Пунарнава (бурхавия раскидистая)

Бурхавия раскидистая – это растение, обладающее противораковыми и противовоспалительными свойствами.

Бурхавия раскидистая – это растение, используемое в Аюрведе и других традиционных медицинах. Исторически, бурхавия раскидистая использовалась благодаря ее противодиабетическим и диуретическим свойствам. В различных регионах мира бурхавия раскидистая также использовалась как болеутоляющее, противовоспалительное средство и средство для лечения несварения желудка. Бурхавия раскидистая – это тропическое ползучее корнеплодное растение, содержащее биологически активные вещества и в листьях, и в корне. Отсутствуют исследования бурхавии раскидистой на человеке, но исследования на животных свидетельствуют, что она является эффективным диуретическим средством, а также может подавлять рост иммунных клеток. В некоторых случаях это может быть вредоносным, например, во время эпидемии гриппа, но также может быть полезным, в случаях, если иммунная система гиперактивна. Бурхавия раскидистая также обладает антипролиферативным действием на некоторые раковые клетки, которое заключается в предотвращении их распространения. Это противораковое действие обуславливается конкретным биологически активным веществом пунарнавином. Бурхавия раскидистая также обладает антиокислительными свойствами. Противовоспалительные и антиокислительные механизмы бурхавии раскидистой являются возможным объяснением сильного противодиабетического действия бурхавии раскидистой, которое по силе действия практически совпадает со стандартными препаратами, такими как глибенкламид и метформин. Для подтверждения этой связи необходимы дальнейшие исследования. Другие названия: Пунарнава.

Разновидность

• Средства Аюрведы
• Добавки для суставов

Стандартная доза бурхавии раскидистой, используемая в исследованиях на крысах, находится в диапазоне 200-400 мг/кг, при этом максимально эффективная доза составляет1000 мг/кг. Эти значения пересчитываются в человеческую дозировку в 32-64 мг/кг либо:

• 2200-4300 мг для человека весом 70 кг
• 2900-5800 мг для человека весом 90 кг
• 3600-7200 мг для человека весом 110 кг

Здесь представлены расчетные дозы, основанные на исследованиях на животных. Проведенных исследований на человеке относительно бурхавии раскидистой не существует.

Бурхавия раскидистая (семейство Ночецветные) – это тропическое растение, использующееся в Аюрведе под названием «Пунарнава» при разлитии желчи, расстройстве желудка и менструальных симптомах.¹⁾ Представляет собой ползучее сорное растение, широко произрастающее в индийском регионе, при этом часто употребляется в пищу в качестве овоща (племена Западной Бенгалии, штат Индии Ассам).²⁾

Бурхавия раскидистая содержит:

• Пунарнавин в количестве 0.01% и его гликозид пунарнавозид
• Ротеноидные соединения, известные как боеравиноны (A-J), при этом B (0.2-0.22% сухого веса) и E (0.05-0.06%; один отчет сообщает о 0.32%) являются основными составляющими. Другие боеравиноны включают G (7.5 мг/г), H (5.2 мг/кг) и D (6.4 мг/кг)³⁾
• Боеравинон J несущественно отличается за счет молекулы кумаронохромона с 5-углеродным кольцом (B-кольцо), а не 6-углеродным, как в других боеравинонах⁴⁾
• Урсоловую кислоту
• Лириодендрин (диглюкозид), его моноглюкозид сирингарезинол моно-β-D-глюкозид и его агликон лигнан сирингарезинола⁵⁾
• Кокцинеоны B и E⁶⁾
• 6-O-диметилбоеравинон H, 10-диметилбоеравинон C и 9-O-метил-10-гидроксикокцинеон B
• Борхавин (ксантон) и борхавон (флавоноид)
• Кофеилвинную кислоту в количестве 503.32+/-6.77 мг/кг в корнях и необнаружимым уровнем в листьях
• Эупалитин как 3-O-галактозид (2198.73+/-126.49мг/кг в листьях, отсутствует в корнях) и как 3-O-галактозил (1→2)-глюкозид в количестве 1066.07+/-7.87 мг/кг в листьях и 61.38+/-3.23 мг/кг в корнях⁷⁾
• Кемпферол как 3-O-робинобиозид в количестве 450.19+/-19.17 мг/кг и необнаружимым количеством в корнях[15]
• Кверцетин как 3-O-робинобиозид в количестве 6726.26+/-26.30 мг/кг в листьях и 484.39+/-33.19 мг/кг в корнях, чистый кверцетин необнаружим
• 3,3′,5-тригидрокси-7-метоксифлавон
• Ситостерин, стигмастерин и кампестерин (соотношение 84:13:3)
• Гипоксантин 9-l-арабинофуранозид
• Витамин C в количестве 0.21+/-0.03 мг/г
• Витамин E в количестве 0.054+/-0.022 мг/г
• Цинк и Селен в количестве 0.52+/-0.05 и 9.28+/-0.16 мкг/г соответственно

