,3%), линолевой (20,2%), пальмитиновой (4,8%), и стеариновой (2,1%), а также некоторого количества линоленовой кислоты.
• Фосфолипиды (0,3%) – фосфатидилхолин (36,9%), фосфатидилетаноламин и фосфатидилиноситрол (13,2-13,9%).
• Стеролы (1,2%) – ситостерол и стигмастерол, ⁵⁾ в основном β-ситостерол (73,2% от всего количества стеролов)
• Витамин Е (627мг/кг) – γ-токоферол (59%) и α-токоферол (40%), а также небольшое количество токотриэнолов

Четыре молекулы аэсцина (и две молекулы бета-аэсцина в частности) являются основными биоактивами в добавках на основе конского каштана. Кумарины, в частности аэскулин, также являются биоактивными. Общее содержание флавоноидов в порошке из семян каштана (использующийся в биодобавках) составляет 0,88% или 0,3% сухого веса; низкий порог концентрации связан с возможной потерей воды в процессе изготовления, данная потеря может составлять 2,58%. Флавоноиды при их малом количестве тем не менее являются основными элементами в БАДах на основе семян конского каштана

Альфа и бета группы аэсцина можно различить по температуре плавления, специфике вращении, гемолитическому индексу, растворимости в воде, а альфа-аэсцины способны преобразовываться в бета-аэсцины путем нагревания (100С). Молярная масса бета-аэсцина – 1137,3г. ⁶⁾ Аэсцин представляет собой смесь четырех стероидальных сапонинов, где «альфа-аэсцин» и «бета-аэсцин» относятся к двум из четырех сапонинов. Отдельные сапонины в группе альфа-аэсцина представляют собой два изоаэсцина (Ia и Ib), и двумя сапонинами в группе бета-аэсцина являются аэсцины (Ia and Ib).

В пищевой добавке под торговым названием эмоспид содержатся: лейкоцианидин конского каштана (100мг), различные антоцианины черники (80мг черники, стандартизированной до 36% содержания антоцианинов) и тритерпеноиды центеллы азиатской (30мг). Применяется для лечения венозных заболеваний, таких как хроническая венозная недостаточность и острый геморрой. ⁷⁾

Поначалу сообщалось о биологической доступности аэсцина в 12,5%,[14] однако впоследствии по результатам исследований на крысах выявилось, что данный показатель составляет менее 0,25%. Аэсцины конского каштана плохо всасываются. Разница темпов и показателей всасывания аэскорина (стандартная форма выпуска конского каштана с содержанием бета-аэфсцина в 50мг) и веностазина (с отсроченным высвобождением 50мг бета-аэсцина) оказалась незначительной. ⁸⁾

У крыс при пероральном приеме 4мг/кг аэсцетина Ia и аэсцетина Ib наблюдалось их всасывание (до максимальных значений в 7,1нг/мл и 43,8нг/мл соответственно). При потребление 50мг бета-аэсцина, содержащегося в конском каштане, Tmax достигается уже менее, чем через 3 часа (2,3-2,9ч) и средней Cmax при 16,9-17,3нг/мл с AUC24h при 247.4-258.5нг/ч/мл. Прием бета-аэсцина (50мг) дважды в день с перерывом в 12 часов способствует содержанию в сыворотке крови до 5нг/мл на протяжении 24 часов, поскольку для достижения базового уровня в сыворотке бета-аэсцину необходимо 12 часов.

Аэсцин известен своим свойством активно метаболизироваться в различные метаболиты под воздействием lactobacillus brevis (лактобактерия), а также в микрофлоре кишечника: в изоаэсцин Ia, протоаэсцигенин, десацилесцин I и 21бета-О-тиглоилпротоаэсцигенин. Аэсцин Ia способен преобразовываться в изоаэсцин Ia у крыс in vitro, и хотя обратное преобразование тоже возможно, проявляется реже.

