Пикногенол

Пикногенол – это экстракт коры сосны; есть сведения, что пикногенол обладает общеукрепляющими и анти-диабетическими свойствами, а также способен усиливать действие окиси азота, оказывая, таким образом, неоценимую помощь при лечении эректильной дисфункции.

Пикногенол – это запатентованная формула экстракта коры сосны, на 65-75% стандартизированная по своей массе под процианидины, цепе-образные структуры, состоящие из катехинов, подобных по своей структуре веществам, содержащимся в зеленом чае (катехины в зеленом чае, в которых отсутствует компонент «галлат»). Пикногенол близок по составу к экстракту виноградных косточек и полифенолам бобов какао – эти три вещества являются наиболее известными источниками процианидина. Большинство полезных свойств пикногенола связаны с попаданием самого вещества в кровь (стандартный механизм увеличения уровня окиси азота в крови) и контролем уровня сахара в крови. В первом случае препарат полезен при профилактике и лечении сердечнососудистых заболеваний и эректильной дисфункции, тогда как во втором помогает бороться с сахарным диабетом. Известно множество экспериментов с пикногенолом при участии людей, большая часть которых финансируется крупными промышленными корпорациями (что, тем не менее, не влияет на результаты) и, несмотря на обширные знания в области пикногенола, их необходимо чаще применять на практике. Эректильная дисфункция – это одна из проблем, которую постоянно изучают как в теории, так и на практике, но большинство исследований подразумевают одновременное применение L-аргинина, поэтому как таковой эффект пикногенола до сих пор не изучен. Считается, что пикногенол обладает как антиоксидантными, так и противовоспалительными свойствами, причем последние хорошо изучены на людях и, вероятно, со временем, при регулярном употреблении препарата, способны усиливаться в организме. Накопительный противовоспалительный эффект от низких дозировок пикногенола наблюдается при одновременном употреблении других полезных веществ, однако сам по себе пикногенол нельзя назвать самым эффективным противовоспалительном препаратом. Противовоспалительный потенциал пикногенола по отношению к энзимам ЦОГ (мишеням аспирина) ниже, чем у аспирина.

Другие названия: экстракт коры сосны, процианидины коры сосны, процианидины

Эффективность:

• Общее укрепление здоровья
• Помощь при варикозном расширении вен
• Оптимизация кровотока

Несмотря на то, что при длительном употреблении пикногенола эффективными можно назвать дозы 40-60мг, стандартными считаются дозы 100-200мг. В ходе экспериментов, люди употребляли препарат дважды в день (две равные дозировки утром и вечером перед едой), либо один раз в день за завтраком; обе схемы употребления оказались эффективными, хотя неизвестно, какая из них эффективнее. И, несмотря на то, что диетологи настоятельно рекомендуют употреблять пикногенол строго с едой, это не является обязательным требованием.

Пикногенол является источником процианидинов, которые содержатся в коре Сосны Приморской Атлантической (Pinus pinaster sp. Atlantica), а также полифенолах какао-бобов и экстракте виноградных косточек; процианидины представляяют собой цепочки молекул катехинов, которые, в зависимости от своей структуры, выполняют различные функции. Пикногенол – это концентрированная смесь катехиновых полимеров, стандартизированных на 65-75% от массы.¹⁾

В пикногеноле обычно содержатся следующие компоненты:

• Процианидины (стандартизированные на 65-75% от массы), образованные молекулами катехинов и эпи-катехинов, включая процианидин B1,²⁾ а также процианидины в составе экстракта виноградных косточек
• Кофеиновая кислота (1.75мкг/мг; 0.2% от массы)³⁾
• Катехин (1.5%; в диапазоне 0.8-2.1%)
• Феруловая кислота (3.25мкг/мг; 0.3% от массы)
• Таксифолин (14.35мкг/мг; 1.4% от массы)

