Хлордиазэпоксид

Производное бензодиазепина длительного действия с сильным седативным и анксиолитическим эффектом. Обладает также умеренным седативным, а также противосудорожным и миорелаксирующим эффектом. Механизм действия бензодиазепинов полностью не выяснен; местом их действия является макромолекулярный комплекс, содержащий ГАМКа рецепторы, бензодиазепиновые рецепторы и хлоридные каналы. Бензодиазепиновые рецепторы путём аллостерического взаимодействия с ГАМК-рецепторами открывают хлоридные каналы и увеличивает проникновение ионов хлора внутрь нейронов. Бензодиазепины, действуя через ГАМКергическую систему, усиливают ингибирующее действие ГАМК в ЦНС, в основном в лимбической системе, гипоталамусе и таламусе. Хлордиазэпоксид хорошо всасывается после применения перорально; tmax составляет 1–2 ч, t1/2 – 6–30 ч; t1/2 значительно увеличивается у пожилых пациентов и у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Препарат метаболизируется в печени, в том числе до менее активного демоксепама (t1/2 – 14–95 ч), а затем в небольшом количестве метаболизируется в активный оксазепам (t1/2 – 3–21 ч). Выводится с мочой в неизмененном виде или в виде метаболитов. Проникает через плаценту, в грудное молоко и в желчь.

Кратковременное лечение симптомов: тревожных неврозов различного происхождения (сопровождающихся психотическими симптомами), тревожных неврозов с нарушением сна, острого алкогольного абстинентного синдрома, повышенного мышечного тонуса различной этиологии.

Повышенная чувствительность к хлордиазепоксиду, другим бензодиазепинам или любому из компонентов препарата, компульсивные расстройства или фобии, хронические психозы, острая дыхательная недостаточность, угнетение дыхания. Не рекомендуется использование бензодиазепинов пациентам с психозом. Следует соблюдать осторожность пожилым и ослабленным пациентам (повышенный риск чрезмерного седативного эффекта или атаксии), пациентам с нарушениями функции печени (не рекомендуется применять больным с тяжелой печеночной недостаточностью, так как бензодиазепины могут ускорить развитие печеночной энцефалопатии) и / или больным с почечной недостаточностью, хронической дыхательной недостаточностью; во всех вышеперечисленных случаях необходимо уменьшить дозу. Применять с осторожностью больным с лекарственной порфирией в связи с риском усиления симптомов заболевания, а также пациентам с глаукомой, особенно с закрытоугольной, мозжечковой атаксией и миастенией. Бензодиазепины, используемые долгосрочно или в больших дозах вызывают риск возникновения психологической и физической зависимости; использовать с осторожностью у больных с зависимостью от алкоголя, наркотиков или лекарств. В случае возникновения зависимости резкое прекращение лечения может привести к симптомам абстинентного синдрома. Прекращение применения бензодиазепинов часто связано с длящимися в течение 1-2 дней бессонницей и беспокойным состоянием. Симптомы абстинентного синдрома (в том числе чувство тревоги, расстройство сна, раздражительность, депрессия, головные боли и судороги мышц, потеря аппетита, эмоциональное напряжение, беспокойство, спутанность сознания, дезориентация) часто возникают в течение нескольких дней после прекращения применения биазерпинов. В результате продолжительного использования или применения многократных доз наблюдается ослабление седативного воздействия на психомоторную активность из-за развития толерантности. Бензодиазепины могут вызвать провалы в памяти, а также парадоксальные реакции (состояния острого возбуждения, бессонницу, повышенную мышечную напряженность, эйфорию, психотические симптомы, агрессивность, враждебность, ночные кошмары, галлюцинации, расстройства личности). Эти реакции часто наблюдается у пожилых пациентов или зависимых от алкоголя; в случае их появления следует прервать лечениеe. У пациентов с депрессивными расстройствами бензодиазепины можно использовать только в сочетании с антидепрессантами, с целью контролировать бессонницу и беспокойное состояние; монотерапия может усилить суицидальные тенденции. Нет информации о проведении долгосрочных исследований (более 4 месяцев) эффективности препарата. В ходе лечения, а также в течение трёх дней после прекращения применения препарата не следует употреблять алкоголь. В случае длительного использования препарата рекомендуется периодически проводить анализ крови и проверять функции печени.