Период полувыведения аэсцин Ia и изоаэсцин Ia варьируется от 6 до 8 часов.

Бета-аэсцин увеличивает чувствительность клеток к проницаемости кальцием, что было выявлено у всех видов протестированных клеток, включая кардиомиоциты, нейроны и клетки скелетных мышц. ⁹⁾

В эндотелиальных клетках, подверженных гипоксии (нехватки кислорода), 100нг/мл (88нм) аэсцина способствовали снижению концентрации клеточной АТФ и к увеличению активности фосфолипазы А2, максимальная эффективность была достигнута при 750нг/мл (660нм). 250нг/мл аэсцина (220нм) были также эффективны против вызванной гипоксией изолированности клеток к эндотелию. ¹⁰⁾ Циркулирование аэсцина в клетках на момент гипоксии способно снизить негативные эффекты, возникающие в кровеносных сосудах при гипоксии (недостатке кислорода). Поскольку аэсцин сам по себе не влияет на расслабляющее воздействие ацетилхолина на эндотелий, использование наряду с пирогаллолом является реверсивным в том плане, что вновь наблюдается превентивность N омега -нитро-L-аргинин-метилэфира (аэцин был не способен сохранить расслабляющий эффект при присутствии пирогаллола и N омега -нитро-L-аргинин-метилэфира). Данное воздействие наблюдалось ввиду того, что пирогаллол производит супероксидные радикалы и снижает биологическую доступность окиси азота, а N омега -нитро-L-аргинин-метилэфир напрямую препятствует синтезу, и защитные эффекты проявляются ввиду сохранения окиси азота, что является обычным для антиоксидантов (данный эффект конского каштана также прослеживался и описывался выше). Аэсцин способствует улучшению выработки окизи азота из эндотелия in vitro при 1мкм и гипотетически¹¹⁾ способен улучшить проницаемость клетки эндотелия кальцием, а также увеличить активность синтазы эндотелиальной окиси азота, поскольку она представляет собой энзим, зависящий от кальция. Аэсцин также способен увеличить чувствительность клеток эндотелия к всасыванию кальция, что способствует увеличению выработки окиси азота. Аэсцин не изменяет сокращающиеся отклики на адреналин, а сам по себе аэсцин способен сужать воротные вены у кроликов и собак, а также подкожные вены у людей¹²⁾ с эффективностью EC50 при 10-30мкм. Поскольку магнитуда сужения при максимальной эффективности сравнима с 100нм адреналина, доза для перорального приема конского каштана с данной целью будет чрезмерно велика. Аэсцин обладает способностью к увеличению кровяного давления, однако для этого требуются большие концентрации, чем те, которыми обладает конский каштан; посему конский каштан не подходит для этих целей. Аэсцин способен воздействовать на PGF2α, арахнидовую кислоту простагландина. ¹³⁾