Сам по себе, пикногенол состоит из нескольких цепочек катехинов и флаванолов, проццианидинов, и содержит небольшое количество отдельных катехинов. Эффект, наступающий после перорального употребления пикногенола, связан с деятельностью толстой кишки после контакта процианидинов с кишечными бактериями. Метаболит процианидина M1 (структурное обозначение δ-(3,4-дигидроксифенил)-γ-валеролактон). Данный метаболит обнаружен в моче после употребления пикногенола и зеленого чая⁴⁾ и развивается под действием микробной среды толстой кишки. При этом, в роли субстрата выступают катехины, а именно, (-)-эпи-катехин,⁵⁾ (+)-катехин, и иногда сами процианидины (чаще, чем одиночные катехины).⁶⁾ Сам по себе, M1 представляет собой мощный антиоксидант с противовоспалительными свойствами,⁷⁾ и, несмотря на присутствие в составе пикногенола помимо него других компонентов, считается иногда основным биологически активным ингредиентом. Или же, как вариант, M2 (δ-(3-метокси-4-гидроксифенил)-γ-валеролактон) является другим биологически активным веществом, формирующимся в организме при употреблении процианидина. Обе эти молекулы являются звеньями цепочек процианидинов катехинов, но в них сохраняется связь между молекулами катехинов, которые частично усваиваются организмом; при стандартном гидролизе процианидинов M1 или M2 не образуются. Основной компонент пикногенола изначально в нем отсутствует, но формируется в кишках живых организмов после употребления пищи или пищевых добавок, содержащих пикногенол.

Пикногенол способен повышать уровень окиси азота (NO) в кровяной сыворотке, отчасти в силу своих антиоксидантных свойств, препятствующих превращению NO в супероксид и продлевающих период его полувыведения из организма ⁸⁾, но также вследствие прямой стимуляции энзима синтазы оксида азота (NOS).⁹⁾ Пикногенол, в зависимости от концентрации, вызывал расслабление аортальных колец крыс (которые вытаскивают после смерти) и переставал действовать либо при изъятии эндотелия, либо при блокировке энзима NOS, а эффективные концентрации эпинефрина до и после спазма, вызванного норэпинефрином, составляли 2.73мкг/мл и3.54мкг/мл соответственно, спазм же уменьшался на 93% и 78.3% максимум, в зависимости от того, был ли он вызван эпинефрином или норэпинефрином. Когда здоровые, на первый взгляд, молодые люди ежедневно на протяжении двух недель принимают 180 мг пикногенола, в организме наблюдается накопительный расслабляющий эффект, когда расслабляются кровеносные сосуды под воздействием ацетилхолина и окиси азота.[15] Кроме того, у диабетиков наблюдалось повышение уровня окиси азота в крови, хотя и незначительное.¹⁰⁾ Пикногенол, несмотря на наличие воспалительных факторов, способен усиливать расслабление эндотелия; данное свойство препарата было отмечено в ходе вышеупомянутого эксперимента (когда здоровым молодым людям в течение двух недель давали ежедневно по 180мг пикногенола). В ответ на воспалительные стимулы, пикногенол, инкубируя свои метаболиты (M1) в макро-фагоцитах, блокирует производство нитритов (биомаркеров окиси азота) в концентрации полу-максимального ингибирования IC50 1.3мкг/мл и подавляет экспрессию индуцибельной синтазы окиси азота при IC50 3.8мкг/мл, практически полностью блокируя ее выработку в концентрации 50мкг/мл, однако в этой дозировке пикногенол отрицательно влияет на жизнеспособность макро-фагоцитов. Эффективность M1 в живых организмах в 20 раз выше, чем у гидрокортизона, что отчасти связано с тем, что M1 очищает окись азота от примесей (гидрокортизон не обладает такими свойствами). Противовоспалительное действие валеролактона напрямую связано с его структурой: содержащиеся в зеленом чае его производные M4 и M6 обладают теми же свойствами (в концентрации 20мкм; 5мкг/мл).¹¹⁾ Молекула катехина (цепочки таких молекул образуют процианидины) не обладает подобными свойствами, даже в концентрации 29-145мкг/мл.¹²⁾ В крови крыс-диабетиков, которым перорально давали 10мг/кг пикногенола, на фоне мощных сигналов окиси азота, ее (NO) действие ослабевало.¹³⁾ В ответ на чересчур мощные сигналы окиси азота (в основном, при заболеваниях), пикногенол снижает уровень NO в крови. Та же тенденция наблюдается в хондроцитах под действием уратов.¹⁴⁾

