Бромазепам

Производное бензодиазепина средней продолжительности действия. Обладает анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным и миорелаксирующим эффектом. Механизм действия бензодиазепинов не полностью выяснен; местом их действия является макромолекулярный комплекс, содержащий рецепторы ГАМКа, бензодиазепиновые рецепторы и хлорные каналы. Бензодиазепиновые рецепторы посредством аллостерического взаимодействия с ГАМК-рецепторами открывают хлорные каналы и увеличивают проникновение ионов хлора внутрь нейронов. Производные бензодиазепина, действуя через ГАМКергическую систему, усиливают ингибирующее действие ГАМК в ЦНС, в основном в лимбической системе, гипоталамусе и таламусе. Бромазепам, применяемый перорально, быстро всасывается, tmax составляет 1–2 ч. После 3–4 дней применения препарат достигает стационарной концентрации в крови. Биологическая доступность составляет 84–85%. Приблизительно в 70% связывается с белками плазмы. t1/2 при выведении составляет 15–28 ч, у пожилых людей может быть дольше. Метаболизируется в печени. Нет метаболитов, оказывающих существенное клиническое влияние. Два основных метаболита: 3-гидрокси-бромазепам и 2 - (2-амино-5-бром-3-гидроксибензоил) пиридин выводятся с мочой, главным образом в виде конъюгата с глюкуроновой кислотой (70%).

Тревожные расстройства, требующие фармакологического лечения. Соматоформные расстройства. Тревожное состояние в процессе хронического органического заболевания ЦНС. Посттравматический стресс с симптомами тревоги. Адаптационные расстройства.

Повышенная чувствительность к бромазепаму, другим производным бензодиазепинов или любой из компонентов препарата, зависимость от алкоголя, наркотиков или лекарств, острая интоксикация алкоголем, снотворными, анальгетиками, нейролептиками, антидепрессантами или литием, тяжелая дыхательная недостаточность, апноэ сна, тяжелая печеночная недостаточность, мозжечковая атаксия, закрытоугольная глаукома, миастения. Риск побочных реакций у больных пожилого возраста выше из-за индивидуальных различий в чувствительности к препарату и его фармакокинетике, таким образом, для этой группы пациентов следует рассматривать более низкие дозы препарата. Использование бензодиазепинов может привести к физической и психологической зависимости. Риск возникновения зависимости прямопропорционален применяемым дозам и продолжительности лечения. Прекращение применения бензодиазепинов часто связано с продолжающейся 1-2 дня бессонницей и беспокойным состоянием. Абстинентные симптомы (в том числе состояние тревоги, нарушения сна, раздражительность, депрессия, головные боли и судороги мышц, потеря аппетита) происходят часто в течение нескольких дней после прекращения бензодиазепинов, иногда даже в периоды между применением очередных доз или по время уменьшения дозы. В результате продолжительного использования или применения повышенных доз наблюдается ослабление седативного действия и воздействия на психомоторную активность в результате развития толерантности. Бензодиазепины может вызвать последующую амнезию, а также парадоксальные реакции (состояния острого возбуждения, бессонницу, повышение мышечной напряженности, эйфорию, психотические симптомы); в случае их появления следует прервать лечение. У пациентов с депрессивными расстройствами бензодиазепины можно использовать только в сочетании с антидепрессантами с целью лечения бессонницы и беспокойного состояния.

Усиление действия в случае применения нейролептиков, транквилизаторов, антидепрессантов (флувоксамина, флуоксетина), снотворных, анальгетиков, опиоидных анальгетиков, противосудорожных, седативных антигистаминных препаратов, анестетики, дисульфирама и алкоголя во время лечения. Следует соблюдать осторожность во время применения производных бензоадизепина больным, принимающим леводопу, потому как этот препарат может снижать их эффективность. Одновременное применение с дигоксином (особенно у пожилых пациентов) может привести к увеличению концентрации препарата в плазме. Карбамазепин может снизить эффективность бензодиазепинов. Метопролол увеличивает AUC бромазепама, а бромазепам усиливает гипотензивное действие метопролола. Курение может уменьшить седативный эффект производных бензодиазепина.

В случае применения больших доз, особенно в течение первых дней применения препарата: усталость, сонливость, слабость, заторможенная реакция, нарушение концентрации, головные боли, депрессия, антероградная амнезия, недомогание и чрезмерное успокоение в течение дня. Редко: мышечная слабость, атаксия, тошнота, диарея, головокружение, гипотония, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, снижение или повышение полового влечения, парадоксальные реакции, нарушение артикуляции, неуверенные движения и походка, затуманенное зрение (диплопия, нистагм). У пациентов с ХОБЛ или с поражением головного мозга может произойти угнетение дыхания. В отдельных случаях могут появиться аллергические реакции (например, сыпь). Передозировка проявляется в основном интенсивностью терапевтических эффектов (седативный эффект, слабость мышц, глубокий сон) или парадоксальным возбуждением. Рекомендуется наблюдение за жизненно важными функциями и симптоматическое лечение. Результатом значительной передозировки, особенно в сочетании с другими препаратами, действующими на центральную нервную систему, может являться: вялость, отсутствие рефлексов, расстройство сердечно-сосудистой и дыхательной системы, а также апноэ. Рекомендуется промывание желудка. При тяжелых отравлениях бензодиазепинами в дополнение к симптоматической терапии рекомендуется ввести флумазенил (селективный антагонист бензодиазепиновых рецепторов) для частичной или полной отмены седации, вызванной этими препаратами. Следует учитывать риск возникновения судорог после введения флумазенила, особенно у пациентов, длительное время принимающих производные бензодиазепина, или в случае передозировки трициклических антидепрессантов.

Не применять в период беременности. Лечение следует закончить заблаговременно перед планируемой беременностью. Если женщина принимала препарат во время беременности, новорожденный может испытывать симптомы абстиненции. Бромазепам проникает в материнское молоко. Не следует принимать препарат в период лактации.

Следует определить самую низкую эффективную дозу и использовать препарат в течение самого короткого времени. Перорально обычно 3–6 мг за час до сна. Терапию следует начать от самых низких доз, постепенно увеличивая до оптимальной дозы. В случае необходимости дозу можно увеличить до 7,5–12 мг/день в 2–3 приёма. В особо тяжёлых случаях в больничных условиях дозу можно постепенно увеличить до 18 мг/день в 2–3 приёма. После 3-6 недель терапии, в зависимости от реакции пациента, суточная доза может быть уменьшена. Через несколько недель, максимум через 3 месяца, рекомендуется сделать перерыв в лечении. При более длительном лечении препарат следует отставлять постепенно. Лечение пациентов пожилого возраста с органическим поражением головного мозга, сердечной недостаточностью, дыхательной недостаточностью, нарушением функции печени или почек следует начинать с 1,5 мг на ночь. Доза, применяемая у этих пациентов, не должна превышать половину обычной, максимальная суточная доза - 6 мг.

В связи с возможностью ослабления концентрации во время лечения нельзя водить автомобиль и обслуживать механическое оборудование. Во время лечения не следует употреблять алкоголь. Следует проинформировать пациента, что бензодиазепины могут вызвать психическую и физическую зависимость, а также о том, что перед увеличением дозы, так же как и перед уменьшением, следует проконсультироваться с лечащим врачом.

• Бромидем 6 мг (таблетки)
• Бромидем 12 мг (таблетки)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: Канна (Скелетиум скрученный) , Конский каштан , Нейропротекторы , Псоралидин , Теофиллин ,