Хроническая венозная недостаточность – состояние, при котором вены теряют способность откачивать кровь обратно в сердце, что приводит к чесотке и изменению цвета, а также эдеме ног. Хроническая венозная недостаточность приводит также к варикозу вен ¹⁴⁾и является проблемой как с медицинской точки зрения, так и с эстетической. В ходе исследований, в которых сравнивалось воздействие конского каштана и плацебо, отмечалось, что конский каштан воздействует гораздо более эффективно при его применении в течение 1-3 месяцев (при симтомах хронической венозной недостаточности конечностей). ¹⁵⁾ Уже проведено значительное количество исследований на основе мета-анализа, однако данные недоступны онлайн и представлены на немецком языке. Вышеупомянутый мета-анализ проводился в ходе 17 исследований воздействия экстракта конского каштана при лечении хронической венозной недостаточности, на его основе было выявлено значительное снижение боли в ногах, снижение отека и как следствие объема ног (32,10мл при 95% CI в 13,49050,72мл) и объема обеих лодыжек (4,51мм при 95% CI в 1,13-8,28мм), а также голени (3,51мм при 95% CI в 0,58-6,45мм), наряду с этим наблюдалось уменьшение зуда (в сравнении с плацебо). В сравнении с плацебо, пероральный прием стандартных доз эффективен в борьбе с симптомами хронической венозной недостаточности. Прием экстракта семян, содержащих 50мг аэсцина дважды в день на протяжении 12 недель у людей с хронической венозной недостаточностью способствовал снижению отечности, в сравнении с плацебо (9,8мл в плацебо и 43,8мл отдельно), а эффективность была сравнима с компрессионной терапией (стягивание ног чулками или другой тканью). В ходе других сравнительных исследований было выявлено, что конский каштан (600мг) менее эффективен, чем пикногенол (360мг) в борьбе с симптомами хронической венозной недостаточности в целом и с объемом (шириной) ног в частности. Также в сравнении с O-ß-гидроксиэтил рутозидами (синтетическими аналогами рутина, которые используются при хронической венозной недостаточности¹⁶⁾) конский каштан и пикногенол имеют схожую эффективность (согласно обзорам, которые, однако, недоступны онлайн и изложены на немецком языке). Хотя данных и немного, эффективность экстракта конского каштана при лечении хронической венозной недостаточности сравнима или меньше, чем у пикногенола, а также сравнима с компрессионной терапией.

Отмечалось, что, поскольку противовоспалительный эффект аэсцина связан с надпочечниками, его прием недостаточно увеличивает уровни циркуляции кортикостерона. Это приводит к тому, что гипотетически аэсцин улучшает эффективность уже содержащихся в организме глукокортикоидов, поскольку механизмы воздействия, приписываемые аэсцину (подавление фосфолипазы А2, ингибирование ядерного фактора «каппа-би» и снижение клеточного коэффициента сцепления) также наблюдаются у глукокортикоидов. ¹⁷⁾ In vitro эсцин и кортикостерон способны ингибировать активацию макрофагов (3нг/мл с кортикостероном и 10мкг/мл с аэсцином) а их комбинация синергична и способствует снижению секреции оксида азота (34,8%), ФНО-альфа (24%) и IL-1β (46.7%) при концентрациях в 1нг/мл (кортикостерон) и 100нг/мл (аэсцин). Инъекции 2мг/кг аэсцина крысам спустя три часа после начала воспалительных процессов выявили незначительное снижение воспаления, и кортикостерон был также неэффективен в уменьшении отечности, тогда как сочетание аэсцина и кортикостерона снизили отечность, вызванную воспалительными процессами, на 52,86%. Также данное сочетание позволяло бороться с множественными воспалениями у крыс. ¹⁸⁾ Аэсцин обладает слабыми противовоспалительными свойствами и используется для улучшения противовоспалительных свойств кортикостероидов. Данная особенность применима к пероральному приему.

Первый тип гиперчувствительности (ринит, вызванный аллергией, аллергический конъюктивит, аллергическая астма, аллергия на пищевые продукты и анафилаксия) представляет собой отклик иммунной системы, в основном лаброцитов и эозинофилов, в которых иммуноглобулин Е привязывается к рецептору FcεRI и вызывает активный отклик иммунной системы; ¹⁹⁾подразделяется на раннюю фазу (привязка иммуноглобулина Е к FcεRI) и позднюю фазу (выброс цитокинов из лаброцитов, которые повреждаются в ходе первой фазы) и данные отклики иммунной системы (под которыми мы и понимаем аллергию) можно предотвращать с помощью кортикостероидов, антигистаминных средств и стабилизаторов лаброцитов. На основе модели пассивной кожной анафилаксии (модель гиперчувствительности первого типа для ранней фазы) и вызванного овалбумином воспаления дыхательных путей (поздняя фаза) было выявлено, что при использовании внутрибрюшинных инъекций бета-аэсцина (1,5-3мг/кг) столь же эффективен в снижении аллергии кожных покровов, как и 3мг/кг контрольного препарата дексаметазона, а также чуть менее эффективен в снижении фильтрации лимфоцитов в легких. Бета-аэсцин обладает значительными противовоспалительными эффектами, действенен при пероральном приеме. При инъекционном применении эффект сравним с кортикостероидами.