При употреблении разовой дозы 300мг/кг пикногенола, в организме происходят следующие реакции: Спустя 30 минут после употребления препарата, в кровяную сыворотку поступают катехины в концентрации 60нг/мл, максимум через четыре часа их концентрация увеличивается в среднем до 100нг/мл (370нмол/л); далее уровень катехинов в крови постепенно снижается, но спустя 14 часов (в конце эксперимента) катехины по-прежнему присутствуют в сыворотке, однако степень конъюгации варьируется от 0% до приблизительно 100%. Подобная динамика характерна и для кофеиновой кислоты, но ее концентрации на протяжении всего эксперимента были значительно ниже; и, хотя кофеиновая кислота присутствовала в крови, как свободная кислота, иногда она присоединялась к сульфотным или глюкоранидным группам (в 69.4% случаев). Что касается феруловой кислоты, максимальной концентрации она достигает спустя 30-60 минут после перорального употребления пикногенола. Феруловая кислота обладает высокой степенью конъюгации, 60-80%, и полностью выводится из организма только через 28-34 часов.¹⁵⁾ Таксифолин обнаруживается в плазме не раньше, чем через 2 часа после употребления препарата, но своей максимальной концентрации достигает спустя 8 часов, сохраняя ее до 14 часов после употребления пикногенола. Примечательно, что в течение пяти дней после употребления 200мг препарата, таксифолин присутствует в сыворотке, хотя и в микроскопических количествах. Инициаторы эксперимента пытались выяснить, играет ли здесь роль деятельность анаэробной кишечной бактерии Clostridiмкм orbiscindens (разлагающей таксифолин на 3,4-дигидроксифенилацетатную кислоту или флороглюцин), но в кровяной сыворотке не было обнаружено ни одного метаболита. Через 6 часов после перорального употребления пикногенола, в плазму стремительно интегрируют два вещества неизвестного происхождения, которые также стремительно полностью выводятся из нее, и спустя 14 часов после употребления препарата в плазме отсутствуют какие-либо их следы. Метаболит процианидина M1 обнаруживается в плазме через 6 часов после перорального употребления пикногенола, достигая пиковой концентрации спустя 10 часов, и присутствует в плазме вплоть до 14 часов. Повторный ежедневный прием 200 мг/кг препарата в течение 5 дней приводит к оптимизации концентрации M1 до 3.01нг/мл, та же концентрация достигается после разовой дозы препарата; M1 в умеренных количествах поглащается сульфатными и глюкоронидными группами, в результате чего его концентрация в сыворотке падает до 35%; концентрация M2 в этом случае составляет 26.4%. Различные метаболиты и вещества в составе пикногенола после попадания в кровь в процессе метаболизма меняют свою концентрацию.

Метаболит M1 способен проникать в иммунные клетки, где может впоследствии накапливаться. Это объясняет меньшую биологическую активность иммунных клеток в условиях, когда концентрация кровяной сыворотки (прибл.100нг/мл) ниже показателя активной концентрации, необходимой для укрепления иммунной системы (прибл. 10мкг/мл), а также возможную «отсрочку» эффективности пикногенола.

Когда крысам-диабетикам в течение 6 недель перорально давали 10, 20 или 50мг/кг пикногенола (дозы, способные снизить уровень сахара в крови и высокое артериальное давление), препарат не смог воспрепятствовать разрастанию тканей сердечной мышцы при диабете и не нормализовал показатели кардиограммы (биомаркера сердечной функции).¹⁶⁾

Когда больным, страдающим ишемической болезнью сердца (ИБС), на протяжении 8 недель ежедневно давали 200мг пикногенола (перорально) в сочетании со стандартной терапией, у них на 32% оптимизировался кровоток (по оценке ОСМ), тогда как при замене препарата на плацебо никаких изменений не происходило; благоприятное воздействие пикногенола на кровоток не было связано с изменением артериального давления пациентов.¹⁷⁾ А при ежедневном пероральном употреблении 100мг пикногенола на протяжении тех же 8 недель, как у гипертоников, так и у здоровых людей (которые принимали препарат в течение двух недель по 180 мг ежедневно), кровеносные сосуды, под действием ацетилхолина, очистились и стали менее напряженными. Пикногенол (в разумных дозах перорально) способен без вреда для здоровья ускорять кровоток у пациентов на разных стадиях заболевания; этот эффект не связан со снижением/повышением артериального давления пациентов.