Общее содержание фенольных смол варьируется в зависимости от используемой части растения, при этом листья обладают более высоким содержанием фенольных смол (10441.3 мг/кг), чем корни (1049.1 мг/кг). Органические кислоты демонстрируют обратную ситуацию в листьях (23,600.5 мг/кг) и корнях (50,916.7 мг/кг) и включают в основном щавелевую (45-58.55%), фумаровую (25.5-28.7%) и хинную кислоту в корнях исключительно (24%). Пунарнавин сам по себе, а также класс ротеноидных молекул (боеравинонов) чаще всего рассматриваются как основные активные ингредиенты.

Боеравиноны G и H ингибируют выведение белка BCRP/ABCG2, хотя все боеравиноны обладают некоторой активностью в связи с тем, что принадлежат к ротеноидным соединениям. Значения ИК50 ингибирования составляли 0.7+/-0.07 микромоль и 2.5+/-0.47 микромоль соответственно, при этом вызвали накопление митоксантрона в клетках в 92+/-6.5% и 68+/-6.1% соответственно.

Основные экстракты корня и листа были испытаны в дозах до 25 мг/мл, при этом никакого влияния на ферменты холинэстеразы выявлено не было.

Бурхавия раскидистая использовалась в качестве облегчающего боль средства в карибской медицине (мартиниканской народной медицине). Экстракт растения (1000 мг/кг массы тела) облегчает боль у мышей. В тесте корчей, вызванных уксусной кислотой, данная доза растения (либо сухой порошок, либо сок) ингибировала 47-50% боли (при этом активный контрольный препарат дипирон в дозе 200 мг/кг полностью ингибирует боль), и это облегчение боли было воспроизведено в тесте горячей пластинкой (тепло) с меньшей силой действия, чем у морфина.⁸⁾ Так как полезный эффект сока (обладает большей силой действия, чем сухой порошок) ингибировался налоксоном, данное действие обусловлено опиоидами. Возможно облегчающее боль действие.

1 г/кг сока бурхавии (экстрагирован с 10% воды) не усилил вызванный пентобарбиталом сон. Растение не оказывает седативного действия.