При сосудистой недостаточности в ушах (во внутреннем ухе) прием 25мг аэсцина (наряду с 450мг троксерутина) пять раз в день на протяжении 6 недель способствовал значительному улучшению слуха и эффективность превосходила контрольный препарат – 600мг пентоксифиллина. Аэсцин помогает при заболеваниях внутреннего уха, поскольку они связаны с ухудшенным кровотоком, однако в ходе единственного проведенного исследования наряду с аэсцином использовался еще один препарат, что может говорить о неточных данных.

Традиционно конский каштан рекомендуется к использованию при лечении геморроя, поскольку способствует разжижению кровяного застоя в области анального канала. Сообщалось (доступен обзор, см. здесь²⁰⁾), что прием аэсцина трижды в день по 40мг на протяжении двух месяцев значительно улучшал эндоскопическую оценку, смягчал симптомы и кровоизлияния (у 82% опрошенных в сравнении с 32%, принимавшими плацебо) а эффекты проявлялись уже через неделю после начала использования. Конский каштан традиционно рекомендован к использованию при геморрое. Хотя было проведено и небольшое количество исследований на данный счет, все указывает на эффективность приема конского каштана.

Негативным эффектом хронической венозной недостаточности (при которой конский каштан применяется в терапевтических целях) является варикоз вен, и посему использование конского каштана рекомендуется для лечения варикоза вен ввиду содержания аэсцина. В ходе одного из исследований (результаты отмечены в обзоре и недоступны онлайн) с использованием пероральной дозы в 20мг аэсцина трижды в день как дополнение к местному применению 4,4мл крема (2% содержание аэсцина) на протяжении восьми недель выявилось улучшение цвета ног (снятие синевы), а также уменьшение отечности и объема (в сравнении с плацебо). Поскольку конский каштан помогает бороться с хронической венозной недостаточностью, также способен помогать и при варикозе вен (поскольку первое является предпосылкой ко второму); на данный момент доступно относительно немного информации на данный счет, однако по уже имеющейся конский каштан действительно эффективен.

В ходе мета-анализа хронической венозной недостаточности (данные на 2006год) было выявлено, что наиболее часто проявляющимися побочными эффектами являются проблемы с кишечником, головокружение, тошнота, головная боль и прурит. Обычно данные эффекты также возникали при приеме плацебо (не считая проблем с кишечником, которые иногда были достаточно серьезными). Кратковременный прием конского каштана в целом безопасен, хотя проблемы с кишечником все же наблюдаются и гораздо более серьезные в сравнении с плацебо.

Аэскулетин должен содержаться в довольно больших количествах, чтобы негативно взаимодействовать с варфарином (что сказывается на разжижении крови). Ввиду антикоагулятивного воздействия аэсккулетина и улучшения кровотока с помощью аэсцинов, конский каштан плохо сочетается с лекарственными препаратами, разжижающими кровь, такими как, например, варфарин. У людей, страдающих ангиомиолипомой (ренальная опухоль, которая есть у 0,13% населения земли) и что является предпосылкой к аневризме и инфаркту, использование экстракта конского каштана безрецептурно может привести к разрыву подобной опухоли. ²¹⁾ Бета-аэсцин может способствовать развитию аллергической сыпи, вызывающую чесотку и покраснения кожи, а также бронхиальной астме, что говорит о том, что аэсцин может являться аллергеном. Возможна аллергия на бета-аэсцин.

:Tags

Читать еще: S-23 , Гентамицин , Китрил (Гранисетрон) , Нарколепсия , Черный перец ,