Когда крысам-диабетикам в течение 6 недель перорально давали 10, 20 или 50мг/кг пикногенола, препарат не помог в нормализации цистолического/диастолического артериального давления, при этом в концентрации 10мг/кг препарат несущественно повышал артериальное давление.¹⁸⁾ Когда крысам, внезапно ставшим гипертониками, давали пикногенол (10мг/кг), у них слегка понижалось цистолическое артериальное давление в эндотелии; данный эффект препарата наступает не зависимо от колебаний артериального давления крыс.¹⁹⁾ По своим антиоксидантным свойствам, пикногенол можно поставить в один ряд с мелатонином (10мг/кг). Позднее ученые стали считать это следствием снижения уровня миелопероксидазы в крови.

Вне живых организмов в искусственных условиях с высокой концентрацией ацетилсалициловой кислоты, блокирующей 25% тромбоцитов (10-100мкг/мл), пикногенол обладает не только анти-тромбоцитарными свойствами, выраженными, главным образом, в блокировке образованного АДФ скопления тромбоцитов, препарат также усиливает анти-тромбоцитарные свойства ацетилсалициловой кислоты.²⁰⁾ Пикногенол может усиливать действие аспирина, препятствуя образованию тромбов.

В ходе одного эксперимента с участием людей было установлено, что ежедневный прием 150мг пикногенола на протяжении 6 недель не повлиял на общий уровень холестерина и триглицеридов в крови, однако вызвал снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (на 7%) и повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (на 10.4%) на 3 и 6 неделях употребления, с одинаковой магнитудой; оба показателя вернулись к изначальным значениям лишь спустя 4 недели после отмены препарата.²¹⁾ Данный эксперимент подчеркнул важность учета статистических данных во всех случаях, однако польза пикногенола для здоровья была выявлена лишь в 66% случаев. Когда пациентам с хронической венозной недостаточностью давали увеличенную дозу (360мг) пикногенола, также наблюдалось снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (на 13%) и общего уровня холестерина в крови (на 19.7%), однако уровень холестерина липопротеинов высокой плотности оставался прежним.²²⁾ В ходе вышеописанного исследования, ученые также пришли к выводу, что пикногенол крайне положительно влияет на адсорбционную емкость плазмы по отношению к свободным радикалам и на концентрацию полифенолов (проявляя мощные антиоксидантные свойства), но не заметили особых изменений в восприимчивости липопротеинов низкой плотности к окислительным процессам (однако есть тенденция), несмотря на способность пикногенола в искусственных условиях препятствовать окислению липопротеинов низкой плотности.

Эксперимент с участием клеток SH-SY5Y нейробластомы выявил повышенную жизнестойкость этих клеток в концентрациях 31.5-250нг/мл (112-113% по сравнению с исходными данными). В ходе исследования, были также просчитаны концентрации АТФ, и если зверобой продырявленный (5мкг/мл) способствовал повышению концентрации ATФ на 135+/-9% , пикногенол не оказывал на это никакого влияния.²³⁾

Когда пикногенол, из рассчета 1мг/кг веса, ежедневно на протяжении 4 недель раз в день давали 61 ребенку с подтвержденным диагнозом СДВГ , симптомы гиперактивности и рассеянного внимания этих детей пришли в норму, по сравнению с изначальными показателями, тогда как при замене пикногенола препаратом-плацебо, никаких изменений обнаружено не было (по рейтингу CAP); такой эффект был временным, и спустя месяц после отмены препарата, показатели вернулись к изначальным, а при оценке CTRS или родителей этих детей, не учитывались статистические данные.²⁴⁾ Данный эксперимент с участием детей явился продолжением ранее начатого исследования и показал лучшие результаты, хотя и недолговременные. И хотя механизм действия пикногенола в данном случае до конца не изучен, один из экспериментов показал зависимость концентрации адреналина в моче со степенью выраженности симптомов СДВГ, а при употреблении пикногенола из расчета 1мг/кг веса, у детей снижалась концентрация катехоламинов в моче (в частности, допамина, адреналина и норадреналина).²⁵⁾ В результате эксперимента с участием внешне здоровых студентов, которым на протяжении 8 недель давали пикногенол, молодые люди стали более внимательными и сообразительными на занятиях. Результаты другого (сравнительного) исследования пикногенола и метилфенидата (риталина), были неожиданными: ни тот, ни другой препарат не смогли превзойти плацебо. Некоторые ученые приводят научные доводы в пользу того, что пикногенол улучшает концентрацию внимания, хотя эти улучшения незначительны, а в экспериментах не учитываются статистические данные.