Соединения бурхавии (метанольный экстракт корня) обладают возможностью блокирования кальциевых каналов. Лириодендрин не меняет остаточный потенциал мембраны нейрона, но в то же время снижает высоту и длину медленной реакции, при этом 1 ммоль снижает амплитуду ICa до 40% от контроля, что было дозозависимым и обратимым, но не оказывает влияния на пороговый или реверсивный потенциал нейрона. Корни бурхавии исторически использовались для лечения эпилепсии (нигерийская народная медицина), при этом инъекции метанольного экстракта как такового (500-2000 мг/кг) и его же с высокой концентрацией блокирующего кальциевые каналы лидиодендрина (10-40 мг/кг) продемонстрировали дозозависимое ингибирование вызванных пентилентетразолом и BAY k-8644 пароксизмов.⁹⁾ Более низкие протестированные дозы (10 мг/кг фракции лидиодендрина, 500 мг/кг метанольного экстракта) продемонстрировали силу действия, близкую к 1 мг/кг диазепама, в то время как более высокие дозы проявили дозозависимое полезное действие, но ни в одной из групп бурхавии не удалось устранить пароксизмы, как при приеме 4 мг/кг диазепама. Тем не менее, 20 мг/кг обогащенного лидиодендрином экстракта и 1 мг/кг диазепама проявили синергизм и превзошли 4 мг/кг диазепама. Предположительно, обладает эффективностью в снижении проявления пароксизмов, но при высоких дозах, нормально принимаемых крысами, при этом менее эффективны, чем препараты сравнения. Потенциальный синергизм с диазепамом.

Бурхавия обладает ингибирующим потенциалом против фермента α-глюкозидазы (ИК50 1.72 мкг/мл), при этом не оказывает явного действия на α-амилазу (фермент, обусловливающий переваривание углеводов).¹⁰⁾ Другое испытание α-амилазы и бурхавии абсолютно не выявило ингибирование этого фермента, также была неэффективна Ашвагандха. Демонстрируется некоторое ингибирующее действие на абсорбцию углеводов, но оно является селективным и не имеет достаточных доказательств относительно силы действия.

Одно исследование на мышах с вызванным аллоксаном диабетом выявило, что изменения в ферментах печени, связанные с диабетом (повышение уровня G6P и F1,6P; снижение уровня гексокиназы), были в некоторой степени обращены при применении 200 мг/кг горячей вытяжки бурхавии с силой действия, близкой к 600 мкг/кг глибенкламида, при этом оба средства не смогли полностью нормализовать уровень ферментов печени, вовлеченных в обмен глюкозы.

Пероральный прием 500 мг/кг бурхавии на протяжении 30 дней у крыс с диабетом (вызванным аллоксаном) связан с тенденцией к нормализации уровня глюкозы в крови и сывороточного инсулина, при этом повышение уровня глюкозы было ослаблено до 29% от диабетического контроля; сила действия сравнима с 500 мг/кг метформина.¹¹⁾ Значительного действия на крыс, не страдающих диабетом, отмечено не было, при этом полезное действие нарастает на протяжении 4 недель. Другое исследование с использованием 200 мг/кг горячей вытяжки листьев (чая) в течение 4 недель при вызванном аллоксаном диабете продемонстрировало снижение уровня циркуляции глюкозы до 50.5% и инсулина в плазме до 52.6% (по сравнению с аллоксановым контролем), при этом сила действия была сопоставима с глибенкламидом в дозе 600 мкг/кг; несущественное снижение уровня глюкозы в крови и инсулина было выявлено у здорового контроля. Данное исследование также отметило снижение уровня HbA1c (47%) подобно глибенкламиду, при этом снижение уровня триглицеридов и общего холестерина было также близко к этому. Другие исследовании также отметили противодиабетическое действие в этой дозе на данной животной модели диабета,¹²⁾ при этом в других исследованиях, использовавших аналогичную дозу глибенкламида в качестве препарата сравнения, было выявлено, что более высокие дозы значительно не отличаются друг от друга. Бурхавия превосходит глибенкламид в реакции в пероральном тесте толерантности к глюкозе, при этом реакция спустя 120 минут после приема глюкозы (2 г/кг) незначительно отличается от недиабетического контроля.