Лекарственные средства, воздействующие на ЦНС (в том числе анестетики, опиоиды, нейролептики, антидепрессанты, снотворные, антигистаминные успокоительные средства) активизируют седативный эффект хлордиазепоксида. Противоэпилептические препараты, используемые в сочетании с хлордиазепоксидом, могут увеличить побочные эффекты и усилить токсичность препарата; в случае необходимости параллельного применения соблюдать осторожность. В случае параллельного применения мышечных релаксантов возникает синергия. Усиливает антихолинергические эффекты атропина, антидепрессантов, антигистаминных препаратов. Оральные контрацептивы могут увеличить концентрацию хлордиазепоксида в крови. Хлордиазепоксид может усиливать токсичность противоэпилептических препаратов; соблюдать осторожность. Одновременное применение дигоксина (особенно у пожилых больных) может увеличить его концентрацию в плазме. Хлордиазэпоксид снижает эффект леводопы. Одновременное применение хлордиазепоксида и антацидов, содержащих гидроксид магния и алюминия, уменьшают скорость абсорбции хлордиазепоксида, в то же время не оказывая влияния на количество поглощённого препарата. Курение может уменьшить седативный эффект производных бензодиазепина. Хлордиазепоксид может увеличить концентрацию в плазме трициклических антидепрессантов. Ингибиторы ферментов печени (например, циметидин, дисульфирам, эритромицин, кетоконазол) могут усиливать эффекты бензодиазепинов, в то время как индукторы этих ферментов (например, рифампицин, карбамазепин, фенитоин) может ослабить их эффект. Алкоголь потенцирует ингибирующее действие хлордиазепоксида в ЦНС; во время лечения, а также в течение 3 дней после прекращения применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Брадикардия, боль в груди, изменения в морфологии крови, сонливость, замедленная реакция, атаксия, головная боль, головокружение, заторможенность, дезориентация, дизартрия с невнятной речью и смазанными звуками, расстройства памятии либидо, затуманенное зрение, тошнота, расстройство желудка, запор, сухость во рту, задержка мочи, недержание мочи, мышечный тремор, расслабление мышц, потеря аппетита, незначительное снижение артериального давления, слабость, обмороки, очень редко анафилактические реакции, кожные аллергические реакции, незначительное увеличение сывороточных трансаминаз, нарушение функции печени, желтуха, нарушение менструального цикла, парадоксальные реакции, привыкание, усиление симптомов уже существующей, не леченной депрессии. Передозировка может проявляться в виде сонливости, нарушения сознания и координации, ослаблением рефлексов, невнятной речью, а также тахикардией, гипотонией и депрессией дыхательного центра. Лечение: мониторинг дыхание, частоты сердечных сокращений и кровяного давления, промывание желудка, введение жидкостей внутривенно и поддержание проходимости дыхательных путей. При передозировке может возникнуть чрезмерное возбуждение; в таких случаях не следует применять успокоительных средств. При тяжелом отравлении бензодиазепинами в дополнение к симптоматической терапии рекомендуется введение флумазенила (селективного антагониста бензодиазепиновых рецепторов) с целью частичного или полного устранения эффекта седации, вызванного этим препаратом. Следует помнить о риске возникновения судорог после введения флумазенила, особенно у пациентов, получающих бензодиазепины в течение длительного времени или в случае передозировки трициклических антидепрессантов. Диализ имеет ограниченное значение при лечении передозировки.

Kaтегория D. Применение препарата беременными женщинами, особенно в первом и третьем триместре, является приемлемым только в ситуациях абсолютной необходимости, а также, если использование более безопасных препаратов является невозможным. Лечение должно быть завершено заблаговременно перед планируемой беременностью. Если женщина принимала препарат во время беременности, новорожденный может испытывать симптомы абстиненции. Применение препарата в третьем триместре беременности или во время родов связано с риском возникновения синдрома вялого ребенка (floppy infant syndrome), характеризующегося у новорождённого гипотонией, гипотермией, нарушениями дыхания и сосательного рефлекса. Бензодиазепины проникают в материнское молоко, не применять в период лактации.

Доза должна устанавливаться индивидуально, лечение должно проводиться в как можно более короткие сроки. Перорально. Взрослые. Тревожный синдром. 30 мг/день в раздельных дозах каждые 6–8 часов; максимально 100 мг/день. Тревожный синдром с сопровождающей бессонницей. 10–30 г перед сном. Острый синдром алкогольной абстиненции. 25–100 мг, в случае необходимости дозу повторить через 2–4 часа; максимальная доза 200 мг/день; затем дозу уменьшить до минимальной эффективной дозы. Синдром повышенного мышечного тонуса. 10–30 мг/день в раздельных дозах. Пожилым пациентам применять 1/2 дозы. В связи с возможностью развития привыкания не рекомендуется для длительного использования (>4 недель). Дозу следует снижать постепенно, под наблюдением врача, особенно в случае долговременного применения.

В связи с нарушением концентрации во время лечения, а также в течение 2-3 дней после его окончания, не рекомендуется водить автомобиль и обслуживать механическое оборудование. Следует проинформировать пациента, что применение бензодиазепинов может вызвать психическую и физическую зависимость, а также о том, что перед увеличением или резким снижением дозы следует проконсультироваться с лечащим врачом.

• Напотон 5 мг, 10 мг (драже)
• Радепур 10 10 мг (драже)
• Хлозепид 5 мг, 10 мг (таблетки)
• Элениум 10 мг (драже)

Препараты, содержащие хлордиазепоксид, отпускаются по рецепту врача. Читать еще: Альфакальцидол , Викодин , Луназин , Салация , Системная красная волчанка ,