В результате исследования с участием внешне здоровых студентов, которым на протяжении 8 недель давали пикногенол, молодые люди реже не справлялись с заданиями, у них улучшились память, исполнительность и поднялось настроение.

В ходе одного эксперимента было установлено, что при ежедневном употреблении 100мг пикногенола на протяжении 8 недель, симптомы менопаузы становятся на 45.6% менее выраженными (если говорить о шести основных симптомах: приливы, ночная потливость, резкие колебания настроения, нерегулярные менструации, потеря либидо и вагинальная сухость); эти выводы были сделаны на основании данных опросов.²⁶⁾

Учеными отмечается, что пикногенол, при ежедневном употреблении в дозе 200мг в течение 5 дней, препятствует активизации ядерного фактора «каппа-би» (15.5%, в диапазоне 6-25%) и снижает концентрацию матриксной металлопротеинкиназы-9 (на 25% по сравнению с изначальными показателями, на 4.6-39% блокирует вызванное липо-полисахаридом выделение матриксной металлопротеинкиназы-9),²⁷⁾ обе эти функции препарата играют важную роль в комплексной оздоровительной терапии, ведь ядерный фактор «каппа-би» усиливает другие воспалительные сигналы, а матриксная металлопротеинкиназа-9 облегчает движение иммунных клеток внутри мембран (чтобы эти клетки могли действовать локально).²⁸⁾ Несмотря на слабую взаимосвязь между этими двумя явлениями (0.6), известно, что ядерный фактор «каппа-би» регулирует уровень матриксной металлопротеинкиназы-9 ²⁹⁾ и ферментов ЦОГ-2 в крови,[45] которых становится на 16.5+/-35.3% меньше (уровень ЦОГ-1в крови также снижается на 13.8+/-18.1% , но это не связано с ядерным фактором «каппа-би») ³⁰⁾ после разового приема активной дозы 200мг пикногенола. При той же дозе пикногенола, концентрация простагландина F2α снижается на 23% (от 315нг/мл до 243нг/мл).[46] Пикногенол блокирует деятельность ядерного фактора «каппа-би», что доказано в ходе экспериментов с участием людей, которые принимали пикногенол в стандартной дозировке. Эффект от пикногенола в данном случае сопоставим (или немного менее выражен) с действием горца сахалинского.

Когда пикногенол (50мг трижды в день) давали людям с коленным остеоартритом, симптомы заболевания становились менее выраженными (через 90 дней после начала приема препарата). Ослабевали и затухали такие симптомы, как боль (на 43%), негибкость коленного сустава (на 35%). Увеличивалась физическая активность (на 52%). Однако показатель негибкости на 60 день снова начинал расти, без улучшений в течение последующих 30 дней. Более поздний эксперимент, когда людям на протяжении тех же 90 дней ежедневно раз в день давали 100мг пикногенола, показал общее улучшение состояния на 56% (WOMAC), кроме того, люди могли пройти большее расстояние (в ходе тестирования на беговой дорожке).³¹⁾ Пикногенол в дозировке 100-150мг обладает высокой эффективностью в борьбе с симптомами остеоартрита, однако максимальный эффект заметен спустя 90дней после начала применения.

При аллергическом рините (заложенность носа вследствие аллергии) пикногенол способен уменьшать симптомы аллергии. В ходе эксперимента с участием небольшой группы аллергиков, проводившегося за 5-8 недель до сезонных аллергических обострений, концентрация белка иммуноглобулина E (IgE) в крови увеличилась на 31.9% с плацебо и только на 19.4% при употреблении 50мг пикногенола, и пациентам реже требовались препараты экстренной терапии (антигистаминные средства, необходимые, когда ни плацебо, ни пикногенол не помогали).³²⁾ Этот плодотворный эксперимент был продолжением предыдущего исследования (судя по всему, не обнародованного теми же авторами), в ходе которого не было выявлено никаких изменений в аллергической симптоматике (носа или глаз) и концентрации IgE (при употреблении пикногенола в самом начале аллергического сезона). Это, возможно, было следствием того, что пикногенол способен блокировать синтез иммуноглобулина E из высококонцентрированных лаброцитов, или того, что препарат начинает действовать (накапливается в тканях) лишь спустя какое-то время (что было описано в ходе других исследований, свидетельствующих скорее о накопительном эффекте пикногенола, чем о реальном облегчении симптомов аллергии.

