Бициллин (Бензатина бензилпенициллин)

Бициллин – это первый натуральный антибиотик из группы β-лактамов с узким спектром антибактериального действия. Механизм бактерицидной активности включает блокировку синтеза клеточной стенки. Антибактериальный спектр: аэробные грамположительные кокки, стрептококки, в том числе Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis (уменьшает активность), пенициллиназа-негативные стафилококки, пептострептококки, пенициллиназа-негативные гонококки, Neisseria meningitidis, Bacillus anthracis, Actinomyces, Erysipelothrix rhusiopathiae, анаэробы: Clostridium, Bacteroides (за исключением Bacteroides fragilis – продуцирует пеницилиназу), Fusobacterium, Corynebacterium diphtheriae, Leptospira, Treponema, Pasteurella. Бициллин считается наиболее эффективным антибиотиком против Streptococcus pyogenes (группы A) и чувствительных штаммов Streptococcus pneumoniae. Уже появились штаммы стрептококковой пневмонии, устойчивые к пенициллину и другим β-лактамным антибиотикам. Среди штаммов Streptococcus pneumoniae существуют штаммы со сниженной чувствительностью к пенициллину (MIC >0,06 мг/л), по отношению к которым могут быть активными амоксициллин и некоторые цефалоспорины второго поколения (цефуроксим), а также используемые парентерально цефалоспорины третьего и четвертого поколения. Также существуют штаммы, весьма устойчивые к пенициллину (MIC >=2 мг/л), которые во многих случаях обладают перекрестной резистентностью к цефалоспоринам всех поколений. Кроме того, возможно возникновение штаммов, устойчивых к цефалоспоринам, но чувствительных к пенициллину. Прибл. 14% штаммов Streptococcus pneumoniae, изолированных у пациентов с инфекциями нижних дыхательных путей, являются устойчивыми к пенициллину, половина из них обладает высокой устойчивостью. Существуют штаммы Neisseria meningitidis со сниженной устойчивостью, также описаны штаммы, продуцирующие β-лактамазы. Прибл. 90-95% штаммов стафилококков резистентны к препарату (пенициллиназы), у штаммов стафилококков, стрептококков, в том числе стрептококка группы В и бактерий пневмонии наблюдается явление толерантности – значение минимальной бактерицидной концентрации в несколько десятков раз выше, чем значение минимальной дозы ингибитора (дефект аутолитических энзимов). После введения перорально гидролизуется в кислой среде желудочного сока, после внутримышечного введения быстро всасывается. Примерно 45-65% препарата связывается с белками плазмы. Бициллин хорошо проникает в плевральную, перикардиальную, перитональную жидкость, в суставные капсулы, желчь, в почки, слизистые оболочки и в мочу, в меньшей степени в жидкость, кровь плода, мышцы и спинномозговую жидкость (только при воспалении достигает 5% от концентрации сыворотки); в небольшой степени проникает в кости, ткани головного мозга, грудное молоко (5–10%). Препарат не может проникать внутрь клетки, следовательно, не обладают активностью против внутриклеточных паразитов. У пациентов с уремией бензилпенициллин проникает в ЦНС и достигает концентрации, которая может вызвать судороги. Прибл. 40% антибиотика метаболизируется в печени в пенициллановую кислоту. Период полувыведения препарата составляет около 30 минут. Выводится главным образом через почки (85–95%); выведение может быть снижено путём одновременного применения пробенецида. У недоношенных и новорожденных детей в связи с не полностью сформировавшейся функцией печени и почек период полувыведения составляет около 3 ч; перерыв между очередными дозами не должен быть короче 8–12 ч (в зависимости от степени зрелости органов).

Инфекции, вызванные микроорганизмами, чувствительными к бензилпенициллину, в частности, стрептококками (ангина, тонзиллит и другие инфекции дыхательных путей, абсцессы, скарлатина); заражения N. meningitidis (такие как воспаление мозговых оболочек) и некоторые инфекции, вызванные анаэробными бактериями (например, газовая гангрена). Кроме того, пенициллин используется при менингите, инфекциях костей и суставов, бактериальном эндокардите (в сочетании с аминогликозидными антибиотиками), сибирской язве, актиномикозе, сифилисе. В связи со значительной частью резистентных штаммов гонококков, бензилпенициллин не рекомендуют использовать при лечении гонореи.

Гиперчувствительность к пенициллинам или другим β-лактамным антибиотикам. Следует соблюдать осторожность у пациентов с бронхиальной астмой, повышенной чувствительностью к другим препаратам, аллергическими заболеваниями в истории болезни; а также у новорожденных, больных с тяжелой кардиомиопатией, гиповолемией, эпилепсией, повреждениями печени или почек. При необходимости применения препарата и наличием в истории болезни пациента аллергических реакций (независимо от возбудителя), следует провести диагностику гиперчувствительности препарата в соответствии с инструкцией; не рекомендуется выполнение пробы с использованием пенициллина, поскольку применение слишком большой дозы может привести к шоку и даже смерти пациента. Не рекомендуется вводить препарат внутримышечно новорождённым. После внутримышечного введения больным сахарным диабетом абсорбция препарата может произойти с задержкой. Больным с почечной недостаточностью, застойной сердечной недостаточностью или пациентам, принимающим одновременно препараты, содержащие калий или диуретики, следует соблюдать осторожность при применении бензилпенициллина калиевой соли. Пациентам, получающим внутривенно высокие дозы препарата (более 10 млн. МЕ/г), рекомендуется менять место инъекции каждые 2 дня, чтобы предотвратить возникновение вторичной инфекции и тромбофлебита. У пациентов, получавших препарат в высоких дозах более пяти дней подряд, следует контролировать электролитный баланс, показатели крови и функции почек. Во время длительного использования возможно заражение устойчивыми бактериями или грибками. В случае тяжелой диареи возможно развитие псевдомембранозного колита.