Пунарнавин обладает иммуномодулирующими свойствами, так как он может повышать число белых кровяных тел независимо от антигена (инъекция 40 мг/кг) и усиливать системный ответ на антиген, в то же время подавляя вызванные липополисахаридами провоспалительные реакции. Отдельное исследование, использовавшее пунарнавин, отметило повышение антителозависимой клеточной смерти и антителозависимой комплементзависимой клеточной смерти (с 10.63% до 41.57% и с 14% до 26% соответственно); это исследование, тем не менее, было проведено на мышиной модели метастаза, что повлияло на результаты.¹³⁾ Тем не менее, эупалитин (флавоноид), входящий в состав бурхавии, существенно подавляет вызванный антигеном рост мононуклеарных клеток периферической крови, при этом высокая (500 мкг/мл) концентрация спиртового экстракта листьев подавляет 88% роста в лабораторных условиях и до 98% при использовании чистого глюкозида эупалитина. Аналогичное подавление наблюдалось относительно роста числа лимфоцитов, при этом ингибирование в меньшей степени было выявлено в вызванных липополисахаридами макрофагах (500 мкг/мл спиртового экстракта и выделенный глюкозид эупалитина ингибируют только 36% и 67% соответственно); широкий диапазон клеток подавляется под воздействием спиртового экстракта корня, включая моноциты, макрофаги (мышиные и человеческие), лимфоциты, эритробласты, человеческие T-клетки и небольшое количество клеток органов (клетки печени BNLCL.2, клетки почек HEK293 и фибробласты L929). Уровень клеток, вовлеченных в адаптивный иммунитет, повышается под действием выделенного соединения пунарнавина. Общий экстракт, тем не менее, обладает иммуносупрессорным действием на широкий диапазон типов клеток. Мышиная модель естественных клеток-киллеров продемонстрировала, что активность клеток-киллеров была повышена с максимального значения контроля в 6.98% (модель метастазов меланомы) до 32.46% в дозе 1 мг на животное (40-50 мг/кг). Ингибирование активности естественных клеток-киллеров было отмечено при использовании спиртового экстракта растения, при этом дальнейшее исследование не обнаружило влияния со стороны эупалитина или его гликозида; свидетельствует о том, что неизвестная на сегодняшний день молекула бурхавии может подавлять активность естественной клетки-киллера, что может особенно наблюдаться при использовании хлороформового экстракта (более сильное подавляющее действие, чем у спиртового экстракта). Подавление было выявлено и в других исследованиях, использовавших спиртовой экстракт корней.¹⁴⁾ Активность естественной клетки-киллера может быть усилена пунарнавином, но практическая значимость этого не известна, так как другие соединения растения могут подавлять активность естественной клетки-киллера. На аналогичной мышиной модели в среде цитокинов, которые были измерены, наблюдалось ослабление (ИЛ-1β, ФНО-α, ИЛ-6) или стимулирование (ИЛ-2, интерферон-γ) в результате инъекций 40-50 мг/кг пунарнавина в течение 5 дней после имплантации опухоли; это исследование также было приведено в Медлайн. Снижение выработки ФНО-α было отмечено в естественных условиях при использовании гликозида эупалитина (флавоноид) за счет подавления активации макрофага; это может быть результатом ингибирования NF-kB и AP-1. Данное ингибирование ФНО-α было выявлено и в других исследованиях при использовании спиртового экстракта корней.¹⁵⁾ Полезная направленность цитокинов (более противовоспалительная, чем провоспалительная, как общее утверждение) является результатом действия инъекций пунарнавина. Иммуносупрессорные соединения растения (до сих пор не известные) могут снижать уровень всех цитокинов за исключением, предположительно, интерферона-γ.