Вступая в реакцию с адипоцитами 3T3-L1(зрелыми жировыми клетками), пикногенол в концентрации 100мкг/мл препятствовал увеличению уровня H2O2 при накоплении липидов в жировых клетках; такой эффект был связан с антиоксидантными свойствами препарата, однако гораздо лучшие результаты показал N-ацетилцистеин в концентрации 10н/м.³³⁾ В концентрациях 100-200мкг/мл пикногенол снижает уровень иРНК в генах, ответственных за ожирение (CEBP-α, PPAR-γ, aP2). иРНК G6PDH также подверглась воздействию пикногенола, а при концентрации препарата 200мкг/мл полностью исчезла в процессе адипогенезиса. Пикногенол (100-200мкг/мл) также способствовал повышению уровня супероксида дисмутазы и пероксидазы глютатиона в крови. Вероятно, пикногенол, предотвращая отложение жира в организме при окислительных процессах, препятствует ожирению. Как было ранее установлено, пикногенол обладает липолитическими (жиросжигающими) свойствами,³⁴⁾ а в ходе дальнейших исследований тех же адипоцитов 3T3-L1, ученые пришли к выводу, что выраженность этих эффектов зависит от концентрации препарата (3.75, 37.5, и 375мкг/мл).³⁵⁾ Резкое увеличение концентрации циклического аденозинмонофосфата и блокировка действия пикногенола пропанололом привели ученых к заключению, что причиной всему стала активизация адренорецептора-В при более высоких концентрациях препарата. Пропанолол не блокировал менее выраженные свойства пикногенола в низких концентрациях, что, вероятно, связано с активизацией гормон-чувствительной липазы (подобная реакция ранее наблюдалась в процианидинах). Пикногенол, возможно, и обладает непосредственно жиросжигающими свойствами, однако его потенциал в данном случае до конца не изучен (эффект может быть слабовыраженным, все зависит от концентрации препарата). Пикногенол, в зависимости от дозы, способствует накоплению глюкозы в жировых клетках той же линии (200мкг/мл пикногенола по эффективности можно сравнить с 10нМ инсулина), продвигаясь по маршруту PI3K/Akt. Странно, однако, что инкубирование этих клеток вортманнином (ингибитором PI3K, способным сводить на нет накопление глюкозы инсулином) не влияет на эффективность пикногенола в концентрации 300мкг/мл, блокирующего действие ингибитора p38MAPK (который активизирует везикулы GLUT4).³⁶⁾ Пикногенол может способствовать накоплению глюкозы в жировых клетках, что, по сути, является анти-диабетическим свойством.

Эксперимент с участием мышей (TSOD), генетически предрасположенных к диабету II типа и ожирению, в ходе которого мыши специально сидели на т.н. «западной» диете (способствующей развитию диабета II типа и ожирения), включающей в себя 3% , либо 5% экстракта коры сосны (расчет по массе тела), учеными было отмечено, что мыши стали набирать вес чуть менее активно, хотя их рацион оставался прежним.

Пикногенол способен изолировать друг от друга супероксид, гидроксил, и свободные радикалы кислорода.³⁷⁾ Учеными также отмечены его защитные свойства по борьбе с перекисью водорода и липопероксидацией в эритроцитах, а также способность мешать накоплению окислившихся белков. В живых организмах пикногенол также препятствует липопероксидации и может использоваться совместно с CoQ10.³⁸⁾ В концентрациях 5мкг/мл и 10мкг/мл пикногенол уменьшает численность карбонилов белков на 44 и 54%, однако действие препарата не распространяется на тиолы; в ходе данного исследования было также установлено, что экстракт листьев гингко билоба неэффективен в обоих случаях.³⁹⁾

У больных, страдающих ишемической болезнью сердца, при ежедневном приеме 200мг пикногенола спустя 8 недель отмечается снижение концентрации 15-F(2t)-изопростана в крови (биомаркера окислительных процессов) на 7%, то есть окислительные процессы замедляются.

