Гликлазид

Пероральное гипогликемическое средство из группы производных сульфонилмочевины второго поколения. Соединяется с регуляторной субъединицей рецептора сульфонилмочевины SUR1 в клеточной мембране клеток поджелудочной железы и стимулирует секрецию инсулина, при условии сохранения секреторной активности этих клеток. При сахарном диабете 2 типа гликлазид восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид улучшает микроциркуляцию. Препарат снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на 2 механизма, которые могут быть вовлечены в развитие осложнений при сахарном диабете (1) на частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2) и (2) на восстановление фиблинолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена (tPA). При приеме внутрь концентрация препарата в плазме постепенно повышается в течение 6 часов, а затем остается на неизменном уровне между шестью и двенадцатью часами. Гликлазид приблизительно на 95% связывается с белками плазмы. t1/2 в фазе выведения составляет 12 - 20 часов. Разовая суточная доза 30 мг гликлазида с модифицированным высвобождением позволяет поддерживать концентрацию в плазме в течение 24 часов. Метаболизируется в основном в печени и выводится с мочой, причем в моче обнаруживается всего 1% в неизмененном виде. В плазме не обнаруживается ни один активный метаболит. Клинически значимые изменения фармакокинетических параметров у лиц пожилого возраста не отмечались.

Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности нефармакологической терапии (диета, физические упражнения, снижение массы тела). Может применяться с гипогликемическими препаратами, обладающими другим механизмом действия.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, другим производным сульфонилмочевины или сульфаниламидам, сахарный диабет 1 типа, острые метаболические нарушения при сахарном диабете 2 типа (диабетический кетоацидоз, предкоматозные состояния или диабетическая кома), тяжелая печеночная или почечная недостаточность, параллельное применение миконазола. Не применять во время беременности и кормления грудью. При состояниях, при которых возникает повышенная потребность в инсулине (в том числе высокая температура, хирургические вмешательства, травмы или тяжелая инфекция) рекомендуется применение инсулина. Применение гликлазида может приводить к развитию средней или тяжелой гипогликемии, особенно в случае недостаточного или несбалансированного питания, приема слишком высокой дозы или случайной передозировки препарата, длительной физической нагрузки или декомпенсированных заболеваний щитовидной железы. С целью снижения риска развития гипогликемии рекомендуется начинать лечение с низкой дозы препарата. У больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы применение производных сульфонилмочевины может приводить к развитию гемолитической анемии; следует применять препарат с осторожностью или назначить другой вид лечения. Препараты, содержащие лактозу, нельзя применять у больных с наследственной непереносимостью галактозы, первичным дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Наиболее распространенными и наиболее существенными являются лекарственные взаимодействия с препаратами, усиливающими гипогликемический эффект. Противопоказано параллельное применение миконазола в форме препаратов системного действия и препаратов для нанесения на слизистые оболочки полости рта. Не рекомендуется сочетанное применение фенилбутазона (системное применение). Следует соблюдать осторожность при применении других противодиабетических препаратов (инсулин, акарбоза, бигуаниды), β-адреноблокаторов, флуконазола, ингибиторов АПФ, антагонистов H2-рецепторов, ингибиторов МАО, сульфаниламидов и НПВП. Следует избегать употребления алкоголя и приема спиртосодержащих препаратов. Гипергликемирующее действие, ослабляющее действие препарата, оказывают в частности: даназол, производные фенотиазина, глюкокортикоиды, тетракозактид, фуросемид, оральные контрацептивы, диазоксид, глюкагон, гормон роста, изониазид, производные никотиновой кислоты, гормоны щитовидной железы, морфин, симпатомиметики. В случае сочетанного применения этих препаратов следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и, при необходимости, изменить дозу гликлазида. Барбитураты продлевают время действия препарата. Препараты, индуцирующие печеночные ферменты (например, рифабутин, рифампицин) усиливают метаболизм гликлазида и ослабляют его действие. Препараты, ингибирующие активность печеночных ферментов (например, хлорамфеникол), усиливают действие гликлазида. Ритодрин, сальбутамол и тербуталин после внутривенного введения вызывают повышение уровня глюкозы в крови в связи со стимуляцией рецептора b2; необходимо контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости назначить курс инсулинотерапии. Препараты для снижения уровня глюкозы в крови (например, инсулин, анаболические стероиды, бромокриптин, дизопирамид, пиридоксин, тетрациклин, теофиллин) усиливают действие гликлазида. Производные сульфонилмочевины могут усиливать эффект антикоагулянтов (например, варфарина).

Гипогликемия (редко длительная). Симптомы желудочно-кишечных расстройств (боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор) можно смягчить, приняв препарат во время еды. Реже развиваются: сыпь, зуд, крапивница, эритема, пятнисто-папулезная сыпь, буллезные реакции, патологические изменения в составе крови (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения), повышение активности печеночных ферментов, гепатит. Лечение следует прекратить в случае развития холестатической желтухи. В начале лечения могут возникать нарушения зрения. После применения других производных сульфонилмочевины отмечались случаи развития эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергических васкулитов. Отмечались также случаи повышения активности печеночных ферментов, нарушения функции печени и воспаления печени; эти симптомы обычно исчезали после отмены препарата, но в отдельных случаях они приводили к развитию угрожающего жизни повреждения печени. Передозировка производных сульфонилмочевины может приводить к развитию гипогликемии.

Категория C. Нельзя применять во время беременности и в период лактации, следует применять инсулинотерапию.

Внутрь. Взрослые. Доза определяется индивидуально на основании гликемического профиля. При приеме препарата в форме со стандартным высвобождением суточная доза обычно составляет 40-320 мг, чаще всего она принимается в два приема, перед едой или во время нее. В случае формы с пролонгированным высвобождением: начальная доза составляет 30 мг в сутки 1 раз в день. Дозу можно повышать не чаще, чем один раз в месяц, за исключением пациентов, у которых уровень глюкозы в крови не снизился через 2 недели терапии. Поддерживающая доза составляет 30-120 мг 1 раз в день. Препарат следует принимать во время завтрака.

Препарат должен применяться только в сочетании с диабетической диетой. Во время лечения следует тщательно контролировать уровень глюкозы в крови и моче. Способность к концентрации внимания может снижаться при плохо контролируемом диабете, особенно в начале лечения, и в случае развития гипогликемии.

• Глидиаб 30 мг, 80 мг (таблетки)
• Диабетон 60 мг (таблетки)

Препарат отпускается по рецепту врача. Читать еще: D-аспарагиновая кислота , Инсулин , Канна (Скелетиум скрученный) , Тирофибан , Трайкор (Фенофибрат) ,