Алкалоид пунарнавин был исследован в отдельности на предмет ингибирования метастаз клеток меланомы B16F-10 у мышей, при этом инъекции 40мг/кг были связаны со снижением образования опухолей в легких, когда принимались ежедневно в течение 10 дней до опухоли (95.25%), с задержкой в 10 дней до приема препарата в течение 10 дней (93.9%) и сразу после трансплантации раковых клеток (80.1%). Это сопровождалось повышением выживаемости во всех группах и имело тенденцию к нормализации некоторых параметров сыворотки, связанных с метастазами (гексозамин, уроновая кислота, сиаловая кислота), а также сопровождалось подавлением VEGF, MMP2 и MMP9. Другое исследование, использовавшее аналогичную методологию, выявило повышение уровня TIMP-1 наряду со снижением метастаз, а также отметило, что наблюдаемые эффекты могут быть связаны с иммунной системой (в связи с повышением уровня естественных клеток-киллеров и усилением антигензависимой цитотоксичности), при этом третье исследование подтвердило снижение метастатического потенциала имплантированных клеток меланомы у этих мышей с сопутствующим повышением выживаемости с 35.1+/-5.4 дней у контроля (опухоленесущий) и увеличением срока жизни до 240-257% от контроля.¹⁶⁾ У мышей снижение метастаза клеток меланомы, вероятно, происходит за счет иммунной системы

Одно исследование клеток меланомы (клетки B16F-10), использовавшее выделенный пунарнавин, отметило, что цитотоксичность в этих клетках не проявлялась при 1-10мкг/мл, в то время как находилась в диапазоне 7-19% при концентрациях в 25-500мкг/мл (слабая дозозависимость).¹⁷⁾ Повышение числа клеток с раздробленной ДНК наблюдалось при 10мкг/мл с 2% до 71% (снижение числа клеток во всех других фазах клеточного цикла соответственно), при этом данная концентрация сопровождалась ингибированием роста в 53.6%. Снижение способствующего выживанию Bcl-2 было отмечено в этих раковых клетках при использовании 10мкг/мл пунарнавина. Три субэлемента NF-kB также продемонстрировали снижение ядерной транслокации до 71.8% (p65), 78.6% (p50) и 80.2% (C-Rel), что свидетельствует о противовоспалительном действии. Свидетельства ограничены, но предположительно растение обладает более антипролиферативным действием, чем цитотоксичным по существу.

Одно исследование клеток MCF-7 (восприимчивые к эстрогену клетки рака молочной железы) отметило, что 20-320мкг/мл метанольного экстракта бурхавии были способны снижать жизнеспособность клеток исключительно при 160 и 320мкг/мл (достигая 46.8% при 320мкг/мл). Это сопровождалось повышением клеточной популяции G0/G1 с 69.1% до 75.8%.

Исследование клеток до этого эксперимента свидетельствует, что клетки рака шейки матки (HeLa) были более чувствительны к цитотоксичности, чем глиома (U-87), Hep 3B (печень), HCT-15 (толстый кишечник), а также мышиные клетки NIH 3T3 (эмбриональный фибробласт). Следовательно, при исследовании спиртового экстракта бурхавии один из экстрактов (BDF5) вызвал 55% клеточную смерть (24 часа) и 85% клеточную смерть (72ч) при инкубации 300мкг/мл, при этом наблюдалась несущественная клеточная смерть спустя 24 часа после 100мкг/мл, но 64% спустя 72 часа; дозо- и времязависимая цитотоксичность с ИК50 в 250мкг/мл спустя 48 часов. Бурхавия также ослабляет рост и повышает раздробленность ДНК в раковых клетках HeLa, в то время как повышает популяцию клеток в фазах S и G2+M.¹⁸⁾