Пикногенол в концентрации полумаксимального ингибирования IC50 приблизительно 5мкг/мл активно блокирует выработку альфа-глюкозидазы (фермента, ответственного за переваривание углеводов), являясь при этом более эффективным средством, чем катехины в зеленом чае; наибольшую активность пикногенол проявляет в более длинных цепочках процианидинов.⁴⁰⁾

В ходе пилотного исследования (без контроля плацебо), было отмечено, что употребление пикногенола в различных дозах (50-300мг). Последующее увеличение дозы (спустя 12 недель после начала приема) не ведет к изменениям уровня инсулина в крови диабетиков II типа и не стимулирует его выработку, несмотря на снижение концентрации HbA1c и глюкозы в крови.⁴¹⁾

В ходе эксперимента с участием мужчин, страдающих эректильной дисфункцией, которым на протяжении 8 недель ежедневно давали 60мг пикногенола (в смеси с аспарагиновой кислотой и L-аргинином), у испытуемых наблюдалось снижение уровня HbA1c в крови, но точные показатели не известны.⁴²⁾ Снижение уровня HbA1c в крови также наблюдалось у диабетиков II типа, которым на протяжении 12 недель ежедневно давали 150мг пикногенола, при этом концентрация HbA1c снизилась на 0.8%, таким образом, пикногенол оказался в данном случае эффективнее плацебо (0,1%), способствуя также снижению уровня глюкозы в крови (спустя 8 недель после начала приема и вплоть до конца эксперимента).⁴³⁾ Результаты данного эксперимента опровергли некоторые выводы предыдущего пилотного исследования (без контроля плацебо), в ходе которого испытуемым давали 50-300мг пикногенола (3 недели на каждую дозу, начиная с 50мг и заканчивая спустя 12 недель 300мг) и уровень глюкозы в крови снижался при концентрациях 50-200мг, чего не наблюдалось при приеме 300мг пикногенола (таким образом, уровень глюкозы снижался всего на 11-13%), уровень же HbA1снизился с 8.02+/-1.04 до 7.37+/-1.09% (0.65%).

Когда экспериментальным крысам, страдающим диабетом 1 типа (вызванным стрептозоцином) на протяжении 4 недель ежедневно внутривенно вливали 10мг/кг пикногенола, препарат препятствовал негативным изменениям уровня глюкозы, HbA1c, печеночного гликогена и инсулина в крови крыс-диабетиков, но не оказывал никакого влияния на крыс контрольной группы. Ученые связывают это с противовоспалительными свойствами пикногенола, заживляющими токсические повреждения печени и поджелудочной железы; эти свойства подтверждены гистологическим анализом и уменьшением числа воспалительных цитокинов (TNF-a, IL-1b, NO). Уровень глюкозы в крови мышей-диабетиков снижался в зависимости от концентрации пикногенола (при пероральном употреблении) и далее держался на одном уровне 10-50мг/кг; пикногенол, таким образом, в 13.8-49% случаев не допускал ожидаемого увеличения уровня глюкозы в крови мышей (после приема пищи и независимо от дозировки препарата).

У астматиков, которым прописали пикногенол в дозировке 1мг/лб (максимальная доза 200мг) в течение 4 недель (перекрестное исследование), существенно уменьшились симптомы астмы (по сравнению с действием плацебо)⁴⁴⁾. Продолжением данного эксперимента стало более масштабное исследование, в ходе которого пациентам дважды в день давали100мг пикногенола при одновременном употреблении кортикостероидов; пикногенол оказался эффективным в 55% случаев.⁴⁵⁾