При внутривенном приеме Бициллин (Бензатина бензилпенициллин) инактивирует аминогликозиды, а в естественных условиях действует синергетически с этими антибиотиками. Наблюдается несоответствие при приеме препарата в комбинации с ванкомицином, цефалотином, метронидазолом, амфотерицином В, фенитоином, аминофиллином. Эти антибиотики не следует вводить в одном растворе. Антагонизм с тетрациклином, хлорамфениколом, бактериостатическими антибиотиками. Пробенецид, НПВП, сульфаниламиды увеличивают концентрацию препарата и продлевают его действие; в больших дозах Бициллин увеличивает токсичность дигоксина; в сочетании с β-блокаторами увеличивает риск анафилаксии, усиливает активность и токсичность пероральных антикоагулянтов. Препарат может снижать эффективность гормональных контрацептивов. Препараты, вытесняющие пенициллин из соединений с белками, могут вызвать увеличение его концентрации в сыворотке крови.

Реакции гиперчувствительности: сыпь, эритема, крапивница, повышенная температура, боль в суставах, бронхоспазм, отек гортани, очень редко анафилактический шок (0,005–0,05%) эозинофилия, реакции Яриша-Герксхаймера в результате высвобождения эндотоксинов из спирохеты, синдром Стивенса-Джонсона, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, нейротоксичность (судороги, кома, галлюцинации); вторичное заражение резистентными бактериями и дрожжами. Прием доз, превышающих 30000000 МЕ, может привести к нефротоксичности и интерстициальному нефриту. Интенсивное применение бензилпенициллина в виде натриевой или калиевой соли может привести к электролитному дисбалансу и вызвать гиперкалиемию, и, как следствие атриовентрикулярную блокаду. Другие побочные эффекты: гиперактивность, возбуждение, тревожность, сонливость, головокружение, псевдомембранозный колит, кандидоз кожи и слизистых оболочек, реакции на местах инъекций, небольшое временное увеличение аспартатаминотрансферазы. Симптомы передозировки во многом совпадают с побочными эффектами препарата. Могут наблюдаться желудочно-кишечные симптомы и нарушения водно-электролитного баланса. Препарат не имеет специфического антидота. Лечение при передозировке включает гемодиализ, промывание желудка и симптоматическое лечение с особым акцентом на водно-электролитный баланс.

Kaтегория B. В небольшой степени проникает в материнское молоко.

Препарат вводится после проведения аллергической пробы. Взрослые внутримышечно или внутривенно: чаще всего 1 000000–30 000000 МЕ/день в 4–6 раздельных дозах. При очень тяжелых инфекциях используются ежедневные дозы, превышающие 40 миллионов единиц (максимальная доза у взрослых 80 МЕ). Дети внутримышечно или внутривенно (новорождённые только внутривенно): недоношенные и новорождённые дети 30 000–100 000 МЕ/кг массы тела/день в 2–3 раздельных дозах; младенцы и дети до 12 лет: 30 000–100 000 МЕ/кг массы тела/день в 2–3 раздельных дозах; при тяжелых инфекциях (например, воспаление мозговых оболочек) дозу можно увеличить до 200 000–500 000 МЕ/кг массы тела/день в раздельных дозах (иногда до 1 000 000—1 200 000 МЕ/кг массы тела/день). В стационарных условиях введение малых доз внутримышечно в настоящее время не практикуется. В связи с быстрым почечным клиренсом, препарат вводится с пробенецидом: взрослые: 2 г/день в 4 раздельных дозах; дети: 40 мг/кг массы тела/день в 4 раздельных дозах. Благодаря быстрой абсорбции и быстрому выведению бензилпенициллина, были разработаны препараты пролонгированного действия, т.е. прокаин пенициллин и бензатин пенициллин. Дозировка прокаина пенициллина. Препарат вводится внутримышечно. Взрослые и дети старше 4 лет: 600 000–1 200 000 МЕ/день в 2 раздельных дозах. Дозировка бензатина пенициллина. Препарат вводится внутримышечно. Взрослые: 1,2–2,4 млн. МЕ каждые 2–4 недели. Дети 2–3 лет – 600 000 МЕ каждые 8–14 дней, 4–18 лет – 1,2 млн. МЕ каждые 14-21 дней. Прокаин пенициллин и бензатин пенициллин используются в педиатрии исключительно для профилактики и эндокардита и острого ревматизма.

Бициллин (Бензатина бензилпенициллин) - это β-лактамный антибиотик с узким спектром антибактериального действия. Препарат отпускается по рецепту.

:Tags

Читать еще: Болезнь Педжета , ХГЧ (хорионический гонадотропин человека) , Дофамин , Мегаколон , Тренболон ацетат ,