В лабораторных условиях водный экстракт бурхавии продемонстрировал зависимую от концентрации антиокислительную активность (дифенилпикрилгидразил-анализ) со значением ИК50 в 119.9, которое сопоставимо с витамином C в 122.0, хотя другое исследование отметило, что дифенилпикрилгидразил-деятельность экстракта листьев бурхавии (спиртового) характеризуется меньшей антиокислительной активностью 78.32+/-2.41%, чем у витамина C. Взаимодействие в дифенилпикрилгидразил-анализе было сильнее в листьях, чем в корнях, при этом другое исследование выявило значения ИК25 в 41мкг/мл и 1234мкг/мл соответственно. Данное действие, вероятно, является следствием содержания флавоноидов в бурхавии, которые сконцентрированы в водном экстракте листьев. Аналогичное действие наблюдалось относительно изолированной окиси азота в дозозависимой манере, при этом значения ИК50 были выше в листьях, чем в корнях, значения ИК25 равнялись 155 и 217мкг/мл соответственно. По сравнению с другими растениями бурхавия сравнительно слабее (превосходит гингко билоба, но уступает 16 из 25 протестированных этом исследовании растений, включая базилик священный).¹⁹⁾ В тесте супероксидного радикала корни были более эффективными, чем листья, значения ИК50 составляют 45 и 297мкг/мл соответственно. Как говорилось, наиболее сильное антиокислительное действие наблюдалась у боеравинона G. Хотя боеравиноны D, G и H считаются наиболее сильными, боеравинон G был способен поглощать 65.9+/-3.3% гидроксильных радикалов (0.5мг/мл в тесте спектроскопии электронного спинового резонанса), при этом в концентрации 1нг/мл предотвратил липопероксидацию в лабораторных условиях, приблизительно наполовину образование внутриклеточных АФК и практически полностью нормализовал вызванное оксидантом повреждение ДНК; боеравинон не продемонстрировал проокислительных свойств и нормализовал выраженность NF-kB, вызванную окислением. Достаточно сильное антиокислительное действие в целом, при этом боеравинон G оказывает достаточно мощное действие в лабораторных условиях, использующих клеточные культуры (полезное действие в результате перорального приема сложно вывести исходя из этого). Независимо от боеравинона G, флавоноидная составляющая также обладает прямым антиокислительным действием (как у большинства растений, поэтому данный аспект несущественен).

После гепатотоксичности, вызванной сверхдозой ацетаминофена у крыс, спиртовой экстракт бурхавии (листья) был способен нормализовать уровень ЛДГ и щелочной фосфатазы в дозе 400мг/кг (дозозависимое снижение обеих в более низких дозах), продемонстрировав большую эффективность, чем водный экстракт листьев. Побочные продукты перикисного окисления липидов (показатель липопероксидации) были также нормализованы в дозах, превышающих 100мг/кг, и спиртового, и водного экстрактов, свидетельствуя о том, что антиокислительное действие лежит в основе защиты печени. Инъекции 20мг/кг водно-спиртового экстракта бурхавии также проявили защитное действие против окисления, вызванного радиацией, когда число белых кровяных тел (сниженное гамма-облучением) было эффективно сохранено до уровня контроля, при этом и липопероксидация, и уровень щелочной фосфатазы были снижены. Антиокислительное действие наблюдается в естественных условиях после перорального приема, но боеравинон G не был исследован в отдельности, при этом практическая значимость этих исследований не существенна; исследования носят предварительный характер.

Листья бурхавии использовались в Кот-д'Ивуар для лечении астмы, а также дл лечения кашля и одышки в Бенине.²⁰⁾ В исследовании на мышах со сжатыми трахеальными кольцами бурхавия была способна вызывать расслабление при 30мкг/мл водного экстракта (ЭК25 94+/-19мкг/мл), расслабление в 50-70% при 1мг/мл спиртового экстракта (ЭК25 533+/-233мкг/мл), а метанольный экстракт вызывал расслабление в 55% в дозе 20мкг/мл (ЭК25 12+/-3мкг/мл) Может расслаблять трахею; практическое значение и механизмы не известны.