Когда экспериментальным крысам с ожирением печени (вызванным диетой с отстутствием метион-холина) на протяжении 5 недель давали 10мг/кг (из расчета массы тела) пикногенола, у них перестал увеличиваться уровень триглицеридов в кровяной сыворотке, замедлились процессы накопления жира в печени и не произошло ожидаемого увеличения концентрации аланин-трансферазы (показателя повреждения печени) в крови.⁴⁶⁾ Гистологический анализ выявил положительное влияние пикногенола на печень, связанное с уменьшением выраженности цирроза и фиброза. Также отмечается эффективность пикногенола в экспериментах над зараженными диабетом крысами, но в данном случае защитные свойства препарата вытекают из антиоксидантных. В ходе эксперимента с участием мужчин, страдающих эректильной дисфункцией, в печени испытуемых снизилось количество ферментов liver AST и y-GTP, однако степень эффективности пикногенола не разглашается.⁴⁷⁾ Пикногенол оказывает мягкое защитное действие на печень.

Эксперимент с участием японцев с маловыраженной, либо умеренной эректильной дисфункцией, которым давали несколько препаратов, включая пикногенол (60мг) выявил тенденцию к повышению в крови испытуемых уровня тестостерона, хоть и незначительному; это могло быть вызвано одновременным приемом L-аргинина (690мг) или рацемической смеси аспарагиновой (662мг) и D-аспарагиновой кислот. Другое исследование повышения уровня тестостерона в крови было признано статистически значимым, однако концентрация тестостерона увеличилась всего лишь на 19% и только среди мужчин в возрасте 30-50 лет с эректильной дисфункцией и изначально низким уровнем тестостерона 15.9+/-2.3нмол/л.⁴⁸⁾ Пикногенол вступает в слабые реакции с тестостероном, все исследования влияния препарата на потенцию проводятся при одновременном приеме L-аргинина; таким образом, пикногенол не силен в вопросах повышения потенции.

В ходе эксперимента с участием мужчин с подтвержденным диагнозом эректильной дисфункции органического происхождения, испытуемым ежедневно давали 40мг или 120мг пикногенола, наряду с L-аргинином (3г аргинил аспартата, дипептида, всего 1.7г аргинина), причем первый месяц мужчины принимали только аргинин, со второго месяца стали одновременно принимать пикногенол, дозировка которого увеличилась на третий месяц эксперимента.⁴⁹⁾ И если при приеме аргинина только у 5% мужчин (n=40) эрекция вернулась в норму, с добавлением 40мг пикногенола дисфункция прошла у 80%, а после увеличения дозы до 120мг 92.5%. При приеме 40мг пикногенола, по словам испытуемых, значительно улучшились показатели продолжительности эрекции и быстроты возбуждения (по сравнению с действием аргинина), особенно при увеличении дозы. Позднее проводилось еще одно исследование (слепой эксперимент), когда мужчины на протяжении в недель ежедневно принимали пикногенол (60мг), L-аргинин (690мг) и аспарагиновую кислоту (552мг; рацемическая смесь, а не D-аспарагиновая кислота); этот эксперимент оказался еще более результативным (67% - пищевые добавки, 36% - плацебо), по международным показателям эректильной дисфункции (IIEF-5), но, в случае с плацебо, значительно улучшились лишь два показателя: твердость пениса и степень сексуального удовольствия во время полового акта.⁵⁰⁾ Подобная картина наблюдается при применении прелокса, препарата, в состав которого входят экстракт коры сосны и аспартат L-аргинина;⁵¹⁾ данный препарат, в основном, влияет на твердость пениса перед половым актом. Таким образом, первый подобный эксперимент был наиболее плодотворным; пикногенол способен усиливать циркуляцию крови и увеличивать значение эректильного показателя PSI, однако во всех экспериментах препарат принимался наряду с L-аргинином.

Когда женщинам с начавшейся менопаузой на протяжении 12 недель трижды в день давали 25мг пикногенола (всего 75мг), их кожа стала более эластичной и увлажненной на фоне активного синтеза гиалуроновой кислоты в клетках. Эластичность увеличилась на 6 неделе, сохраняясь в течение всего эксперимента, тогда как увлажненность также появилась на 6 неделе, но к 12 неделе снизилась; у женщин с изначально сухой кожей после эксперимента кожа стала более увлажненной, однако обладательницы нормальной/комбинированной кожи не заметили значительных улучшений.⁵²⁾

:Tags

Читать еще: Анирацетам , Бисопролол , Дигидротестостерон , Китрил (Гранисетрон) , Пуэрария Мирифика ,