Бурхавия обладает противоуролитиазным действием (снижение числа камней в почках), что было определено одним исследованием в лабораторных условиях мочевой суспензии, куда добавлялась бурхавия в концентрациях в диапазоне 1-100мг/мл, при этом концентрации выше 32мг/мл снижали и размер, и количество кристаллов моногидрата оксалата кальция, а 100мг/мл устраняли их из мочи; уровень кристаллов дигидрата оксалата кальция был дозозависимо снижен в концентрации выше 16мг/мл; кристаллы дигидрата оксалата кальция считаются менее уролитическими, чем кристаллы моногидрата.²¹⁾ Другое исследование выявило, что бурхавия была неэффективна против кристаллов моногидрата мононатрия урата. У крыс, принявших этиленгликоль для вызова гипероксалурии (следовательно, оказывает травмирующее воздействие на почку и вызывает образование камней оксалата кальция в почках), прием100-200мг/кг водного экстракта бурхавии был способен снижать размер и количество кристаллов камней в моче крыс в дозозависимой манере и нормализовать гистологию почки (свидетельствует о повреждении почки) в такой же дозозависимой манере. Нормализация антиокислительных ферментов и маркеров (малондиальдегид, глутатион, каталаза и т.д.) наблюдалась у обеих подверженных лечению групп.²²⁾ Аналогичный протокол был протестирован с использованием нутрицевтического состава Урэкс (бурхавия и якорцы стелющиеся), где доза 200мг/кг и 400мг/кг нормализовали показатели функционирования почек в сыворотке (АМК, креатинин), в то же время снижая уровень мочевых солей, хотя ни одна из доз не была способна нормализовать фактически установленные показатели. Что касается диуреза (уринации), повышение уринации, связанное с камнями в почках (79.47%), было в дальнейшем повышено до 72.3% и 220% после приема 100 и 200мг/кг водного экстракта бурхавии соответственно. Это было отмечено в других исследованиях, где общее количестве мочи было на 133% больше, чем у контрольных животных, при использовании 200мг/кг состава Урэкс (бурхавия и якорцы). Диуретическое действие связано с соединениями, которые представлены и в листьях, и в корнях, при этом минимальная эффективность наблюдается при использовании стебля.²³⁾ Бурхавия оказывает защитное действие на почки и снижает образование камней в почках в дозе 100-200мг/кг (расчетная человеческая доза составляет 16-32мг/кг). Предположительно обладает диуретическим действием, но не сопоставлялась с какими-либо препаратами сравнения (таким образом, практическое значение не известно).

Различные боеравиноны обладают спазмолитическим действием в подвздошной кишке морских свинок (тест в лабораторных условиях на взаимодействие с кишечным трактом), при этом минимальные значения Emax относительно вызванных ацетилхолином спазмов связаны с 10-диметилбоеравиноном C (19.4 +/- 1.3), кокцинеоном E (25.2 +/- 2.0) и 9-O-метил-10-гидроксикокциненоном B (36.1 +/- 3.3); другие боеравиноны и папаверин были либо менее активны (30-100), либо неактивны.²⁴⁾

Бурхавия предположительно обладает антиэстрогенным действием. ИК50 для замещении лигандов из рецептора была достаточно слабой в 320+/-25мкг/мл, в то время как 100мкг/мл метанольного экстракта бурхавии были эффективны наравне со стандартным ICI 182-780 (мощный антиэстроген) в понижающем регулировании эстроген-зависимой геномной передачи сигнала, что определяется выраженностью pS2, использующегося в качестве индикатора эстрогенности в MCF-7.²⁵⁾ Сильное антиэстрогенное действие на рецептор, что касается генома, в то же время не был полностью определен уровень антагонизма рецептору (который в некоторой степени слабый).

Одно исследование, использовавшее бурхавию раскидистую, отметило снижение уровня кортизола в сыворотке у мышей.

Одно исследование на крысах, предпринявшее попытку определить значение 50-процентной летальной дозы, не смогло обнаружить каких-либо клинических признаков токсичности, связанных с 5г/кг экстракта бурхавии или сока (экстрагированного с 10% воды), хотя полный клинический анализ крови не был проведен. 250мг/кг спиртового экстракта бурхавии у беременных крыс не продемонстрировали тератогенного действия.²⁶⁾

:Tags

Читать еще: Бетаин (триметилглицин) , Каротиноиды , Магний L-треонат , Пульмикорт (Будесонид) , Ремерон (Миртазапин) ,